Nebivolol - instrucțiuni de utilizare, descriere, disponibilitate, recenzii, inlocuitori

- floctafenină recepție simultană, sultoprida;

- vârsta de 18 ani (eficacitatea și siguranța au fost stabilite).

Fii precaut numit Nebivololului în următoarele boli și condiții:

Insuficiența renală (clearance-ul creatininei (CC) mai mic de 20 ml / min), tulburări hepatice, diabet zaharat. hipertiroidism, bloc atrioventricular grad I, efectuarea terapiei desensibilizante, psoriazis, boli alergice, boli pulmonare obstructive cronice, tulburări circulatorii periferice, angina Prinzmetal, vârsta de peste 65 de ani.

Nebivolol poate avea efecte nocive asupra evoluției sarcinii, fătului și nou-născutului. Scăderea perfuziei placentare prin acțiunea beta-blocante poate determina retard de crestere fetale, moartea fetale, avort spontan si nastere prematura. pot să apară bradicardie, scăderea tensiunii arteriale nou-născuților, hipoglicemie și paralizie respiratorie. Aplicarea sarcinii este posibilă numai în cazul în care beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Nebivolol trebuie întreruptă 48-72 ore înainte de livrare. În cazurile în care acest lucru nu este posibil, este necesar să se asigure o monitorizare strictă a nou-născutului în termen de 48-72 de ore după naștere.

Studiile pe animale au arătat că nebivololul este excretat în laptele animalelor care alăptează. Dacă este necesar, utilizarea în timpul alăptării trebuie să se oprească alăptarea.

Dozare și administrare:

Nebivolol este luat pe cale orală, de preferință, într-unul și același timp al zilei, indiferent de mealtime, lichid stors o cantitate suficientă de lichid.

Hipertensiune arterială și boală coronariană

Doza zilnică medie este de 2,5-5 mg 1 dată pe zi. Pentru pacienții cu insuficiență renală și pacienți cu vârsta peste 65 de ani, doza inițială de nebivolol recomandată de 2,5 mg pe zi.

Când este necesar, doza zilnică de nebivolol poate fi crescută la 10 mg (o doză). efect terapeutic optim devine pronunțat după 1-2 săptămâni de tratament, iar în unele cazuri - 4 săptămâni. Nebivololul poate fi utilizat într-o terapie combinată cu alte medicamente, scăderea tensiunii arteriale.

insuficiență cardiacă cronică

Doza treptat ridica la doza individuală de întreținere optimă. Pentru a începe tratamentul insuficienței cardiace cronice, este necesară beta-blocantele pentru punct de vedere clinic stabil în ultimele două săptămâni.

Tratamentul a început cu o doză de 1,25 mg 1 dată pe zi, cu creșterea treptată (la intervale de cel puțin 2 săptămâni) 2,5-5 la 1 mg o dată pe zi, dacă este necesar, la o doză maximă - 10 mg 1 dată pe zi. Pacientul trebuie să fie sub supraveghere medicală timp de 2 ore după prima doză și după fiecare creșteri ale dozei succesive. În timpul selectarea modului de dozare, în caz de agravare a insuficienței cardiace congestive sau intoleranta la medicament, se recomandă reducerea dozei de nebivolol, sau pentru a opri luați-l. Acceptarea nebivololului nu este recomandat să se oprească brusc (în cazul în care nu este necesar), deoarece acest lucru poate duce la o exacerbare temporara a simptomelor de insuficienta cardiaca. Dacă doriți să întrerupeți administrarea de droguri, eliminarea se face treptat, reducerea dozei de două ori pe săptămână.

Pacienți cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 20 ml / min)

Doza inițială este de 2,5 mg / zi. Când este necesar, doza zilnică poate fi crescută până la 5 mg. La pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 20 ml / min), creșterea dozei trebuie efectuată cu extremă precauție.

pacienţi vârstnici

Pentru pacienții cu vârsta peste 65 de ani de la doza inițială este de 2,5 mg pe zi. Când este necesar, doza zilnică poate fi crescută până la 5 mg. Cu toate acestea, având în vedere experiența limitată cu medicamentul la pacienții vârstnici, este necesar să fie atent și să efectueze o examinare aprofundată a pacienților cu vârsta de peste 65 de ani.

Nebivolol - cardioselectiv beta1-blocant, are antihipertensiv, antianginos și acțiune antiaritmică. Reduce tensiunea arteriala (BP) în stare de repaus, efort fizic si stres.

Efectul hipotensiv se dezvolta dupa 2-5 zile de aport regulat de droguri. efect antihipertensiv stabil se dezvoltă după 1-2 săptămâni de administrare regulată de droguri, iar în unele cazuri - după 4 săptămâni, se observă o funcționare stabilă după 1-2 luni.

Reducerea cererii de oxigen miocardic (incetinirea ritmului cardiac (HR), reducerea presarcinii și postsarcinii), nebivolol reduce numărul și severitatea atacurilor anginoase și crește toleranța la efort. efect antiaritmic datorită suprimării automatism cardiac (inclusiv în focarul patologic) și încetinirea conducerii atrioventriculare.

Frecvența reacțiilor adverse enumerate mai jos, a fost determinată în conformitate cu clasificarea Organizației Mondiale a Sănătății - foarte frecvent (10%), frecvente (mai mult de 1% și mai puțin de 10%), rare (mai mult de 0,1% și mai puțin de 1%), rare (mai mult de 0 01% și mai puțin de 0,1%), foarte rar (mai puțin de 0,01%), frecvența nu este cunoscută (din datele disponibile este imposibil de a estima incidenta).

Sistemul imunitar: frecvența este necunoscută - edem angioneurotic, hipersensibilitate.

În partea a psihicului: nefrecventa - „teribil“ vise, depresie; foarte rar - halucinații, psihoze, confuzie.

Din sistemul nervos: de multe ori - dureri de cap. amețeli. slăbiciune, parestezii; foarte rar - lesin.

De la un organ vedere: frecvența este necunoscută - vedere încețoșată, ochi uscat.

Gastro-intestinale tractului: de multe ori - greață, constipație, diaree; rar - dispepsie. flatulență, vărsături.

Cardio-vasculare sistem: foarte des - bradicardie (la pacienții cu insuficiență cardiacă); de multe ori - agravarea fluxului de CHF, bloc atrioventricular de gradul I, hipotensiune arterială ortostatică; rar - bradicardie, insuficiență cardiacă, retardarea bloc de conducere / atrioventricular atrioventricular. scădere accentuată în progresie concomitentă AD claudicație „intermitent“; foarte rar - sindromul Raynaud.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat: adesea - umflarea; rar - un caracter eritematoasă erupții cutanate, mâncărimi ale pielii; foarte rar - agravarea curs de psoriazis; frecvența este necunoscută - alopecie.

Sistemul respirator: de multe ori - scurtarea respirației; rar - bronhospasm (inclusiv absența bolilor pulmonare obstructive în istorie).

Sistemul de reproducere: infrequent - disfuncție erectilă.

Tulburări generale: foarte des - amețeli (la pacienții cu ICC); de multe ori - oboseala, edem, intoleranta de droguri; rar - fotodermatoză, hiperhidroză (la pacienții cu insuficiență cardiacă); foarte rar - răcire / cianoza extremităților.

În nebivolol supradozaj poate dezvolta scădere marcată a tensiunii arteriale, greață, vărsături, cianoză, bradicardie, bloc atrioventricular. insuficiență cardiacă congestivă, bronhospasm, pierderea conștienței, șoc cardiogen. comă, stop cardiac. hipoglicemie, convulsii.

Asociați lavaj gastric, administrarea de cărbune activat. În cazul reducerii pronunțată a tensiunii arteriale este necesară pentru a da un pacient o poziție orizontală, cu picioarele ridicate, fluide intravenoase si medicamente vasoconstrictoare administrate, dacă este necesar. Când bradicardia se administrează intravenos 0,5-2 mg atropină. cu nici un efect pozitiv poate fi prezintă transvenoasă sau intracardiacă stimulator cardiac. Când blocul atrioventricular (II-III cenți.) A recomandat ca administrarea intravenoasă a beta-agoniste, în timp ce la ineficiența lor ar trebui să ia în considerare stabilirea unui stimulator cardiac artificial. În insuficiența cardiacă, tratamentul este inițiat cu introducerea de glicozide cardiace și diuretice, cu nici un efect util al dopaminei administranta. dobutamina sau vasodilatatoare. Atunci când este utilizat intravenos bronhospasm beta2-agoniști. Când aritmie ventriculară poate atribui lidocaină (medicamente antiaritmice nu se aplică Clasa IA). În convulsii recomandate diazepam intravenos. Când hipoglicemia demonstrat administrarea intravenoasă de dextroză (glucoză).

Eliminarea beta-blocantele trebuie efectuată treptat, în termen de 10 zile (până la 2 săptămâni la pacienții cu pacienții cu boală cardiacă coronariană).

Controlul tensiunii arteriale și a ritmului cardiac la începutul administrării medicamentului ar trebui să fie de zi cu zi.

La pacienții vârstnici, funcția renală trebuie monitorizată (1 la fiecare 4-5 luni). Atunci când doza de angină ar trebui să asigure frecvența cardiacă de repaus în intervalul de 55-60 bătăi / min, cu o sarcină - nu mai mult de 110 bătăi / min.

Beta blocante poate determina bradicardie: doza trebuie redusă cu cel puțin 50-55 de bătăi HR / min.

Atunci când se decide cu privire la utilizarea de nebivolol la pacienții cu psoriazis ar trebui corelat cu atenție beneficiile așteptate ale medicamentului și riscul posibil de exacerbarea psoriazisului.

Pacienții care utilizează lentile de contact trebuie să aibă în vedere că, în timpul tratamentului cu beta-blocante poate reduce producerea de lichid lacrimal.

In timpul interventiei chirurgicale ar trebui să alerteze anestezistul că pacientul este de a lua beta-blocante.

Nebivololul nu influențează concentrația glucozei plasmatice la pacienții cu diabet zaharat. Cu toate acestea, este necesară precauție în tratamentul acestor pacienți, deoarece preparare Nebivolol poate masca anumite simptome ale hipoglicemiei (de exemplu, tahicardie) cauzate de utilizarea de medicamente antidiabetice orale și pentru insulină. Controlul concentrației de glucoză în plasma din sânge trebuie să fie de 1 la fiecare 4-5 luni (la pacienții diabetici).

Când hipertiroidism beta-blocantele pot masca tahicardie.

Beta-blocante trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu boli pulmonare obstructive cronice, deoarece poate agrava bronhospasmul.

Beta-blocantele pot crește sensibilitatea la alergeni și severitatea reacțiilor anafilactice.

Fumătorii eficacitatea beta-blocante mai mici comparativ cu pacienții nefumătorii.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și alte mecanisme

În timpul perioadei de tratament trebuie să fie atenți atunci când de conducere și ocupat cu alte activități potențial periculoase, care necesită concentrare mare și reacții de viteză psihomotorie.

In timp ce utilizarea de „lent“ canale de calciu blocante (BCCI) (verapamil. Diltiazemul) amplificat efectele negative asupra contractilității miocardice și conducerii atrioventriculare. Administrarea intravenoasă de verapamil nu este recomandată în timpul tratamentului cu nebivolol.

Cu aplicarea simultană a nebivololului cu medicamente antihipertensive, nitroglicerina poate dezvolta hipotensiune arterială severă (atenție deosebită este necesară în timp ce utilizarea prazosin).

Atunci când sunt aplicate simultan cu nebivolol acțiune centrală medicamente antihipertensive (clonidina. Guanfacine. Moxonidina. Metildopa. Rilmenidina), eventual, agravarea insuficienței cardiace datorită scăderii tonusului simpatic (scad frecvența cardiacă și debitul cardiac, simptomele vasodilatație). Această retragere bruscă a acestor medicamente, în special pentru a anula nebivolol poate dezvolta hipertensiune „de rebound“ ( „anula“ sindromul).

Utilizarea concomitentă de nebivolol și dihidropiridină BCCI (amlodipina. Felodipină. Litsidipin, nifedipină. Nicardipina. nimodipina. nitrendipinei) poate crește riscul de hipotensiune arterială. Nu putem exclude un risc crescut de deteriorare suplimentară a funcției pompei ventriculare la pacienții cu insuficiență cardiacă.

In timp ce utilizarea de agenți de clasa I antiaritmice (chinidina. Flecainidă, disopiramidă. Mikselitin) și amiodaronă poate crește acțiunea inotrop negativ și un timp de alungire a excitarea atrii.

Atunci când sunt aplicate simultan cu glicozide cardiace a relevat nici un efect de amplificare asupra retardarea conducerii atrioventriculare.

Utilizarea concomitentă de nebivolol și medicamente pentru anestezie generala poate provoca suprimarea tahicardiei reflexe și crește riscul de hipotensiune arterială.

Nu a fost identificat interacțiuni semnificative clinic cu medicamente anti-inflamatorii non-steroidiene.

Acidul acetilsalicilic ca un agent antiplachetar poate fi aplicată simultan cu nebivolol.

Utilizarea simultană a antidepresive triciclice nebivolol, barbiturice și derivații de fenotiazină pot accentua efectul antihipertensiv al nebivololului.

Utilizarea simultană a nebivolol cu ​​insulină și medicamente antidiabetice orale pot pentru a primi masca de interior unele simptome de hipoglicemie (palpitații, tahicardie).

Contraindicate cu utilizarea concomitentă a floctafenină: Nebivolol este capabil de a preveni un răspuns compensator al sistemului cardiovascular asociat cu hipotensiune arterială sau șoc. care pot fi cauzate floctafenină.

Tratamentul concomitent cu baclofen nebivolol. amifostină duce la creșterea hipotensiune arterială.

Într-o aplicație cu sultoprida există un risc crescut de tip „piruetă“ aritmie ventriculară.

Cu aplicarea simultană a agenților simpatomimetici inhibă activitatea nebivolol.

Cu aplicarea simultană a nebivololului cu medicamente care inhibă reabsorbția serotoninei. sau prin alte mijloace, biotransformata cu participarea CYP2D6 izoenzimei, nebivololul crește concentrația în plasma sângelui, metabolismul nebivolol incetineste, ceea ce poate duce la riscul de bradicardie.

Într-o aplicație cu nebivolol digoxina nu are niciun efect asupra parametrilor farmacocinetici ai digoxinei.

Deși utilizarea concentrațiilor plasmatice ale nebivololului cimetidină în sânge crește (date privind influența asupra efectelor farmacologice ale medicamentului sunt disponibile).

Utilizarea simultană a nebivolol și ranitidina nu a afectat parametrii farmacologice nebivololului.

Atunci când sunt aplicate simultan cu concentrația nebivolol nicardipină substanțelor active în crește plasma sanguină oarecum, dar nu are nici o semnificație clinică.

Tratamentul simultan cu nebivolol și etanol. furosemid sau hidroclorotiazidă nu a afectat farmacocinetica nebivololului.

Nu a fost identificat interacțiuni semnificative clinic cu warfarina.