Lantoks - instrucțiuni de utilizare, descrierea de droguri, abstract

Fiole (1) - ambalaje Valium planimetric (1) - cutii de carton.

DESCRIERE SUBSTANȚEI.
Informațiile științifice actuale este generalizată și nu ar trebui să fie utilizate pentru a lua o decizie cu privire la aplicabilitatea unui anumit medicament.

Un relaxant muscular. Un agent activ moleculă constă dintr-o punte disulfidică legat greu (cu o greutate moleculară de 100.000 daltoni) și ușoare (greutate moleculară de 50.000 daltoni) lanțuri. Lanțul greu are o mare afinitate pentru legarea de receptori specifici de pe suprafața neuronilor țintă. Lanțul ușor are o activitate proteaza Zn2 + -dependente specific la proteina porțiunile citoplasmatice sinaptosomalnosvyazannogo având o greutate moleculară de 25.000 daltoni (SNAP-25) și a proceselor implicate în exocitoza. Prima fază a acțiunii de toxină botulinică de tip A - molecula de legare specifică cu membrana presinaptică, procesul durează 30 de minute. A doua etapă - internalizare a toxinei în citoplasma legat de endocitoză. După internalizare funcțiilor ale lanțului ușor ca Zn 2+ -dependente citosol proteaza scinda selectiv SNAP-25, care, în a treia fază conduce la blocarea eliberării de acetilcolină din terminațiile presinaptice ale neuronilor colinergici. Efectul net al acestui proces este hemodenervatsiya rezistent.

Când administrarea / m de toxină botulinică de tip A doua efect in curs de dezvoltare: să dirijeze fibrele musculare de inhibare a extrafusal prin inhibarea neuronilor motori alfa la joncțiunea neuromusculară și inhibarea fusuri neuromusculare prin frânarea neuronii motori gamma in fibra sinapsă intrafusal colinergică. Reducerea activității gamma conduce la relaxarea fibrelor intrafusal ale axului muscular și reduce activitatea 1a-afferents. Aceasta conduce la reducerea activității receptorilor de întindere musculare, și - activitatea eferente a neuronilor motori alfa si gamma. Manifestările clinice sunt marcate relaxarea mușchilor la locul de injectare și o reducere semnificativă a durerii în ele. Odata cu procesul reinnervation procesului denervare are loc în acești mușchi prin apariția unor ramuri laterale ale terminațiilor nervoase, care rezultă în recuperarea crispare 4-6 luni după injectare.

Când injectarea intradermică în regiunea de localizare a glandelor sudoripare ecrine (axile, mâini, picioare) se dezvolta blocada nervilor postganglionare si opreste hiperhidroză timp de 6-8 luni.

Dacă administrarea locală a dozelor terapeutice ale substanței active nu penetrează bariera hemato-encefalică și nu cauzează efecte sistemice semnificative. Aparent, există o captură presinaptic minimă și de transport axonala inversă de la locul de administrare.

Anticorpii la toxina botulinică de tip A sunt formate la 1-5% dintre pacienți după injecții repetate. Anticorpii promova formarea de administrarea de doze mari (peste 250 de unități), injecții de rapel (doze mici, la intervale scurte de timp). În cazul formării anticorpilor altor tipuri serologice (B, F) este aplicat la toxina botulinică de tip A.

complex de hemaglutinină de toxina botulinică de tip A pentru ceva timp concentrate la punctul de / m înainte de a ajunge în circulația sistemică. În viitor, este metabolizat foarte rapid substanță activă pentru a forma structuri moleculare mai simple.

Afișat ca metaboliți în principal rinichii.

Blefarospasm, spasm hemifacial, strabism paralitic, torticolis spasmodic, spasme musculare locale la adulți și copii cu vârsta peste 2 ani (inclusiv paralizie cerebrală și spasticitate).

Dozele pentru injectare și puncte sunt determinate în mod individual pentru fiecare pacient, în conformitate cu natura, severitatea și localizarea hiperactivitatii musculare. In unele cazuri, pentru localizarea mai precisă a mușchiului injectabil utilizat monitorizarea EMG.

Doze medii totale atunci când este injectat în mușchii feței este 25-100 UI, în mușchii gâtului - 100-200 unități în mușchii membrelor - 50-300 unități. Intervalul dintre injecții repetate trebuie să fie de cel puțin 2 luni.

Doza maximă totală într-o singură procedură la adulți este de 400 U, per 1 procedură la copii peste 2 ani - 12 unități / kg corp (300 UI). Doza toxică de 38-42 unități / kg corp.

Reacții locale: 2-5% din cazuri - mikrogematomy (până la 7 zile), durere la locul de injectare (până la 1 zi).

Reacții sistemice: apar atunci când este utilizat în doze mari (200 UI) - o ușoară slăbiciune timp de 1 săptămână.

Răspunsurile asociate cu răspândirea grupelor musculare situate în apropierea locului de injectare depinde de domeniul administrării toxina botulinică de tip A. Pentru tratamentul blefarospasmului, hemifacial spasm - ptoza (5-10%), lacrimația (0,5-1%); rar - ectropion, cheratită, diplopie, entropion, echimoze. Cand injectate in ambele musculare sternocleidomastoidian - disfagie (2-5%). De obicei, aceste reacții adverse nu necesită tratament suplimentar și regresa în decurs de 1 lună după injectare.

Miastenia, sindroame miastenice si miastenopodobnye (inclusiv sindromul Lambert-Eaton), inflamație la locul injectării, sarcina, lactația, sensibilitate crescută la toxina botulinică de tip A.

Sarcina și alăptarea

Contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.

Injecțiile cu toxină botulinică de tip A ar trebui să fie efectuată de către medici cu înaltă calificare, cu pregătire specială și permisiunea de la producător.

Complicații după injectare sunt extrem de rare si pot sa apara la un ac trauma structurilor vitale (nervi, vase de sânge, trahee) în cazul executării necorespunzătoare a procedurii. Complicațiile anafilaxia nu sunt descrise, însă în timpul injectării trebuie să aibă un mijloc pentru ameliorarea imediată a reacțiilor anafilactice.

În prezent, sa dovedit eficacitatea toxina botulinică de tip A la pacienții cu sindrom miofascial, dureri de cap, contracturi ale mușchilor faciali, trismus, bruxism, ridurile faciale hiperkinetice, acalazie, spasm al sfincterului de rect si vezica urinara, hiperhidroză locala.

antitoxina botulinica specifică este eficace în decurs de 30 de minute după injectarea de toxină botulinică.

După seringa de injecție și acul să fie distrus prin metodele prevăzute pentru distrugerea deșeurilor biologice.

Nu este recomandat pentru utilizare la copii cu vârsta sub 2 ani.

Acțiunea de toxină botulinică de tip A este îmbunătățită prin aplicarea simultană a grupului de antibiotice aminoglicozide, eritromicină, tetraciclină, lincomicină, polimixine, înseamnă reducerea transmisiei neuromusculare (inclusiv relaxantele curara).