Lidocaină, instrucțiuni pentru utilizarea de medicamente, analogi, comentarii
Descrierea substanței active lidocaină / lidocaină.
Formula: C14H22N2O, denumire chimică: (2-Dietilamino) -N- (2,6-dimetilfenil) acetamidă (și sub formă de clorhidrat).
Grupul farmacoterapeutic: fonduri Organotropona / medicamente cardiovasculare / clasa 1B antiaritmice;
agent neurotrop / derivat anestezic local / acetanilida.
Actiunea farmacologica: antiaritmice, anestezic local.
proprietăți farmacologice
proprietăți antiaritmice lidocaină se datorează inhibării depolarizare diastolică a fibrelor Purkinje, suprimarea focarelor ectopice de automatism reducere excitație. Rata de depolarizare rapidă a lidocainei nu afectează, sau doar ușor scade. Lidocaina crește permeabilitatea membranei celulare pentru ionii de potasiu, ceea ce face procesul mai rapid și mai scurt repolarizarea a potențialului de acțiune. Lidocaină excitabilitate nodul sinoatrial nu se schimba, un efect redus asupra contractilității miocardice și conductivitate. Când se administrează intravenos acționează scurt și rapid (10-20 minute). Mecanismul proprietăților lidocaina anestezic locale este stabilizarea membranelor neuronale, reducerea permeabilității pentru ionii de sodiu, acest lucru previne apariția potențialului de acțiune și de conducere a impulsurilor. În țesutul lidocaina mediu slab alcalin hidrolizat rapid și după o perioadă de latență scurtă are un efect timp de 1 - 1,5 ore. Atunci cand activitatea anestezic inflamație lidocaina scade datorită mediului acid al site-ului de inflamatie.
Pentru toate tipurile de lidocaina anestezic local este eficient. Lidocaină acțiune iritantă asupra țesutului nu a, dilată vasele de sânge; posibil antagonism cu ionii de calciu. Atunci când se administrează intravenos concentrație maximă stabilită în 45 - 90 secunde, atunci când este administrat intramuscular - 5 - 15 minute. Lidocaina este absorbit destul de rapid din cavitatea bucala sau mucoasa tractului respirator superior (concentrația plasmatică maximă este atinsă după 10-20 minute). Atunci când primește lidocaina interior biodisponibilitatea este de numai 15-35% (datorită efectului „primului pasaj“ prin ficat). Proteina plasmatică se leagă la 50-80%. Concentrația de sânge stabilă este atinsă după 3-4 ore prin administrare intravenoasă continuă (la pacienții cu infarct miocardic acut - după 8-10 ore). Efectul terapeutic se dezvoltă la o concentrație de 1,5-5 mg / ml. Lidocaină pătrunde cu ușurință prin diferite bariere, inclusiv de sange-creier, bariera placentară, intră în laptele matern. În primul lidocaina intră țesuturile bine vascularizate-(plămâni, inimă, creier, splină, ficat), apoi - în țesutul muscular și adipos.
jumătate timpul de viață la un bolus intravenos de 1,5-2 ore (3 ore la nou-născuți) la perfuzii intravenoase prelungite - până la 3 ore sau mai mult. În caz de încălcare a lidocaina ficatului de înjumătățire poate fi crescută mai mult de 2 ori. Aproape complet și rapid metabolizat in lidocaina ficatului (urină de ieșire nemodificat este mai mic de 10%) în timpul N-dezalchilare oxidativă, format în acest proces de metaboliți activi (glitsinksilidin și monoetilglitsinksilidin) care au un timp de înjumătățire, respectiv, 10 ore și 2 oră. La pacienții cu insuficiență renală cronică se poate acumula în corpul de metaboliți lidocaină. Durata de acțiune a lidocainei atunci când se administrează intravenos cu 10-20 minute după administrare intramusculară și 60-90 minute. Atunci când este utilizat topic, sub formă de plăci pe pielea intactă efect terapeutic suficientă pentru a calma durerea apare, efectele sistemului nu se dezvolta.
fibrilație ventriculară; extrasistole și tahiaritmii ventriculare, inclusiv postoperatorii și în infarctul miocardic acut; tot felul de anestezie locală, inclusiv de suprafață, infiltrare, și conductori, epidurală, spinală, intraligamentarnaya în timpul manipulări dureroase, intervenții chirurgicale, examene instrumentale și endoscopice; sub formă de plăci - miozita, dureri în leziuni ale coloanei vertebrale, nevralgie post-herpetică.
Dozarea și doza de lidocaină
Contraindicații
Hipersensibilitate, bloc cardiac (intraventriculară, AV, sinoatrial), sinus bolnav, șoc cardiogenic, WPW-sindrom, miastenia gravis, boli hepatice severe, antecedente de convulsii, epileptiforme folosind lidocaina.
Limitări la utilizarea
Alaptarea, sarcina, varsta de peste 65 de ani, progresia bolii cardiovasculare, pacienții debilitați, afecțiuni care sunt însoțite de o scădere a fluxului sanguin hepatic; tulburări ale integrității pielii (în locul utilizării plăcilor).
Aplicarea sarcinii și alăptării
Lidocaina poate fi utilizat în timpul alăptării și în timpul sarcinii, dacă efectele așteptate ale tratamentului pentru mama de mai sus riscul posibil pentru făt sau copil.
Efectele secundare ale lidocaină
Sistemul nervos si organele senzoriale: excitare sau depresia sistemului nervos central, nervozitate, intermitent „zboară“ în fața ochilor, euforie, fotofobie, dureri de cap, somnolență, amețeli, diplopie, tinitus, alterarea stării de conștiență, deprimare cardiacă sau respiratorie, tremor, dezorientare , spasme musculare, convulsii (posibilitatea dezvoltării lor a crescut cu hipercapnie și acidoză);
Sistemul circulator: afectarea conducerii cardiace, bradicardie sinusală, bloc cardiac transversal, mări sau scăderea tensiunii arteriale, colaps;
Sistemul digestiv: greață, vărsături;
reacții alergice: șoc anafilactic, dermatită exfoliativă generalizată, dermatita de contact (erupții cutanate, înroșirea locului de aplicare, prurit, urticarie), angioedem, arsura tranzitorie la locul de aplicare a acțiunii sau aerosol în locul plăcii;
Altele: o senzație de frig, de căldură, sau senzație de amorțeală la nivelul extremităților, depresia sistemului imunitar, hipertermie malignă.
interacțiunea lidocaina cu alte substanțe
supradoză
În lidocaina supradozaj apar agitație, slăbiciune, amețeală, hipotensiune arterială, tremor, comă, convulsii tonico-clonice, colaps, depresia sistemului nervos central, bloc AV, stop respirator. Trebuie: întreruperea lidocaină, terapie cu oxigen, ventilatie pulmonară, luând anticonvulsivante, vasoconstrictor (fenilefrina, noradrenalina), în dezvoltarea de bradicardie - anticolinergice (atropină); dacă este necesar, efectuarea de resuscitare, intubarea ventilația pulmonară. Dializa este ineficientă.
Denumirile comerciale ale medicamentelor cu substanța activă, lidocaina
Versatis
Gelikain
Dineksan
Xilocaina
lidocaină
lidocaină bufus
Lidocaină-Vial
clorhidrat de lidocaină
1% clorhidrat de lidocaină Brown
2% lidocaină clorhidrat Brown
injecție clorhidrat de lidocaină
Luan
Lidocaina este o parte a preparatelor combinate
Lidocaină Metronidazol * + * + * Miconazol
Lidocaină * + * + Neomicină polimixină *
Lidocaină Prilocaine + * *
extract de flori de musetel + Lidocaină
Lidocaină + tolperisonă *
Lidocaină * + * fenazonă
Lidocaină clorhexidina + * *
Lidocaina + cetilpiridiniu clorură
Lidocaină + Epinefrină *