nitromidazoli Group
nitromidazoli Group
Nitroimidazoli - AMP sintetice cu activitate ridicată împotriva anaerobice agenți infecțioși de bacterii și protozoare. Primul grup de medicamente - metronidazol - a fost aprobat pentru uz medical în 1960. În cele ce urmează au fost create tinidazol. ornidazol. seknidazol și colab., inclusiv pregătirea pentru ternidazol aplicare topică.
Mecanismul de acțiune
Nitroimidazoli au un efect bactericid selectiv împotriva acestor microorganisme, sisteme de enzime care sunt capabile să reducă gruparea nitro. Formele active reduse de droguri perturba replicarea ADN-ului și sinteza proteinelor în celula microbiană, inhibă respirația tisulară.
Gama de activitate
Nitroimidazoli sunt active față de majoritatea anaerobi - atât Gram negative și Gram pozitive: Bacteroides (inclusiv B.fragilis), clostridii (inclusiv C.difficile), Fusobacterium spp. Eubacterium spp. Peptostreptococcus spp. P.niger. G.vaginalis. Durabilitatea este P.acnes.
Prin protozoare sensibile nitroimidazole (T.vaginalis. E.histolytica. G.lamblia. L.intestinalis. E. coli. Leishmania spp.), Și H.pylori.
Farmacocinetica
De nitromidazoli ingerare bine absorbit, biodisponibilitatea este mai mare de 80% și nu este afectată de alimente. Metronidazolul este bine absorbit atunci când este administrat sub formă de tablete intravaginale. Concentrația maximă în sânge, în acest caz este de aproximativ 50% dintre cei care pot fi realizate cu o doză echivalentă din interior. absorbanței este semnificativ mai mică atunci când se utilizează un gel vaginal. Atunci când este aplicat topic metronidazol este, practic, nu se absoarbe. Nitroimidazoli sunt distribuite în mai multe țesuturi și fluide biologice, sunt bine trec prin bariera hematoencefalică (creând concentrații mai mari în țesutul LCR și creier) și bariera placentară, pătrunde în laptele matern, este secretat în mod activ de saliva si sucul gastric.
Nitroimidazoli metabolizați în ficat, pentru a forma metaboliții activi și inactivi. Lent excretat în urină - 60-80% din doza administrată, aproximativ 20% sub formă nemodificată în materiile fecale - până la 15%. Doză repetată posibilă acumulare. Timpul de înjumătățire a medicamentului, în funcție de cantitățile de 6 h (metronidazol) până la 20 de ore (seknidazol); la nou-nascuti poate crește. În insuficiența renală, timpul de înjumătățire a nitromidazoli nu este schimbat.
reacţiile adverse
În aplicarea sistemică
GI: gust neplăcut în gură, dureri abdominale, greață, vărsături, diaree.
SNC: dureri de cap, amețeli, necoordonare, afectarea stării de conștiență, convulsii, în cazuri rare - convulsii.
Reacții alergice: erupții cutanate, prurit.
Reacții hematologice: leucopenie, neutropenie.
Reacții locale: flebite și tromboflebite după / în introducere.
Atunci când aplicarea intravaginală (opțional)
Urogenital: mâncărime, senzație de arsură în vagin sau vulvei, umflarea vulvei, descărcarea noi sau agravarea, urinare frecventă.
Atunci când este aplicat topic
Sau anaerobă infecții aerobe anaerobe mixte de localizare diversă:
infectie NDP (pneumonia de aspirație, empiem, abces pulmonar);
Profilaxia perioperatorie atunci când procedurile intra-abdominale și ginecologice.
infecții cu protozoare. trihomoniaza, giardiaza, balantidiasis, amoebiasis și amoebiasis extra-intestinale (hepatita amoebice abces hepatic, abces cerebral).
Eradicarea H.pylori cu ulcere (in asociere cu alte medicamente).
Contraindicații
O reacție alergică la nitroimidazoli.
boli organice SNC cu manifestări clinice severe.
Sarcina (pe termen I).
avertismente
Alergie. Cruce toate nitroimidazol.
Sarcina. Nitroimidazoli bine traversează placenta, creând o concentrație mare de țesuturi fetale. Experimentul a arătat efectele mutagene și cancerigene. Este contraindicat în I trimestru de sarcină, II și III trimestru de utilizare a acestora este permisă pentru sănătate în absența unor alternative mai sigure.
Alaptarea. Nitromidazoli pătrunde în laptele matern. Concentrația de metronidazol și a metaboliților săi în plasma sanguină copilului este de 10-20% din concentrațiile din sângele mamei. Nu se recomandă utilizarea nitromidazoli în perioada alăptării.
Pediatrie. Ar trebui să ia în considerare posibilitatea de cumul de nitromidazoli. Nou-născuții poate crește timpul de înjumătățire de o zi sau mai mult.
Geriatrie. Din cauza posibilelor modificări legate de vârstă ale funcției hepatice pot necesita nitromidazoli reducerea dozei.
anomalii ale funcției hepatice. In bolile hepatice severe pot nitromidazoli tulburare metabolică, ceea ce poate necesita ajustarea dozei.
boli ale SNC. Ar trebui să fie utilizat cu precauție, deoarece nitromidazoli neurotoxicitatea la pacientii cu boala organica SNC creste riscul de convulsii și crize epileptice.
Încălcarea hematopoieza. Ar trebui să fie utilizat cu precauție, deoarece încălcarea inițială a hematopoiezei risc crescut de leucopenie și neutropenie.
Stomatologie. Metronidazolul poate provoca uscarea gurii, și gust tulburări. Xerostomia facilitează dezvoltarea cariilor, bolilor parodontale si tesutul candidozei orale.
interacţiuni medicamentoase
Metronidazol, tinidazol și seknidazol violează metabolizarea alcoolului și a provoca disulfiramopodobnye reacție.
Nitromidazoli poate spori efectul anticoagulantelor.
Activitatea nitromidazoli scade atunci când sunt combinate cu inductori ai enzimelor hepatice microzomal (fenobarbital, rifampicina) și se ridică împotriva aplicării inhibitori ai acestor enzime (cimetidina, etc.).
Informații pentru pacienți
nitromidazoli interior poate fi luat indiferent de masă. Atunci când se recomandă tolerabilitate de repaus alimentar pentru a lua în timpul sau după o masă.
Pentru strict respect și regimurile de tratament pentru terapia, nu sări peste doza și luați-o la intervale regulate. Când ți-e dor o doză luați-o cât mai curând posibil; nu ia în cazul în care aproape timpul pentru a primi doza următoare; nu dublați doza următoare. Observați durata tratamentului.
Consultați un medic dacă ameliorarea nu apare în câteva zile sau dacă există simptome noi.
Nu consumați băuturi alcoolice în timpul tratamentului cu metronidazol, tinidazol și seknidazol și în termen de 48 de ore de la retragerea lor.
Atunci când gura uscată poate folosi guma fara zahar sau bomboane; în cazul în care gura uscată persistă mai mult de 2 săptămâni, contactați medicul dentist.
Atenție pentru amețeli.
În tratamentul trihomoniaza nevoie de tratamentul partenerilor sexuali și folosirea prezervativului.
Evitați expunerea de forme de dozare pentru aplicare externă în ochi.
Comprimatele intravaginala trebuie introduse adânc în vagin, preferabil peste noapte. Tratamentul trebuie să înceapă 2-4 zile după menstruație.
Metronidazol si tinidazol poate provoca pete urina inchisa la culoare.