medicamente antisecretorii, blocante de sinteza ATP

Acasă | Principalele grupe de medicamente utilizate în timpul terapiei de eradicare

medicamente antisecretorii

H2 - receptorii de histamină:

Generation - cimetidină (gistodil, altramet, neytronorm, belomet, ulkometin, simesan, cimetidina);
Generation - ranitidină (Zantac, gistak, Ranisan, atsideks, Zoran, ranigast, ranital, rantak, ulkosan, ulkodin, yazitin, atsilok E);
Generation - famotidina (antodin, ulfamid, blokatsid, Gaster, kvamatel, ultseran, famonit, famosan, Pepcid, letsedil, toptsid, gastrosidin); roxatidine (Roxane); nazitidin (aksid); mifentidin.

blocante ale receptorilor H2, sunt printre cele mai comune medicamente antisecretorii în prezent. Ele sunt utilizate pe scară largă în practica clinică. Ea nu are doar un efect antisecretor, dar, de asemenea, inhibă bazală și stimulată producția de pepsină, creșterea producției de secreție de mucus gastric de bicarbonat, îmbunătățirea microcirculației în lichidul de răcire și duodenului. În schimb care iau medicamente marcate creștere în formarea de prostaglandine E2 în lichidul de răcire, ceea ce indică efectul citoprotector al medicamentelor.

blocantele Ingestia H2 au biodisponibilitate relativ ridicată, valoarea care este la nizatidina aproximativ 90%, medicamentul rămas este mai mic din cauza primului pasaj metabolic, în ficat, unde blocatori H2 metabolizată parțial. Într-un număr semnificativ, în special atunci când se administrează intravenos, agenți antisecretorii excretate prin rinichi într-o formă nemodificată, adică au clearance-ul mixt.

Sa arătat că o parte din materialul refractar la terapia populației, H2-blocante, motivul pentru care acest fenomen nu este încă clar.

Un element important al tratamentului H2-blocante - aplicarea lor pentru susținerea și prevenirea recăderilor. În primul caz, este esențial pentru a preveni anularea bruscă și întoarcerea secretor promovarea recidiva. Acest lucru se datorează răspunsului adaptativ al organismului la recepția blocatori H2 ca o densitate a receptorului sau modifică afinitatea lor pentru histamina. Este important să se schimbe treptat doza și protecția farmacologice a altor medicamente antisecretorii. Tratamentul anti-recidiva se bazeaza pe termen lung (până la câțiva ani) numirea H2. Agenții antisecretorii de obicei prescris pentru noapte, în doze mici, frecvența recăderilor, comparativ cu placebo in 2-3 ori mai mică.

Ranitidină și famotidina au o selectivitate mai mare decât cimetidina. Famotidina 40 de ori mai puternic decât cimetidina și ranitidina 8 ori, este un efect mai prelungit asupra secreției bazale, reducându-l la nivelul cerut pentru 10-12 ore. Ranitidina acționează 7-8 ore, 2-5 ore cimetidină. Numărul maxim de efecte secundare conferă cimetidina, care vine în interacțiuni medicamentoase în primul rând datorită inhibării metabolismului hepatic.

Concentrația unor medicamente ser luate împreună cu creșterea cimetidină. Atunci când administrarea pe termen lung a cimetidinei la doze mari observate hematologic (agranulocitoză, leuko - și trombopenie) și endocrine (reducerea libidoului si potenta, ginecomastie, galactoree) evoluții, precum și tulburări ale sistemului nervos central (dezorientare, tulburări mentale).

Terapia de eradicare folosind droguri 2-3 generatii.

blocante ale pompei de protoni (blocant al sintezei ATP):

omeprazol (losek, CI losek, omez, zerotsid, omezol, omenat, omizak, ortanol OLED-urile, omeprol, erozid);
lansoprazol (lanzap, lanzoptol);
pantoprazol (pantoprazol);
rabeprazol (pariet);
esomeprazol (Nexium).

Grație proprietăților inhibitorilor pompei de protoni sunt cea mai importantă componentă a „standardul de aur“ al terapiei de eradicare gelikobakterioza.

Utilizarea rezultatelor de omeprazol intr-o redistribuire a bacteriilor în mucoasa gastrică, deoarece în gradul antrum de colonizare a H. pylori se reduce, de multe ori în mod semnificativ, iar in stomac - este în creștere. Mecanismul acestui efect este asociat cu inhibarea potent reglarea secreției gastrice. Sinteza ATP se realizează datorită prezenței H. pylori cu gradient electrochimic de ioni de hidrogen. bacteria ureazice descompune ureea cu eliberarea de ioni de amoniu, ceea ce duce la alcalinizarea bacterii micromediu care le protejează de acțiunea acidului clorhidric din sucul gastric; în aceste condiții, sinteza decurge ATP. Utilizarea inhibitorilor pompei de protoni conduce la o creștere a pH-ului la un nivel care este incompatibil cu viața microorganismului. Bacteriile trebuie să se mute din antrului în departamentele cu valori ale pH-ului mai mici, și anume în corp și departamentul cardiace. Omeprazolul contribuie la schimbarea pH-ului departamentului fundus mediu, aproape de antrum valorile pH-ului, și sprijinindu-se pe formele sale mucoase coccoid de H. pylori, reacționează imediat reproducere.

Deoarece majoritatea agenților antimicrobieni acționează asupra bacteriilor divid omeprazol, creșterea numărului de forme vegetative de bacterii, ceea ce le face mai vulnerabile la preparate antibacteriene. In plus, activitatea multor medicamente antimicrobiene crește pH-ul de forfecare de la acid la alcalin, și scăderea volumului de secreție crește concentrația de medicamente antimicrobiene în sucul gastric.

Inhibitorii pompei de protoni nu inhibă numai H. pylori în antrum, dar, de asemenea, stimulează apărarea gazdei împotriva bacteriilor. Anticorpii la H. pylori secretat pe suprafața lichidului de răcire degradat rapid sub influența enzimelor proteolitice din sucul gastric. Deplasarea pH-ului la partea alcalină reduce considerabil activitatea proteolitică a conținutului gastric și prelungește perioada de înjumătățire a anticorpilor și concentrația lor. Activitatea funcțională a neutrofilelor este de asemenea dependentă de pH-ul și crește pe măsură ce se deplasează spre partea alcalină.

Inhibitorii pompei de protoni sunt blocanții cei mai puternici ai secreției gastrice. Ele inhibă producerea secreției de acid gastric la 100%, în care, datorită irevesibilitatea interacțiunii cu enzime (tipic pentru omeprazol) efectul persistă timp de câteva zile. efectul antisecretor inhibitorilor activitatii H + K + ATPaza este semnificativ mai mare decât blocatori H2 toate generațiile. Frecventa vindecarea ulcerului duodenal în timpul atribuirii sale kursovom se apropie de 100%.

Trebuie remarcat calendarul nepotrivirii farmacocinetice si farmacodinamice. Activitatea maximă antisecretorii a medicamentului observată în cazul în care medicamentul nu mai este în plasma este. Inhibitorii pompei de protoni este inerent în fenomenul de cumul funcțional, și anume datorită inhibării ireversibile a pompei de protoni merge efect de acumulare, nu de droguri.

După retragerea reconstituirea produsului medicamentos de acid clorhidric are loc în ziua 4-5 după resintezei enzimei. Lansoprazolul are un efect reversibil și pot fi reparate, în special, glutationul celular. Este important de remarcat absența fenomenului de „recul“, după întreruperea medicamentului. În ceea ce privește formarea de forme active de mediul acid inhibitori ai pompei de protoni este necesar, o eficiență optimă este atinsă în timpul administrării medicamentului timp de 30 de minute înainte de masă. Omeprazol și alți reprezentanți ai acestui grup de medicamente nu este inerent un efect dependent de doză: o doză de 20 mg nu este mai puțin eficace decât de două ori mai mult.

Siguranța inhibitor al pompei de protoni cu scurt (până la 3 luni) cursuri de terapie este mare.

Blocanții sintezei ATP. constituie, fără îndoială, un element important în circuitele multifactor Helicobacter, deoarece oferă un nivel optim de reducere a secreției (pH> 3,0) și retenție prelungită a impactului (peste 18 ore), pentru a satisface cerințele stabilite D. Burget și colab. ideal pentru agenți anti-ulcer.

Recent, există dovada capacității inhibitorilor pompei de protoni specific suprima H. pylori in vitro, așa cum au confirmat prin studii clinice. Medicamentele din acest grup inhiba bacteriile ureazice si una dintre ATPaza sale, exercitând astfel un efect bacteriostatic.

Astfel, inhibitori ai pompei de protoni în afară de efectul antisecretor exprimat, au acțiunea de H. pylori - directă și indirectă bacteriostatic.

In ultimii ani, clasa inhibitorilor pompei de protoni a fost completat cu un nou grup de medicamente este un izomer al omeprazolului - esomeprazol. Primul izomer este astfel „Nexium“ de droguri dezvoltat de «AstraZeneca». Eficacitatea sa se datorează diferențelor fundamentale în metabolismul. Formularul S-izomeră ușor intra într-o reacție chimică, asigură o concentrație ridicată de substanță activă în plasmă și blochează activitatea unui număr mai mare de pompe de protoni.

Gastrotsitoprotektory.

trikaliyny dicitratobismuthate bismut (de-nol, tribimol, ventrisol, bizmat, bisnol);
subsalicilat de bismut (Pepto-Bismol);
fosfat de bismut;
aluminat de bismut;
Subcarbonat de bismut;
galat de bismut (bismofalk 50 mg);
bismut subntirat (bismofalk 100mg).

In mediul gastric acid, conectarea cu proteine din complexul glicoproteic-bismut, ele sunt concentrate mai ales în zonele erodate și ulcerate. Acest mecanism este o siguranță de acțiunea directă a acidului, dar aproape nici un efect asupra bazală și stimulată de secreție.

Acest grup de medicamente are actiune gastroprocectivă, cresterea sintezei locale de prostaglandine E2 (media 50%). Preparatele Bismut pot exercita activitate bactericida impotriva H. pylori, cauzand vacuolizare, fragmentarea celulei excitatoare perete și îl face incapabil să colonizeze epiteliului, se leaga radicalii liberi preveni NR apariția rezistenței la metronidazol și claritromicina, reduce nivelul de mutatii spontane.

Farmacocinetica medicamente - biodisponibilitate scăzută a acestora. La recepție schimb timp de 1 lună, în concentrația de sânge este de 50 ITPC și în gastric -100 suc mgl. Suge parte este excretat în principal prin rinichi. Este nevoie de aproximativ 8 săptămâni pentru a finaliza eliminarea medicamentului din organism după întreruperea primirii. Prin urmare, un al doilea curs nu trebuie prescris înainte de termenul limită.

Pentru a detecta acțiunea specifică a compușilor cu bismut coloidal necesită un mediu acid. Prin urmare, timp de 30 de minute înainte și după ce a luat nu ar trebui să ia antiacide și lapte.

La utilizarea prelungită la doze mari apar efecte resorbtie includ dureri de cap, amețeli, diaree. Descris encefalopatia bismut tipic.

Antibacteriene.

metronidazol (gena zolerol, deflamon, Clione, medazol, metrogil, nidazol, protamed, steaguri);
tinidazol (tinaprot, tiniba, fazizhin).

metabolit antimicrobian al metronidazolului a format in celula microbiana prin reducerea grupării nitro a medicamentului sub influența bacteriei fier-sulf complex (feredoxin).

Ingestia aproape complet absorbit, pătrunde cu ușurință în multe țesuturi și fluide. La o terapie antigelikobakterna suficientă doză sunt de 1,5 grame pe zi (500 mg de 3 ori pe zi). Pe baza informațiilor privind toxicitatea medicamentului nu este utilizat în boli organice ale sistemului nervos central, sarcina, boli ale sângelui. Nu luați metronidazol cu terapia cu litiu.

Antibioticele diferitelor grupuri:

amoxicilină (Augmentin, gonoform, gryunamoks, danemoks, ospamoks. ranoksil, soljutab flemoksin, helikotsin, hikontsin).

Amoxicilina este bine absorbit în tractul gastro-intestinal, și nu irita lichidul de răcire rareori cauzează diaree. Are un spectru larg de acțiune antimicrobiană. Amoxicilina, indiferent de masa complet absorbit in intestin, un bine penetrant prin bariere de țesut. H. pylori este un antibiotic de bază. Nu ar trebui să fie combinată cu o acțiune antibiotice bacteriostatice. Antiacidele pot interfera cu absorbția amoxicilinei.

claritromicină (klatsid);
azitromicină (sumamed);
Roxithromycin (rulid, renitsin).

Claritromicina - macrolid reprezentativ (grupul eritromicină), care diferă de „bunic“ mai mare rezistenta la acid, penetrare tisulară mai bună și activitate răspândirea spectru. Are bactericida si actiune bacteriostatica. Aproape complet absorbit din intestin, biotransformarea droguri în ficat. Acesta nu trebuie utilizat în timpul sarcinii.

Azitromicina - noua generație de macrolide, adică, azalide. Are rezistență mare de acid, bacteriostatic și (la doze mari), acțiune bactericidă. Medicamentul este lipofil, atât de bine absorbit și ușor penetrează țesutul. Antibioticul pătrunde cu ușurință în țesutul inflamat. În acest caz, un fel de „transportor“ sunt fagocitele, azitromicina se acumulează și livrarea lor la zona inflamate, unde concentrația de praparata 24-34% mai mare decât în zonele intacte.

Se va aprecia că eliminarea pe jumătate lungi (40 până la 68 h. Sau mai mult) și este asociată cu recuperare lentă a antibioticului din depozitele tisulare. Concentrația efectivă este stocată în organism timp de 5-7 zile după întreruperea administrării medicamentului. Caracteristicile farmacocinetice ale medicamentului permite să atribuie 1 dată pe zi, scurt (3 zile) rata de terapie in vederea antibioticului tesutului depozit.

Nu luați în timpul sarcinii și alăptării. Recomanda timpul împărțit primit azitromicină și antiacide.

Spectru Roksitromitsina.tipichen de acțiune al macrolidelor. Medicamentul se caracterizează prin rezistență ridicată la acizi. și (la doze mari), acțiune bactericidă bacteriostatică. Este dovedit faptul că Roxithromycin pătrunde bine în celule, în special monocite și neutrofile și stimulează activitatea fagocitară.

Nu se recomandă să luați un medicament care conține alcaloid ergot (acțiuni de inițiere a vasoconstrictoare, inclusiv necroză).

Tetraciclina (Imex, tetraciclina Teba).

Un binecunoscut antibiotic cu spectru larg. Selectivitatea explica cel mai bine acțiunea tetraciclinei (în comparație cu alte antibiotice) transportul în celulele bacteriene, mai degrabă decât în celulele de microorganisme.

Este inadecvat să se utilizeze cu lapte, și fier-aluminiu, care conțin medicamente antiacide, deoarece preparat are capacitatea de a holatoobrazovaniyu, care rezultă în procesul de absorbție a deranjat.

Pregătiri seria nitrofuranului:

furazolidon. Eficientă cu rezistența format la alte antibiotice.

pilorid (citrat de bismut ranitidină), - un compus chimic nou, care are efectul de ranitidină solid antiacid bismut antigelikobakterna efect citoprotector. Poate preveni apariția unor tulpini rezistente la antibiotice a HP în procesul de tratare.

Se constată că majoritatea antibioticelor, în ciuda sensibilității ridicate a H. pylori pentru a le in vitro, nu sunt eficiente in vivo datorită mediului acid al stomacului, sau incapacitatea de a penetra sub stratul mucos, unde bacteria persistă. În acest sens, ar trebui să fie utilizate regimuri multicomponent care implică mai multe direcții de intervenție în metabolismul celulelor microbiene în vederea distrugerii acesteia.

Aplicarea în același timp, o serie de rezultate antimicrobiene identifica un număr mare de efecte secundare pentru a păstra în minte nu numai medicale, dar, de asemenea, pentru a preveni pacientul în timp util.

Agentul antimicrobian ideal trebuie să aibă un spectru limitat de activitate, stabilitatea și activitatea în orice mediu de pH (acid, neutru sau chiar slab alcalin), capacitatea de a pătrunde prin stratul de mucus, fără a reduce proprietățile antimicrobiene ale oricăruia dintre lumenul gastric sau prin laminei propria și combinația de microbiene agenții ar trebui să fie simplu, foarte eficient, ieftin, lipsit de efecte secundare grave și oferă un procent ridicat de eradicare a H. pylori. Din păcate, până în prezent, nici o astfel de combinație de antimicrobiene, care ar satisface toate cerințele de mai sus, dar căutarea continuă.

registru de Internet

ATENȚIE! Atunci când alegeți un timp convenabil pentru tine, păstrați în minte, te rog, de ore de funcționare corespunzătoare sala de tratament.