preparare clorură de benzalconiu cu activitate antimicrobiană
Proprietățile generale ale medicamentului
clorura de benzalconiu, clorura de benzalconiu (BP, USPNF, JP). Alchildimetil (fenilmetil) clorură de amoniu (CAS № 8001-54-5), Benzalkonii chloridum (Ph Eur), sinonime: Alchil clorură de dimetil benzii amoniu, clorura de Alkylbehzyldimethylammonium, Pentonium, BKC, Hymine 3500, Zepbiran - în conformitate cu Farmacopeea SUA Substanța 23 compoziție clorură de benzalconiu - un amestec de cloruri de alkilbenzildimetilamoniya și are formula [C6H5CH2N (CH3) 2R] CI, în care R reprezintă un amestec de alchili, inclusiv unele sau toate grupurile care încep cu n-S8N17 și alți omologi mai mari de n-S12N25, n-S14N29, n S16N33, care formează fracțiunea principală. Greutatea moleculară medie de clorură de benzalconiu - 360.
O soluție de clorură de benzalconiu a fost preparat prin reacția unei soluții de N-alchil-N-metilbenzamina clorurii de metil într-un solvent organic care este potrivit pentru depunerea compușilor cuaternari. Clorura de benzalconiu poate fi sub formă de pulbere, un gel gros sau fulgi albi zhelatinopodibnih, de culoare alb-gălbui. Higroscopic, săpun la atingere, cu un miros aromatic ușoară și un gust acru.
De obicei, clorura de benzalconiu are următoarele proprietăți:
- pH 5.0-8.0 (până la 10% g / g soluție apoasă)
- ≈0,98 densitate g / cm3 la 20 ° C,
- Punct de topire ≈40 ° C;
- practic insolubil în eter,
- liber solubil în acetonă, etanol (95%), metanol, propanol și apă.
Soluțiile sale apoase sunt incolore, rezistente la schimbările de temperatură și pH.
Soluțiile de clorură de benzalconiu au activitate antimicrobiană împotriva unui spectru larg de bacterii și fungi împotriva bacteriilor Gram-pozitive și gramnegativih (minimal activă - împotriva endospori bacteriene și a bacteriilor acidogene, relativ inactiv împotriva sporilor și a mucegaiului, este activ impotriva mai multor virusuri, inclusiv HIV). Activitatea inhibitorie crește odată cu creșterea pH-ului, dar este în intervalul pH 4-10 (Tabelul I).
proprietăți antimicrobiene benzalconiu Preparate policlorură
Tabel. Concentrația minimă inhibitorie clorurii de benzalconiu împotriva unui număr de microorganisme
Incompatibil cu aluminiu, surfactanți anionici, citrat, fluoresceina, un peroxid de hidrogen, hipromeloză, ioduri, caolin, lanolină, nitrați, surfactanți neionici, la concentrații mari de permanganat de potasiu, proteine, oxid de zinc, salicilați, tartrat, sulfat de zinc , cu anumite amestecuri din plastic.
Soluțiile de clorură de benzalconiu este utilizată în preparate farmaceutice ca un conservant antimicrobian cum ar fi agenți activi de suprafață cationici, cum ar fi cetrimide. Găsit cea mai mare utilizare în medicamente oftalmice (eyedrops, unguente), precum și picături nazale, în cazul în care este necesar un efect bactericid rapid și nici o acțiune iritantă. utilizat în mod tipic la o concentrație de 0,01-0,02%. Acesta este adesea folosit împreună cu alți conservanți (parțial - 1% din edetat de sodiu pentru a spori activitatea împotriva Pseudomonas). Nazale și ale urechii medicamente utilizate într-o concentrație de .002-0.02%.
terapeutic
Clorura de benzalconiu se referă la grupa D08AJ01 farmacoterapeutică - Preparate antiseptice contraceptive. Efectele farmacologice sunt asociate cu capacitatea de a interacționa cu lipoproteine si membrana deteriorarea membranei a spermei (primul flageli, și mai departe - cap, rezultând într-un eșec al procesului de fertilizare prin spermă deteriorate - acțiune spermicid) sau microorganisme (antiseptice si efect antimicrobian). Eficiente clorură de benzalconiu preparty la un contraceptiv local, în absența unor contraindicații pentru femeile de vârstă reproductivă, precum și în timpul lactației postpartum, menopauza; în schimbarea vagin echilibrului electrolitic al fazei apoase a mucusului cervical, prevenind penetrarea spermei.
clorură de benzalconiu Preparate este, de asemenea, utilizat pentru dezinfectarea camere, sticlărie de laborator și produse de sănătate.
clorură de Dimetildodetsilbenzilamoniya (DMDBAH)
proprietăți antimicrobiene similare sunt clorura de benzetoniu și tsetramid clorură de dimetildodetsilbenzilamoniyu.
clorură de Dimetildodetsilbenzilamoniya DMDBAH, Dimethyldodecylbenzilammonium chloridum:
DMDBAH sintetizat și a studiat la Moscova, Academia Medicală. Se diferențiază de clorură de benzalconiu, care este o substanță individuală și prezintă un efect antimicrobian rapid la o concentrație de 0,01%. Microorganismele sunt uciși după 15-60 min, care este esențială pentru păstrarea medicamentelor sunt utilizate în mod repetat pe tot parcursul zilei. Relativ benzalconiu DMDBAH are proprietati sporicidal puternice, mai activă împotriva Pseudomonas aeruginosa, care este de obicei o floră însoțitoare în bolile de ochi și complicațiile lor sunt adesea cauza. DMDBAH Activitatea antimicrobiană nu a fost redusă în prezența unui număr de substanțe active compatibile cu componentul prelungire (metilceluloză, polivinil și colab.), Și baza de unguent.