Licorice și estrogeni

Să începem cu o activitate estrogenica lemn dulce. Conform AF Gammerman (1976) licorice are cea mai mare activitate estrogenica a plantelor gazdă. Se constată că lemnul dulce posedă activitate estrogenică mai mare de 10.000 de ME (echivalent cu 1 g de estronă pură sau estradiol aproximativ 143 mg) în 1 kg de greutate uscată, în timp ce în lucernă și trifoi nu depășește 1300 ME (DA Muraviova 1978). Licorice activitatea estrogenică, datorită prezenței în ea a estriolului (I. A. Muravev și colab., 1972). În același timp, știm că lemnul dulce conține formononetin, responsabil pentru efectul estrogenic al trifoi, lucernă și Sophora îngălbenire.

Dong S, și colab. Am studiat extractul de radacina de lemn dulce efect estrogenpozitivnoe într-o cultură de sân MCF-7 de cancer sensibil la hormoni. Am studiat următoarele aspecte: activarea Erk1 / 2 și AKT, reglarea transcripțională a genei-estrogeni responsabil. Extractul de licorice conține o cantitate de substanțe active, au prezentat o activitate similară cu activitatea de 17-beta-estradiol (E2). În același timp, sa demonstrat că glicirizina este nici o astfel de acțiune nu este prevăzută. Astfel, neurinom sensibile la estrogen, reglată de tip alfa receptorilor de estrogen, extract de lemn dulce au fost induse cu același succes ca și realizat folosind E2. Glicirizina singur nu a avut un efect similar.

Mai mult, atunci când studiază profilul expresiei estrogen-otvestvennost 120 gene care au fost asociate cu proliferare, transcriere, transport, enzime și sisteme de semnalizare, au arătat similaritate semnificativă statistic (R = 0,47, P<0.0001) между профилями E2 и экстракта солодки. При этом профиль экспрессии генов, характерный для глицирризина, существенно отличался от такового, характерного для экстракта солодки и E2. Эти данные говорят о высоких эстрогенопозитивных свойствах экстракта солодки и об отсутствии таковых у глицирризина, что может использоваться для проведения гормональной и противораковой терапии [6].

Mersereau JE, și colab. (Departamentul de Obstetrica si Ginecologie de la Universitatea din California, SUA) a efectuat o cautare pentru produse naturale de origine vegetală, care ar avea un agonismului selectiv al receptorilor estrogenici la subpopulatia beta (ERbeta). Ei au aratat ca likviritigenin, o parte din lemn dulce Ural (Glycyrrhiza uralensis Fisch), activează elementele regulatoare și gene vizate prin afectarea ERbeta, fără a implica procesul de ERAlpha. Selectivitatea spre likviritigenina ERbeta apare prin diabet zaharat de angajament selectiv de receptor steroid coactivator 2. La animalele experimentale (tumori la șoareci inoculați) likviritigenin cauzat nici o creștere a greutății uterine, deoarece nu a stimulat la creșterea celulelor cancerului de san in cultura MCF-7 [17].

Kang SC, și colab. (University College de Farmacie Sung Kuin Kvan, Coreea de Sud) a studiat efectul estrogenică și anti-proliferativă de ierburi de medicina orientala. In a fost ales un sistem model experimental de drojdie recombinată, o plasmidă care transportă atât receptorul de estrogen (ER) - exprimarea plasmid și plasmidele reporter. Cea mai mare activitate estrogenica a aratat flori Puerarii (Pueraria lobata), RP = 7.8e-3. RP (potența relativă) - este activitatea relativă a plantelor de testare, în comparație cu 17-beta-estradiol, care este RP = 1,00. xanthioides Urmat Amomum (3)-1.3 e, licorice Ural (Glycyrrhiza uralensis). officinale ghimbir (Zingiber officinale), rubarbă Tangut (Rheum palmatum), Curcuma aromatica (Curcuma aromatica), eriobotriya japoneză (Eriobotrya japonica), Sophora îngălbenire (flavescens Sophora), Anemarrhenae asfodelievaya (Anemarrhena asphodeloides), alpinist multiflore (Polygonum multiflorum) și rădăcini kudzu (9.5e-4-1.0e-4), și piersici (Prunus persica), lycopus strălucitor (Lycopus Lucidus) și clopot proeminent (Adenophora stricta) (9.0e-5-8.0e-5). In studiul antiproliferative utilizate cinci linii celulare de cancer uman din diferite țesuturi și organe (plămân, de sân, și ovare). Eriobotriya japonez a aratat o citotoxicitate puternica impotriva cancerului de san ER-negativ (MDA-MB-231), epiteliodnogo cancerul de col uterin (HeLa) si cancer pulmonar (A549) [13].

HILLERNS PI, și colab. (Institutul de Biotehnologie moleculara si Farmacie, Universitatea din Heidelberg, Germania) a investigat interacțiunea diferitelor fitoestrogeni cu cele mai importante puncte de legare a hormonilor steroizi, cum ar fi proteina sekssteroidsvyazyvayuschy (SSSB) și receptorii de estrogen. Noi determina afinitatea de legare relativă și asocierea constantă pentru substanța 21, printre care izoflavonele, flavonele, flavonolii, flavanone, calcone și lignani. Substanțe de lemn dulce (Glycyrrhiza glabra) și likviritigenin izolikviritigenin au prezentat afinitate pentru ambii receptori de estrogen. Acid 18-beta-gliciretinic deplasată în mod competitiv 17-beta- [3H] -estradiol dintr-un SSSB, dar nu de la legarea cu receptorul. Așa cum sa arătat, fitoestrogeni concurează cu estradiol mai bine decât 5-alfa-dihidrotestosteron SSSB pentru legarea la [9].

Tamir S, și colab. (Israel) au studiat activitatea estrogenpozitivnuyu glabrena (izoflavana principal) și alte componente ale rădăcină de lemn dulce. La animalele tratate cu extract de lemn dulce, activitatea crescută de creatina, care este cunoscut ca o activitate de genă marker este responsabil pentru punerea în aplicare a răspunsului celular la estrogeni. În această activare a fost mai pronunțată decât cu glabridin. Sa constatat că glabren și izolikviritigenin, (2“, 4' , chalcone 4-trihidroxi) (ILC) în extractul de lemn dulce poate lega persoana ER cu o mare afinitate (IC50, 1 și 0,5 microM) decât glabridin (IC50, 5 uM) . Efectul stimulator a fost glabrena tesut in vivo specific și semăna cu estradiol. Efectul creșterii concentrațiilor de glabrena și ILC în ceea ce privește creșterea culturii celulelor cancerului de san a fost bifazic. Ambele ER-zavismosti a demonstrat un efect de stimulare a creșterii la concentrații scăzute (10 nM-10 uM) și activitate antiproliferativă ER-independent la concentrații> 15 mikroM [23].

Astfel, este posibil să se tragă concluzii pe lista:

Secțiunea Rezumat.

1. Ne licorice a exprimat activitate asemănătoare estrogenului, în efectele sale moleculare celulare similare cu efectul de 17-beta-estradiol.
   
2. Licorice inerente efect estrogenic mai multe substanțe (glabren, glabridin, likviritigenin, izolikviritigenin) care fac parte din rădăcină, formând un profil farmacologic simplu de extrase din materii prime naturale
   
3. Aceasta se realizează prin expunerea la ambele tipuri de receptori de estrogen cu influența primară asupra tipului de receptori alfa, precum și datorită deplasării de estradiol din asocierea cu globulină sekssteroidsvyazyvayuschim.
   
4. Licorice acțiune estrogenică se manifestă în doze relativ mici, iar pe măsură ce cresc în veniturile antitumorale, indiferent de sensibilitatea hormonului tumorii. Acesta este un efect bifazic împotriva tumorilor dependente de estrogen. Deoarece estrogeni cancer de prostata inhiba cresterea celulelor, este posibil să se evalueze ambele faze în sens pozitiv.