Heparina - un cardiolog - site-ul de boli ale inimii si vaselor de sange

efecte farmacologice

Dacă ingestia este distrusă în tractul digestiv, astfel încât heparina aplicat numai parenteral. Se leagă de proteinele plasmatice. Aceasta se referă la acțiunea directă a anticoagulantelor; când administrat parenteral inhibă coagularea sângelui datorită dezactivării trombina, V, VII, IX și factorul factor Hageman. Activează procesul de fibrinoliză. Inhibă activitatea anumitor enzime: hialuronidaza, fosfatazele, tripsina. Scăderile efect inhibitor prostaciclina asupra agregării plachetare cauzată de acțiunea adenozinei. Activarea lipoprotein lipazei, reduce semnificativ nivelul de colesterol și lipoproteine ​​în sânge.
timp de înjumătățire este de 1,32-1,72 ore. Efectul anticoagulant al heparinei este prezentat imediat după injectare și durează 2-3 ore. Se infiltrează în laptele matern.

Farmacocinetica

După n / k administrarea Cmax a substanței active în plasmă este observată după 3-4 ore. Heparina penetrează grav prin placenta datorită greutății moleculare mari. Nu este excretat în laptele matern.

plasma perioadă de înjumătățire plasmatică este de 30-60 min.

Profilaxia si terapia: tromboza venoasă profundă, embolie pulmonară (inclusiv bolile venelor periferice), tromboză arterială coronariană, tromboflebita, angina instabila. infarct miocardic acut. fibrilatie atriala (inclusiv embolizarea însoțite), DIC-sindrom, profilaxia și terapia microthrombogenesis și microcirculației, tulburări renale tromboză venoasă, sindrom gemolitikouremichesky, boli cardiace mitrale (prevenirea formării trombilor), endocardita bacteriană, glomerulonefrită, nefrită lupică. Prevenirea coagulării sângelui în timpul operațiilor cu tehnici extracorporale de circulație, în timpul hemodializei, hemosorption, dializa peritoneală, cytapheresis, diureza forțată prin spălarea catetere venoase.

Administrarea topică - varice, phlebothrombosis, tromboflebita (preferabil de suprafață), periphlebitis suprafață, flebita după i / v injectare, tromboza venelor hemoroidale, ulcer varicos, membrelor postoperatorii varicos flebita, complicații după îndepărtarea subcutanate inferioare a venelor extremităților, contuzii, infiltrație, locale umflare limitată, hematom subcutanat, leziuni musculare, tendoanelor și articulațiilor.

regim de dozare

Heparina a fost administrată ca o perfuzie continua v / sau ca I / injectare regulate și n / k (în abdomen).

Pentru profilaxia -. N / k până la 5 mii UI / zi, la intervale de 8-12 ore, locul obișnuit pentru injectare s / c este peretele antero lateral al stomacului (în cazuri excepționale, introduse în regiunea superioară a umărului sau șoldului) în care acul subțire este folosit pentru a fi administrat profund, perpendicular, în piele a avut loc ori între degetul mare și degetul arătător la sfârșitul introducerii soluției. Ar trebui să fie alternate de fiecare dată locul de injectare (pentru a se evita formarea de hematoame). Prima injecție este necesar să se efectueze timp de 1-2 ore înainte de intervenția chirurgicală; administrată timp de 7-10 zile postoperator, iar în caz de necesitate - pentru un timp mai îndelungat.

Doza inițială de heparină administrată în scopuri terapeutice, de obicei, 5 mii UI și intrarea I / O, atunci tratamentul a continuat folosind I / perfuzie. Dozele de întreținere sunt determinate în funcție de aplicație: - pentru v perfuzia continuă / administrată la 1 la 2000 UI / h (24-48000 UI / zi), răspândirea soluție de heparină în 0,9% NaCl; - la periodice pe / în injecții numește 5-10000 UI heparină la fiecare 4 ore, la doze de heparină / introducere ajustate la timpul de tromboplastină parțial activată (APTT) a fost -. 1,5-2,5 ori mai mare de control. Pentru n / la introducerea unor doze mici (5 mii de ori UI 2-3 pe zi) APTT nu este necesară pentru prevenirea controlului regulat trombilor, ca crește ușor. Continuu / în perfuzie este cea mai eficientă utilizare a heparinei mai bine decât injectarea regulată (periodică), deoarece Acesta oferă o sângerare mai stabilă și mai puțin probabil să provoace hipocoagulabilitati.

Când se efectuează circulația extracorporeală administrată la o doză de 140-400 UI / kg sau 1.5-2,000 UI per 500 ml de sânge. Cand a introdus pentru prima dată în hemodializă / 10 mii UI, apoi în mijlocul procedurii - chiar 30-50 tys.ME. Pentru persoanele în vârstă, în special femeile, doza trebuie redusă. Copiii de droguri este introdus în / în picurare: vârsta de 1-3 luni - 800 UI / kg / zi, luni 4-12 - 700 UI / kg / zi timp de 6 ani - 500 UI / kg / zi sub supravegherea APTT.

efect secundar

Reacții alergice: înroșirea pielii, febră medicamentoasă, urticarie, rinită, prurit și senzație de căldură în tălpi, bronhospasm, colaps, anafilaxie.
Amețeli, dureri de cap, greață, pierderea poftei de mâncare, vărsături, diaree. Trombocitopenia (6% dintre pacienți).

Reacțiile primului tip se manifestă de obicei într-o formă ușoară și dispar după încetarea tratamentului; Trombocitopenia are un flux greu și poate fi fatală. Pe fondul de trombocitopenie indusă de heparină apar necroză a pielii, tromboză arterială, însoțită de dezvoltarea cangrenă, infarct miocardic, accident vascular cerebral. Odată cu dezvoltarea de trombocitopenie severă (scăderea numărului de trombocite de 2 ori mai mare decât numărul inițial sau sub 100 mii. / L) este o nevoie urgentă de a opri utilizarea heparinei.

Pe fondul utilizării prelungite - osteoporoza, fracturi spontane, calcifierea tesuturilor moi, gipoaldosteronizm, alopecie tranzitorie, activitatea transaminaze „ficat“ a crescut.

Reacții locale: iritație, durere, roșeață, echimoze și ulcerații la locul de injectare, sângerare (risc poate fi minimizat prin evaluarea atentă a contraindicațiilor, monitorizarea periodică de laborator de coagulare a sângelui și doza exactă). Tipic sunt sângerări la nivelul tractului gastro-intestinal și infecții ale tractului urinar, sângerare la locul de administrare, în zonele expuse la presiuni din rănile operative și hemoragii în cealaltă. Organele (glanda suprarenală, corpus luteum, spațiu retroperitoneal).

supradoză

Simptome: Simptomele de sângerare.

Tratament: pentru mici sangerari cauzate de o supradoză de heparină, este suficient să se oprească utilizarea acestuia. Cu ample sangerare excesul de heparina este neutralizat cu sulfat de protamină (1 mg protamină sulfat per 100 UI de heparină). Trebuie amintit că heparina este excretat rapid, iar în cazul în care sulfatul de protamină a fost numit după 30 de minute după o doză anterioară de heparină, este necesar să intre numai jumătate din doza necesară; doza maximă de sulfat de protamină a fost de 50 mg. Hemodializa este ineficientă.

Contraindicații

Hipersensibilitate la heparină, bolile însoțite de tulburări hemoragice (hemofilie, trombocitopenie, vasculită, etc.), Hemoragia, anevrism cerebral, anevrism aortic disecant, accident vascular cerebral hemoragic, sindrom antifosfolipidic, trauma (creier particular cherpno), hipertensiune necontrolată. leziuni gastrointestinale erozive si ulcerative; ciroza hepatica insotita de varice esofagiene; perioadei menstruale, pierderea sarcinii în pericol, naștere (inclusiv recent), intervenții chirurgicale recente pe ochi, creier, prostată, ficat și tractului biliar, condițiile de după puncția spinală, sarcina, alaptare. Persoanele care suferă de alergii o polivalenți (inclusiv astm), hipertensiune arteriala, proceduri dentare, diabet, endocardită, pericardită, WFC, tuberculoza activă, terapia cu radiații, insuficiență hepatică, insuficiență renală, vârsta înaintată (peste 60 de ani, în special femei ).

Măsuri de precauție

Fiți atent la numit în cazuri de suspiciune de malignitate, pacienții cu tendință la sângerare, persoanele în vârstă, cu litiază renală, alcoolism cronic.

In aplicarea heparina pentru a controla cantitatea de trombocite din sângele periferic trebuie efectuate înainte de introducerea a doua zi după administrare, la fiecare 3-4 zile în primele 3 săptămâni de tratament, la sfârșitul tratamentului.

Dacă trombocitopenie severă cu plachetare conta cu 50% față de valoarea inițială de heparină răsturnat. Numărul de trombocite este, în general, începe să scadă la terapia cu zi 6-14y, dar pacienții cu hipersensibilitate poate să apară în decurs de câteva ore după începerea tratamentului.

In aplicarea heparinei este posibilă modificarea unor parametri de teste de sânge de laborator: VSH, completează un test de fixare, timpul de protrombină, nivelurile de T3 și T4.

supraveghere medicală atentă atunci când se utilizează heparină la femeile gravide. Femeile care in timpul sarcinii efectuat terapia cu heparină este absolut contraindicată anestezia epidurală în timpul nașterii.

Heparina nu trebuie administrat intramuscular posibil învinețire la locul de injectare. soluție de heparină poate dobândi o tentă galbenă care nu se schimba activitatea sau tolerabilitatea. Atunci când se atribuie în scopuri terapeutice de heparina doza este aleasă în funcție de aPTT. În timpul utilizării heparinei nu trebuie administrat intramuscular, alte medicamente și organe de biopsie.

Pentru a utiliza numai diluarea cu heparină de 0,9% soluție de NaCI.

În timp ce heparină nu trece în laptele matern, numirea sa la mamele care alăptează, în unele cazuri, a determinat o rapidă (în decurs de 2-4 săptămâni) dezvoltarea osteoporozei și a prejudiciului a maduvei spinarii.

interacțiuni medicamentoase

Acțiunea de heparina consolida anumite antibiotice (reduce productia de vitamina K prin microflora intestinală), AAS, dipiridamol, AINS și alte medicamente care reduc agregarea plachetară (rămase mecanism principal de hemostaza la pacientii tratamentul cu heparină), anticoagulante orale, medicamente care blochează secreția tubulară. Diminua - medicamente antihistaminice, fenotiazine, glicozide cardiace, acid nicotinic, acid etacrinic, tetracicline, alcaloizi din ergot, nicotină, nitroglicerină (w / administrare), tiroxină, ACTH, aminoacizi alcaline și polipeptide protamină. Nu poate fi amestecat în aceeași seringă cu alte prepraty.