palates Boudin sr (budenit steri-neb) - instrucțiuni de utilizare analogi, compoziție, droguri,
efecte farmacologice
Actiunea farmacologica - anti-inflamator, anti-alergice, antiekssudativnoe.
farmacodinamie
GCS cu efect local marcat anti-inflamator și anti-alergic, crește producția de budesonid lipocortin, un inhibitor al fosfolipazei A2, inhibă eliberarea acidului arahidonic inhibă sinteza leucotrienelor și PG. exsudație scade productia inflamatorii citokine si inhiba migrarea macrofagelor, reduce severitatea infiltrare, granulare, formarea substanțelor chemotactice (ceea ce explică eficacitatea în reacțiile de hipersensibilitate de tip întârziat) inhibă eliberarea mediatorilor celulelor mastocitare inflamației (reacție de hipersensibilitate imediată).
Budesonida restabilește sensibilitatea la bronhodilatatoare pacientului prin reducerea frecvenței utilizării lor, reduce edemul mucoasei bronsice, producerea de mucus, formarea de mucus si reduce hyperresponsiveness cailor respiratorii. Crește transportul mucociliar. Ei bine tolerat în tratamentul pe termen lung nu are nici o activitate mineralocorticoidă.
Momentul declanșării efectului terapeutic după inhalarea unei doze de câteva ore. efect terapeutic maxim este atins în decurs de 1-2 săptămâni după tratament. Budesonid preveni în mod eficient atacurile de astm efort fizic, dar ameliorează atac acut de bronhospasm.
Farmacocinetica
După inhalarea budesonid absorbit rapid la adulți biodisponibilitatea sistemică după inhalarea de budesonid nebulizat este de aproximativ 15% din totalul alocabilă dozei.
Cmax în plasmă este de 3,5 nmol / l se atinge după 30 de minute după începerea inhalării.
Legarea de proteinele plasmatice - 85-90%. Vd este de 3 l / kg.
biotransformare Budesonid care implica enzimele hepatice microsomale, izozima principal CYP3A4. metaboliți majori - 6-β-gidroksibudesonid și 16-α-hidroxiprednisolonă practic nici o activitate biologică (de până la 100 de ori mai mică decât cea a budesonidei).
Excretată prin rinichi ca metaboliți - 70%, prin intestin - 10%. aerosolation Clearance-ul sistemic - 0,5 l / min. metabolitii clearance-ul sistemic - 1,4 l / min. T1 / 2 - aproximativ 2-2.8 ore.
Indicații de droguri Boudin Steri-Neb
tratamentul astmului bronșic (ca terapie de bază, lipsa de eficacitate β2 -adrenomimetikov, pentru a reduce dozele de corticosteroizi pe cale orală), în caz de eșec sau incapacitatea de a utiliza formulare inhalator budesonid este injectat in caile respiratorii sau inhalator care conține medicamentul sub formă de pulbere;
laryngotracheitis constrictiv (boabe false).
Contraindicații
Hipersensibilitate la budesonidă sau la oricare alt component al preparatului;
vârsta copiilor (până la 6 luni).
Precauții: tuberculoza, fungice, infecții bacteriene, parazitare și virale, respiratorii, ciroză hepatică, sarcină, lactație.
Aplicarea sarcinii și alăptării
Utilizarea budesonidei în timpul sarcinii este posibilă numai în cazul în care beneficiul pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Dacă este necesar, utilizați medicamentul este utilizat în doza minimă eficientă.
Datele privind alocarea de budesonida în laptele matern nu sunt disponibile. Numirea în timpul alăptării este posibilă numai sub supravegherea unui medic în cazul în care beneficiul pentru mamă depășește riscul potențial pentru copil.
efecte secundare
De multe ori (≥1 / 100, dar <1/10) — раздражение и сухость слизистой оболочки глотки, кандидозный стоматит, охриплость голоса, кашель, сухость слизистой оболочки полости рта, неприятные вкусовые ощущения.
Rare (≥1 / 10000, dar <1/1000) — нервозность, возбудимость, депрессия, нарушение поведения, реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного действия (включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек и бронхоспазм), появление кожных кровоподтеков или истончение кожи, головная боль, тошнота, эзофагеальный кандидоз.
Tratamentul Inhalarea corticosteroizilor poate avea efecte sistemice, în special în cazul tratamentului pe termen lung cu doze mari. Probabilitatea acestor efecte este semnificativ mai mic decât în cazul tratamentului cu corticosteroizi pe cale orala. Posibilele efecte sistemice includ supresia suprarenala, întârzierea creșterii la copii și adolescenți, scăderea densității minerale osoase, cataracta si glaucom.
Prepararea Boudin Steri-Neb conține 0,1 mg / ml edetat disodic, care poate provoca bronhoconstricție la concentrații mai mari de 1,2 mg / ml.
Ca și în alte terapie prin inhalare, bronhospasm paradoxal poate să apară cu amplificarea rapidă a breathlessness după administrare. În cazul unei reacții severe, aveți nevoie pentru a atribui o terapie alternativă.
În unele cazuri, există o iritație a pielii prin folosirea unei măști nebulizator. Pentru a preveni iritația după aplicarea măștii pielea trebuie spălată cu apă.
interacțiune
Produs farmaceutic: formulare Boudin Steri-Neb poate fi amestecat cu 0,9% clorură de sodiu și alte soluții de sodiu destinate utilizării cu un nebulizator, cum ar fi terbutalina, salbutamol, fenoterol, acetilcisteina, cromoglicat de sodiu și bromură de ipratropium.
Farmacologica: metabolismul budesonidă se desfășoară în principal cu participarea CYP3A4 izoenzime. Primirea 100 mg de ketoconazol 2 ori pe zi crește concentrația plasmatică a budesonidei utilizat oral 10 mg, o dată, în medie, de 7,8 ori. Informații despre o astfel de interacțiune cu formele de dozare offline, budesonid inhalate, dar trebuie să se aștepte o creștere marcată a concentrațiilor plasmatice de medicament, prin urmare, astfel de inhibitori izoenzimei CYP3A4. ca ketoconazol și itraconazol, poate spori expunerea sistemică la budesonidă. Alți inhibitori puternici ai CYP3A4. De asemenea, poate crește semnificativ fi concentrația budesonidei în plasmă.
Provizorii inhalatorii beta-agoniste se extinde bronhii, budesonid imbunatateste livrarea la nivelul tractului respirator și îmbunătățește efectul terapeutic.
Fenobarbitalul, fenitoina, rifampicina reduce eficacitatea (inducția enzimelor hepatice microzomală).
Methandienone, estrogeni crește efectul budesonidă.
Dozare și Administrarea
Inhalarea folosind inhalatoare, nebulizatoare (vezi. „Instrucțiuni speciale“, utilizarea tehnologiei).
Doza recomandată în cazul corticosteroizilor prin inhalare -therapy pentru astm sever, precum și pe reducerea dozei de fond sau retragerea corticosteroizi pe cale orala. următor:
Adulți (inclusiv vârstnici) și copii peste 12 ani: de obicei, 1-2 mg de 2 ori pe zi. Doza de întreținere de 0,5-4 mg / zi.
Doza de întreținere trebuie să fie selectate în mod individual. În cazul în care efectul terapeutic al dozei de întreținere trebuie redusă la cea mai mică doză eficace.
Adulți (inclusiv vârstnici) și copiii de la 12 ani: 0,5-1 mg de 2 ori pe zi.
Copiii de la 6 luni la 12 ani: 0,25-0,5 mg de 2 ori pe zi.
Când necesitatea de a obține efecte terapeutice suplimentare pot fi încurajați să mărească doza Boudin Steri-Neb în loc asocierea cu corticosteroizi pe cale orala (pentru a reduce riscul de efecte sistemice).
Mai jos este un tabel de conversie a dozei la pacienții care au primit corticosteroizi pe cale orala in ceea ce priveste budesonidă.
Doza de budesonidă, administrată oral mg
Volumul de droguri Boudin Steri-Neb, 0,5 mg / 2 ml (0,25 mg / ml), ml
Volumul de droguri Boudin Steri-Neb, 1 mg / 2 ml (0,5 mg / ml), ml
supradoză
În budesonidă supradozajului acut nu sunt, de obicei, apar manifestări clinice.
Tratament: îndepărtarea de preparare, inhalarea de bronhodilatatoare scurte.
Măsuri de precauție
Medicamentul Boudin Steri-Neb nu este destinat pentru ameliorarea rapidă a atacurilor de astm. Pentru ameliorarea bronhodilatatoare acute bronhospasm inhalatorie se recomandă utilizarea cu acțiune de scurtă agenți.
Pacienții care nu primesc glucocorticosteroizi
De obicei, efectul terapeutic este în termen de 10 zile. La pacienții cu secreție de mucus excesiv in bronhiilor initial poate fi efectuat un scurt (aproximativ 2 săptămâni) tratamentul suplimentar cu corticosteroizi pe cale orala. După un curs de terapie orală, în multe cazuri, este posibil să se renunțe complet în GCS.
Pacienții tratați cu GCS
Înainte de transferul pacientului la tratamentul cu corticosteroizi pe cale orala pentru tratamentul cu starea pacientului Boudin Steri-Neb trebuie să fie relativ stabil, după care preparatul Boudin Steri-Neb este utilizat în combinație cu glucocorticosteroizi dozelor utilizate anterior pentru ingestie în aproximativ 10 zile. În următoarea doză corticosteroizi pe cale orală ar trebui să scadă treptat (de exemplu 2,5 mg de prednisolon sau echivalentul acesteia, în fiecare lună), în măsura posibilului, la cel mai scăzut nivel. In majoritatea cazurilor, corticosteroizi pe cale orală pot fi înlocuite complet de droguri Boudin Steri-Neb.
Uneori, în timpul transferului de la tratamentul cu corticosteroizi pe cale orala pentru tratamentul cu Boudin Steri-Neb simptomele observate (de exemplu rinita, eczeme si dureri musculare si articulare) anterior oprita medicamente pentru sistemul de recepție. Apariția unor simptome cum ar fi oboseala, dureri de cap, greață și vărsături pot indica dezvoltarea unui eșec al sistemului, SCS. În astfel de cazuri, poate fi chiar necesară pentru a crește temporar doza de corticosteroizi pe cale orala.
Efecte secundare sistemice ale corticosteroizilor inhalatori se pot manifesta in primul rand la doze mari pentru o perioadă lungă de timp. Probabilitatea acestui efect este mult mai puțin decât tratamentul cu corticosteroizi pe cale orală. Posibilele efecte sistemice includ supresia suprarenala, întârzierea creșterii la copii și adolescenți, scăderea densității minerale osoase, cataracta si glaucom. Prin urmare, este foarte important să se titra doza de corticosteroizi inhalatori la cea mai mica doza la care se menține un control eficient al bolii. Se recomandă să se monitorizeze în mod regulat creșterea copiilor care primesc corticosteroizi inhalatori pe o perioadă lungă de timp. In cazul tratamentului de corectare creșterii retardarea trebuie efectuată pentru a reduce glucocorticosteroizi doză pentru inhalare la cea mai mică doză la care este stocată controlul eficient al astmului bronșic.
Administrarea orală de ketoconazol și itraconazol sau alți inhibitori ai izoenzimei CYP3A4 determină o creștere a expunerii sistemice a budesonidului. Prin urmare, în cazul co-aplicare trebuie să aibă nevoie de distanța lor maximă. Acesta ar trebui să ia în considerare, de asemenea, reducerea dozei de budesonidă.
Pentru a minimiza riscul de fungice stomatită trebuie să informeze pacientul și / sau părinții copilului cu privire la necesitatea de a se clătește gura cu apă după fiecare inhalarea medicamentului.
Efectul asupra capacității de a controla vehiculul și de funcționare a echipamentelor. Prepararea Boudin Steri-Neb nu afectează în mod negativ capacitatea de a conduce vehiculul și funcționare a echipamentelor. În cazul reacțiilor adverse rare ale sistemului nervos ar trebui să evite activitățile care necesită rapiditatea reacțiilor psihomotorii.
nebulizatoarele ultrasonice nu sunt adecvate pentru utilizare cu medicamentul Boudin Steri-Neb, pacientul este necesar, doza poate varia în funcție de nebulizator. timpul de inhalare și dependent de debitul de aer și volumul camerei de volum nebulizare de umplere a dozei. De aceea, medicament de inhalare Boudin Steri-Neb este necesară utilizarea unui nebulizator adecvat și un muștiuc și o mască specială pentru față. Nebulizatorul trebuie să fie conectat la un compresor de aer pentru crearea fluxului de aer corespunzător.
Înainte de a utiliza medicamentul ar trebui să citească manualul producătorului nebulizatoare.
1. Se prepară nebulizatorul conform instrucțiunilor producătorului său.
2. Se separă flaconul cu o soluție sterilă a blocului pentru ca acest lucru să se rotească și trageți-l (fig. 1).
Figura 1. Procedeu de separare a fiolei de unitate.
3. Țineți flaconul cu capac vertical în sus rupt capacul (fig. 2).
Figura 2. Reguli de deschidere fiolă.
4. Strângeți soluția în rezervorul nebulizatorului (fig. 3).
Figura 3. Metoda de umplere a rezervorului de nebulizator.
5. Utilizați nebulizatorul conform instrucțiunilor producătorului său.
6. Se clătește gura după inhalare este finalizată.
7. Dacă utilizați o mască, se spală fața ta.
8. Soluția rămasă neutilizată în camera nebulizator, trebuie aruncat.
9. Se spală nebulizator.
10. La utilizarea medicamentului ar trebui să evite contactul cu ochii soluției.
Forma de presă
Suspensie pentru dozare prin inhalare, 0,25 mg / ml și 0,5 mg / ml. Fiolele de LDPE. 2 ml. 5 amperi. cositorite unul cu altul într-un bloc. 1 bloc din folie laminată. 4 sau 12 unități într-un ambalaj din carton.
producător
Ayveks Pharmaceuticals Limited tasta u, Preston Brook, Runcorn, Cheshire WA7 3FA, Marea Britanie.
Titularul certificatului de înregistrare: Norton Helskea Limited, care operează sub numele de marca Ayveks Pharmaceuticals tasta u, Marea Britanie.
Tel. (495) 644-22-34; fax: (495) 644-22-35 / 36.