Preparate de vitamine în protecția miocardică metabolică

Preparate de vitamine în protecția miocardică metabolice. Partea I.

A. P. Viktorov, d. M. N. Profesor, Cap. Dep. clin. Farmacologie cu laborator de diagnostic funcțional, Institutul CNVM“de Cardiologie. Acad. N. D. Strazhesko „AMS din Ucraina

In diferite boli cardiovasculare proprietăți biologice și farmacologice ale vitaminelor pentru a fi considerat necesar, dar cu calea auxiliară pentru tratamentul și prevenirea. Cu toate acestea, utilizarea acestor medicamente în cardiologie (medicamente) pentru a normaliza metabolismul miocardic, de multe ori sa întâlnit și continuă să curgă într-un scepticism reținut și, uneori, de un număr de medici.

Acest lucru se datorează în primul rând faptului că, în cele mai multe cazuri, mijloacele de terapie metabolice sunt ineficiente în situații clinice acute și identificarea acțiunii lor terapeutice în clinică este laborioasă. În realizarea farmacoterapia necesare, pentru sănătate, efectele de adaptare pe termen lung observate atunci când sunt utilizate, sunt în afara medicului de prioritate. În același timp, utilizarea acestui tip de terapie de droguri creează condiții pentru creșterea eficacității terapiei intensive reprezentative, care nu este ușor de identificat în observațiile clinice.

Preparate de vitamine în protecția miocardică metabolică

Una dintre principalele provocări cu care se leaga efectul acestor medicamente este o protecție metabolică a miocardului ischemic. Sistemul de acțiuni farmacologice menite să îmbunătățească supraviețuirea mușchiului cardiac și zona de restricție de ischemie, în etapa actuală implică mai multe domenii-cheie, inclusiv sarcini specifice:

reducerea sarcinii inima și tratamentul complicațiilor perioadei inițiale de leziuni ischemice miocardice - aritmie, hipertensiune arterială hipo;
creșterea fluxului sanguin coronarian prin stabilizarea presiunii de perfuzie în arterele coronare; Eliminarea spasm vascular coronarian, eliminarea arteriole edem vascular și capilare din zona de ischemie;
setarea homeostazia energiei și prelungirea perioadei de cardiomiocite modificări reversibile în zona leziunii miocardice ischemice prin atribuirea centrală înseamnă; Preparatele activator macroergs inhibitori endogeni de transport al oxigenului de producție și, acidoză metabolică;
membranoprotektsiya: inhibarea peroxidării lipidelor membranelor cardiomiocitelor; stabilizarea membranelor lizozomale; Agenții de neutralizare acțiune membranotropic umorali - histamina, kininele, hialuronidază, fosfolipaze, proteaze și lizozomal al.

Pentru mulți dintre ei stabilit cele mai comune mecanisme cardiovasculare de acțiune (Tabelul 1).

Diferite procese patologice care apar în inimă în ischemie și reperfuzie la pacienții cu angină instabilă sau infarct miocardic acut asociat cu deteriorarea membranei structurilor de cardiomiocite. Printre acestea se numără creșterea esențială formarea de radicali liberi, peroxidarea lipidelor (LPO), supraincarcarea de calciu, inflamație, acidoza, inhibarea sistemului antioxidant. Ele nu se exclud reciproc și să acționeze sinergic completează reciproc. Scopul principal al măsurilor destinate să protejeze sistemele de membrane cardiomyocyte - pentru a reduce gradul de deteriorare, împiedicând tranziția este încă modificări reversibile ale ireversibil. Acest concept se bazează pe utilizarea mijloacelor de protecție ale membranei (MP).

Efecte asupra sistemelor MP miocard, promovează limitarea leziunii ischemice și de reperfuzie. Cu toate acestea, un efect avantajos asupra legăturilor individuale ale procesului patologic, aceste medicamente în mod condiționat împărțite în mai multe grupe:

inactivează radicalii liberi și procesele de peroxidare a lipidelor (antioxidanți naturali și sintetici);
Factorii prooxidanți reduce formarea acționând asupra surselor de formare a acestora (# 946; inhibitori adrenoblokatory, lipoxigenazei);
optimizarea proceselor metabolice ale cardiomiocite (ubiquinone trimetazin);
stabilizare a membranei cardiomiocitelor (fosfocreatina exogene, fosfatidilcolina, progesteron, glucocorticoizi);
cresc activitatea și capacitatea enzimelor antioxidante (Selenin selimarin de sodiu, droguri superoxid dismutază).

Antioxidanții naturali și sintetici au un efect inhibitor marcant asupra proceselor de oxidare a radicalilor liberi. In practica clinica, utilizate pe scara larga vitamina E - un antioxidant natural # 945-tocoferol. demonstrat experimental efectul inhibitor al medicamentului asupra proceselor de peroxidare activității fagocitare neutrofile, reducerea dimensiunii zonelor de necroză infarctului miocardic experimental, reperfuzie post-ischemică și disfuncție ventriculară stângă. Sa constatat că utilizarea # 945-tocoferol la pacienții cu infarct miocardic acut (AMI) conduce la o limitare a maselor de necroză miocardică, accelerarea proceselor de vindecare, aritmii de reducere și manifestări clinice de insuficiență ventriculară stângă. Atunci când se utilizează o combinație de # 945; tocoferolului cu nicotinamida au aratat contractilității miocardice imbunatatit, limitarea dilatarea ventriculului stâng (VS), reducerea frecvenței și severității insuficienței cardiace la pacienții cu IMA.

Pe parcursul datelor discutate în anii care vitamina E preventiruet leziuni vasculare aterosclerotice atat prin efecte antioxidante și prin inhibarea proliferării celulelor musculare netede și adeziunea plachetelor. Faptul că vitamina E este un factor de rulare în bolile cardiace coronariene, potrivit efectuate în anii 90 studii multicentrice clinice privind evaluarea capacității de vitamina E pentru a reduce incidența infarctului miocardic și cardiacă mortalitate boală ischemică a pacienților care au determinat punctele de vedere de astăzi cu privire la locul de vitamina E în boala cardiacă ischemică.

«Alpha-Tocoferol Beta caroten» (ATV), studiul a aratat nici o reducere a frecvenței sindromului anginoase și letalitatea rabile care primesc 50 mg / zi de vitamina E. Intr-un alt studiu randomizat de mare a constatat nici o diferență în incidența manifestărilor clinice ale bolii coronariene la pacientii cu risc ridicat care primesc vitamina E, la o doză de 267 mg, comparativ cu cei tratați cu placebo (medie de urmărire de 4,5 ani).

Tabelul 1. mecanisme de bază de acțiune terapeutică și profilactică a unor vitamine și substanțe cum ar fi vitamine asupra sistemului cardiovascular

General medicale și mecanisme
acțiune preventivă

Vitamine și substanțe cum ar fi vitamine

acid ascorbic
(Vitamina C)

împreună cu acidul gidroaskorbinovoy format din acesta cuprinde sistem redox care transportă hidrogen; în acest sens, vitamina C este implicată în numeroase procese biochimice din organism;
Aceasta contribuie la scăderea nivelului de trigliceride plasmatice;
la persoanele cu un nivel ridicat de acid ascorbic în plasmă se reduce semnificativ riscul de a dezvolta hipertensiune;
în concentrație mare de vitamina C in plasma este activitatea de inhibitor al plasminogenului tisular și agregării plachetare induse de ADP a redus semnificativ;
restabilește forme de oxidare vitaminele E, A și beta-caroten, menținându-se astfel activitatea lor antioxidante în organism

Biflavonoids (vitamina
P, rutin, quercetină,
digidrokvertsitin,
hesperidina,
piknogenal, kampferol,
ginistein și colab.)

biflavonoids consumul regulat, ca parte a fructelor, legumelor, ceai și vin roșu conduce la o reducere semnificativă a riscului de boli cardiace coronariene și accident vascular cerebral;
cu utilizarea prelungită contribuie la reducerea colesterolului din lipoproteine cu densitate scăzută;
să promoveze extinderea vaselor coronariene, dar, de asemenea, posedă o acțiune antihipertensivă și antitrombotic;
Activitatea antioxidantă a vitaminei C este dependentă în mare măsură de prezența unei cantități suficiente de agent, cel mai important dintre care reducerea sunt exact bioflavonoide; și invers, ca reducătorul pentru bioflavonoide acționează adesea acid ascorbic

Vitamina B1 (tiamină)

normalizează activitatea sistemului cardiovascular;
utilizat în compoziția terapiei mono- și asociere la pacienții cu boli cardiovasculare

riboflavină
(Riboflavină)

ia parte la procesele redox, susține homeostaza normală a lipidelor, carbohidraților și metabolismul aminoacizilor;
să ia în tratamentul aritmiilor cardiace, insuficiență cardiacă congestivă (într-o terapie combinată)

Vitamina B3 (vitamina
PP, nicotinic
Acid)

ia parte în reglarea procesului de respirație celulară, eliberarea de energie din glucide și grăsimi; în metabolismul proteinelor;
încetinește coagularea sângelui și crește activitatea fibrinolitică;
Acesta îmbunătățește metabolismul mușchiului inimii, imbunatateste circulatia si oxigenarea miocardului, întărește contractilitatea acestuia;
prescrie farmacoterapie in CHD complex cu dislipidemiei aterogene aterosclerozei coronariene, ateroscleroza cerebrală și encefalopatie, ateroscleroza obliterantă a aortei abdominale, principala artera ateroscleroza a extremităților inferioare

vitamina B6
(Piridoxina)

Este indicat pentru pacienții cu insuficiență cardiacă în terapia combinată cu alte medicamente

Vitamina A și caroteni

punerea în aplicare a efectului său biologic în stratul lipidic al membranelor celulare și a particulelor de lipoproteine;
utilizarea pe termen lung a dozelor profilactice de beta-caroten este însoțită de o reducere semnificativă a riscului de dezvoltare a aterosclerozei, a bolilor coronariene si a bolilor cardiovasculare;
eficacitatea terapeutică și profilactic al beta-caroten se manifestă cel mai activ la fumători, în care concentrația de antioxidant în sânge este deosebit de scăzut

Tocoferoli (vitalist
min E)

Este un antioxidant puternic;
previne dezvoltarea aterosclerozei;
Acesta are un efect pozitiv în tratamentul infarctului miocardic, deși rata de mortalitate de boala in aplicarea vitaminei E nu se schimbă;
este pozitiv, dar moderat exprimat, are ca rezultat aplicarea la pacienții cu leziuni ale bolii vasculare cerebrale și periferice;
cu utilizarea regulată și prelungită de vitamina E (la o doză zilnică de 100-800 UI) riscul de a dezvolta boli coronariene, accident vascular cerebral și infarct miocardic este redus cu mai mult de 30%;
este un compus solubil în grăsime (lipofilă) pot fi încorporate direct în structura lipoproteinelor cu densitate și membranelor celulare scăzute, și cel mai eficient în prevenirea oxidării lipoproteinelor și peroxidarea lipidelor ale membranelor celulare;
Activitatea C blocheaza protein kinazei in trombocite si celulele musculare netede vasculare, ceea ce duce la antitrombotică și efectele antihipertensive ale vitaminei E;
Se restabilește pe termen lung utilizați sensibilitatea celulelor la insulină, care a fost întrerupt în majoritatea pacienților cardiace;
efect antiaritmic este deosebit de vizibile manifestată în condiții de ischemie miocardică.

Coenzima Q 10 (ubiquinone)

reprezentant al clasei de antiokidantov lipofil, acțiunea principală este implementată la nivelul lipoproteinelor și fosfolipidele membranelor celulare;
Este singurul antioxidant care este încorporat direct în structura lipoproteinelor și, prin urmare, joacă un rol esențial în prevenirea lipoproteinele de transformare oxidativ;
Acesta îndeplinește funcția de oxidare forma reducator de vitamina E, menținerea concentrației eficiente și prevenirea efectului prooxidantă tokoferoksilradikala;
Acesta are un efect pronunțat asupra condițiilor de stabilizare a membranei cardiomiocitică în ischemia miocardică

Pe baza acestor studii și alte convenționale și randomizate au fost făcute recomandări pentru utilizarea pe termen lung de vitamina E pentru prevenirea primară a CHD, si pentru preventirovaniya complicatiilor sale, precum și pacienții care sunt tratați prin hemodializă.

În general, cu toate acestea, rezultatele nu permit astăzi să vorbească convingător despre capacitatea de vitamina C utilizate in dieta sau sub forma unor cursuri de prevenire a oferi un efect preventiv asupra dezvoltării bolii coronariene sau favorabil influenta cursul.

După cum sa menționat mai sus, unul dintre mecanismele fiziopatologice universale care stau la baza multor procese patofiziologice în miocard este intensificarea oxidării radicalilor liberi. Activarea peroxidarea lipidelor membranei celulare este însoțită de o permeabilitate crescută și fluiditatea acesteia. La rândul său, în mare permeabilitate a membranei și instabilitatea cardiomiocitelor, endoteliale și celulele musculare netede vasculare pot să apară o violare a schimbului transmembranar de ioni, în special, acumularea excesivă a ionilor de calciu în interiorul celulelor. Aceasta este însoțită de o creștere a excitabilității miocitelor cardiace si a celulelor musculare ale vaselor de sânge și, în consecință, apariția aritmiilor, reacții ale sistemului vascular hipertensive.

Cunoscut ca rolul de oxidare a radicalilor liberi LDL in ateroscleroza. Se presupune că, ca urmare a oxidării lipoproteinelor cu densitate scăzută dobândi proprietăți antigenice și, de stabilire pe pereții vaselor de sânge, implica celulele musculare si a celulelor endoteliale vasculare in raspunsul imunoinflamatorii care implica celulele T, macrofage și autoanticorpi. Ca urmare a modificărilor inflamatorii ale peretelui vasului se îngroașă și compactat, endoteliu își pierde proprietățile sale de protecție și un lumen vas se ingusteaza brusc, adică. E. Formată aterom caracteristică, marchează primul pas al dezvoltării aterosclerozei.

Mai mult, radicalii liberi produși în cantități în exces, pot inactiva sau distruge multe substanțe biologic active necesare pentru funcționarea optimă a sistemului cardiovascular. Astfel, în ultimii ani, a fost acordată o mare atenție t. N. leziunea de reperfuzie, care se dezvoltă ca rezultat, chiar și ischemie miocardică mai nesemnificativă și tranzitorie. Atunci când acest lucru se întâmplă în dezintegrarea țesutului ischemic a structurilor celulare și o cantitate mare de radicali liberi, care, atunci când restabilirea fluxului sanguin într-o cantitate mare în fluxul de sânge și țesutul sănătos deteriorarea mușchiului inimii. Multe medicamente cardiovasculare contribuie la activarea peroxidarea lipidelor. Acest lucru se aplică de hormoni endogeni cardiotopice (adrenalina, noradrenalina), care, în concentrații mari au un efect pro-oxidant.

Prin urmare, utilizarea diferitelor antioxidanți în prevenirea și tratamentul bolilor cardiovasculare reduce riscul CHD de infarct miocardic, hipertensiune, accident vascular cerebral, utilizarea în scop profilactic prelungit.

Firește, rolul vitaminelor în diverse procese ale funcției miocardice în sănătate și boală este semnificativ mai mare decât pare la noi, la nivelul actual de cunoștințe (tabelul. 2). Cu toate acestea, trebuie să se presupună că suntem în pragul unor noi descoperiri fundamentale, care va permite o utilizare mai semnificativă a potențialului terapeutic și profilactic al vitaminelor naturale.

În momentul de față, cu excepția efectelor farmacologice menționate mai sus vitamine și substanțe de vitamine cum ar fi în tratamentul și prevenirea bolilor cardiovasculare are o experiență de aplicare a acestora în PM forma monoterapeutică, și anumite combinații au anumite categorii de pacienți.