instructiuni Aklasta de utilizare, preț, comentarii - medicamente, droguri - portal medical -

Aklasta - o compoziție farmaceutică ce conține acid zoledronic (clasă de substanțe bifosfonaților care conțin azot), cu impact în principal asupra țesutului osos. Aklasta inhibă mediată de osteoclaste resorbția osoasă. Acidul zoledronic are o mare afinitate pentru osul mineralizat și are un efect selectiv.
Dacă se administrează intravenos, componenta activă a medicamentului Aklasta distribuită rapid în țesuturile osoase, localizate în principal în zone de schimb intensiv în oase. Acidul zoledronic afectează în primul rând pe farnezilpirofosfatsintazu în osteoclaste, dar alte activități care nu sunt excluse mecanisme.
efect prelungit al medicamentului datorită înalt grad de comunicare Aklasta acid zoledronic cu minerale osoase si centrul farnezilpirofosfatsintazy activ.
Atunci când se aplică de soluție pacienților Aklasta cu osteoporoza o scadere a intensitatii metabolismului osos (cu cel mai scăzut nivel posibil pentru markerii de resorbție în ziua 7 și 12 săptămâni înainte de markerii de formare). După nivelul perioadelor specificate de markeri de stare osoase stabilite la un nivel care a fost observată înainte de menopauză. Atunci când sunt administrate doze anuale repetate de acid zoledronic nu este menționată scădere progresivă a nivelului de markeri metabolice.
Medicamentul Aklasta a redus semnificativ nivelul de fracturi vertebrale (o medie de 2%) și femurul (40%), indiferent de varsta, rasa, indicele de masă corporală și regiunea geografică, la femeile cu osteoporoză în post-menopauză (cercetările efectuate peste 3 ani utilizarea unei singure doze de 1 ori pe an pe an). Astfel, atunci când se utilizează medicamentul Aklasta marcat creșterea densității minerale osoase a țesutului (în medie 3,2-6%, în funcție de localizarea țesutului osos).
Pacienții tratați cu medicamentul pentru Aklasta studiu de trei ani, a existat o creștere mai mică a pierderilor în comparație cu cele din aceeași grupă de vârstă care au primit placebo.
Aklasta de droguri a redus semnificativ timpul de invaliditate și activitatea limitată la pacienții cu fracturi.
După inițierea perfuziei Aklasta nivelurile de acid zoledronic în plasmă au crescut rapid, și după 4 ore de nivel mai mic de 10% din concentrația maximă. După 24 de ore, nivelul de acid zoledronic a fost mai mică de 1% din concentrația de vârf și apoi menținut pentru o lungă perioadă de timp, la un nivel mai mic de 0,1% din concentrația maximă.
Acidul zoledronic introdus prin perfuzie, rinichi afișat în trei faze: timpii de înjumătățire ale primei și a doua faze constituie 0,24 și 1,78 ore, respectiv. Înjumătățire plasmatică terminal al a treia faze este de 146 ore.
Acidul zoledronic nu poate fi metabolizat și se acumulează în organism, rapid pătrunde în țesutul osos, din care este eliberat treptat în plasmă.
Clearance-ul total al acidului zoledronic este de aproximativ ± 2,5 5,04 l / h.
Odată cu creșterea duratei perfuziei de la 5 la 15 minute se observă o scădere a concentrației acidului zoledronic la sfârșitul perfuziei, dar curba de schimbare a timpului și a dependenței de concentrare a zonei nu este marcată.
Acidul zoledronic nu are practic nici un efect asupra activității enzimatice a citocromului P450 și nu alterează profilul farmacocinetic al medicamentelor metabolizate cu participarea enzimei. Ordinea 43-45% (indiferent de concentrație) acid zoledronic legat de proteinele plasmatice.

Indicații pentru utilizare:
Aklasta medicament utilizat în tratamentul femeilor cu osteoporotice post-menopauza, precum si barbatii cu osteoporoza, pentru a reduce incidența fracturilor vertebrale, fracturi de șold și alte site-uri.
administrat Aklasta pentru a crește densitatea minerală osoasă.
Aklasta medicament utilizat pentru a preveni fracturi recurente stuf la femei și bărbați.
Soluție pentru administrare perfuzabilă Aklasta pot fi alocate pentru prevenirea și tratamentul osteoporozei cauzate de corticosteroizi.
de droguri Aklasta prescris pacienților cu osteită deformantă (boala Paget).

Efecte secundare:
In studiile clinice Aklasta de droguri la femei cu osteoporoză în post-menopauză evenimente adverse cele mai frecvente au fost pirexie (18,1%), mialgie (9,4%) și șolduri (6,8%), simptome asemănătoare gripei (7,8 %) și cefalee (6,5%). De obicei, aceste efecte secundare sunt dezvoltate pentru primele 3 zile după perfuzie, și au fost exprimate slab sau moderat (auto fenomene nedorite au dispărut în decurs de 3 zile). Riscul de date efecte secundare a crescut semnificativ după administrarea repetată de acid zoledronic. Reducerea gravitatea efectelor secundare pentru a ajunge în mod eficient NSAID de destinație, imediat după perfuzie.
În plus, diferite grupuri de pacienți, în unele cazuri, a remarcat dezvoltarea acestui efect nedorit al acidului zoledronic:
Digestive: schimbarea gustului, pierderea apetitului, vărsături, greață, dispepsie, tulburări de scaun, durere epigastrică și regiunea abdominală, boala de reflux gastroesofagian, esofagita, uscăciunea mucoasei bucale și dureri dentare.
Pe sistemul nervos: anxietate, tulburări de somn și trezie, dureri de cap, letargie, amețeli, parestezii, tremor al extremităților, sincopă, și hipoestezie.
organe senzoriale: roșeață oculară, dureri oculare, conjunctivită, scăderea acuității vizuale, uveita, iritå, episclerita, vertij.
Pe inima si vasele de sange: tahicardie, fibrilație atrială, hipertensiune arterială, înroșirea feței.
Pe sistemul musculo-scheletic și țesutul conjunctiv: dureri articulare, mușchi și oase, dureri de spate, gât și extremităților, rigiditate musculo-scheletice, edeme și rigiditate articulară, spasme musculare, dureri musculo-scheletice în piept, dureri în umăr și maxilarului , miastenie, artrita.
Pe sistemul genito-urinar: proteinurie, polakiurie, hypercreatininemia.
Reacții alergice: erupții cutanate, erupții cutanate, eritem, prurit, bronhospasm, urticarie, anafilaxie, angioedem.
Alte reacții adverse: rinofaringite, simptome asemănătoare gripei, anemie, hipocalcemie, tuse, dispnee, transpirații nocturne. În plus, posibila dezvoltare a hipertermie simptome asemănătoare gripei, astenie, durere, oboseală și de sete.
În unele cazuri, aplicarea soluției menționate Aklasta dezvoltarea de edem periferic, reacții la locul injectării, gastrită, dureri în piept, creșterea nivelului de proteină C-reactivă.
În aplicarea bifosfonați, inclusiv acid zoledronic, pacienții pot dezvolta disfuncție renală și insuficiență renală acută. Riscul de efecte nedorite asupra rinichilor este mai mare la pacienții cu antecedente de boli renale, precum și în prezența unor factori de risc suplimentari (chimioterapie, deshidratare severă și care primesc medicamente nefrotoxice). Pe parcursul a trei ani de creștere a cercetării valorilor creatininei plasmatice de peste 10 zile a fost observată perfuzia la 1,8% dintre pacienții care au primit medicamente Aklasta și 0,8% dintre pacienții care au primit placebo.
Cazurile de necroză (inclusiv maxilarului necroză) au fost observate în principal la pacienții cu cancer tratați cu bifosfonați, inclusiv acid zoledronic (la mulți pacienți au fost efectuate, de asemenea, prezente semne de infecții locale sau proceduri dentare (de exemplu, îndepărtarea dintelui)).

Contraindicații:
medicament Aklasta contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la o soluție de ingrediente și bifosfonați.
Assignment Aklasta contraindicat la pacienții cu medicament hipocalcemie (atribuire acid zoledronic este posibilă numai după deficit de calciu plată).
Medicatia contraindicat pacienților Aklasta de atribuire a primit medicament Zometa (util pentru tratamentul cancerului), deoarece aceste medicamente conțin o substanță activă.
Pacienții cu insuficiență renală severă de droguri Aklasta nu este administrat.
Utilizarea pediatrică a medicamentului Aklasta interzise.
Este cu extremă precauție la pacienții cu tulburări de droguri Aklasta ale metabolismului mineral (de exemplu, scăderea absorbției calciului paratiroide sau încălcare). Pacienții trebuie să fie numirea tratament adecvat, de preferință, înainte de începerea tratamentului cu Aklasta.
Trebuie acționat cu prudență când se asociază Aklasta de pregătire la pacienții cu insuficiență renală sau un risc ridicat de dezvoltare a unor astfel de patologii (antecedente personale, deshidratare, diuretice și agenți de nefrotoxice).

sarcinii:
În timpul utilizării sarcinii și alăptării a medicamentului Aklasta strict contraindicată. Studii Aklasta pregătire la femeile gravide nu au fost efectuate, experimentele pe animale au demonstrat efecte toxice ale acidului zoledronic asupra funcției de reproducere.

Interacțiunea cu alte medicamente:
Studiile privind interacțiunile acidului zoledronic nu este efectuată. Medicamentul nu este metabolizat sistemic Aklasta și nu are nici un efect asupra sistemelor enzimatice citocromului P450 (in vitro).
Care trebuie să fie luate simultan aplicarea de droguri medicament Aklasta, care poate afecta în mod semnificativ funcția renală.

supradozaj:
Cazuri de supradozaj Aklasta de droguri raportate.
Când supradozare semnificative clinic, ceea ce poate duce la dezvoltarea unei compensații de stat hipocalcemie se realizează suplimentarea orală sau infuzie de gluconat de calciu.

Condiții de depozitare:
soluție perfuzabilă Aklasta trebuie depozitate departe de copii, menținând temperatura între 15 și 25 grade Celsius.
perioada de valabilitate a soluției pentru perfuzie Aklasta - 3 ani.
După deschiderea soluției Aklasta flacon poate fi păstrată la temperatura de 2 până la 8 grade Celsius timp de până la 24 ore.
Soluția neutilizată trebuie aruncată.

Tipul de produs:
Soluție pentru flacoane administrare perfuzabilă Aklasta 100 ml, cu un capac din cauciuc și capacul într-un flacon pachet de carton 1.

ingrediente:
100 ml soluție pentru perfuzie Aklasta cuprind:
Acid zoledronic - 5 mg (echivalent cu 5,33 mg de monohidrat de acid zoledronic);
Componente auxiliare.