hormon tiroidian

Levotiroxină de sodiu (Levothyroxinesodium, L-Thyroxinum, Euthyrox100) Reprezintă sintetic prin tiroxină.

D: După introducerea corpului levotiroxină pătrunde prin membrana celulelor țintă și supus deiodination periferice. Sub vliyaniemD1 ID2 tipuri deyodaz formate din acesta T3. Mai mult, o parte din T3 tiroxina se leagă de proteine citoplasmatice (TSB) și formează așa-numitul T3 stabil intracelulare (depot). O altă porțiune T3 interacționează cu receptorul tiroidian (TR), care sunt situate pe membrana celulelor, mitocondrii și nucleul.

Receptorii de tiroidă aparțin doua clasă de receptori citosolice (receptor heterodimer). In repaos, acestea sunt asociate cu Hsp90 proteine de șoc termic, care le ține în „prăbușit“ (inactive). receptor T3 se leaga de centrul activ al proteinei și vytalkivaethsp90. Apoi, sub influența modificărilor conformaționale ale receptorilor deschide grupurile sale funcționale și se deplasează în forma activă. Ulterior, complexul receptor T3 -TRprisoedinyaetRXR-retinoic asociată cu acidul retinoic 9-cis, și gradul conglomerat format din 2 receptori T3 -TR / RXR-RA, care este capabil de a transmite un semnal către sistemul de celule efectoare:

Schema 2. Mecanismul de acțiune al tiroidei gormonov.TSB - proteina de legare tiroxina, receptor tiroidian TR-, RA acidul 9-cis-retinoic, RXR- receptor acid retinoic, hsp90 - proteina de șoc termic, o ecranare receptorilor nucleari de hormoni tiroidieni si ofera reprimarea transcripția genei , PP- promotorul proximal, după activarea receptorului tiroidian (partea stângă a diagramei) o proteină de șoc termic este expulzat din nucleu, iar promotorul proximal cu complexul genei sinteza T3-TR / RXR-RAaktiviruet; AK - aminoacizi.

receptori de membrană. transportori de glucoză și aminoacizi Activated, care asigură transportul acestor substanțe în celula, aktiviruyutNa + / K + -ATPazei celule și, prin urmare, asigură menținerea potențialului membranei, restaurarea ei după depolarizare.

Receptorii mitocondriale. sinteza proteinelor activate în mitocondrii enzime lanțului respirator asigura sinteza si munca H + -ATPaza, care este necesară pentru sinteza ATP. In doze mari cauza decuplării de oxidare și fosforilare (deoarece sinteza transportului de electroni hormonului enzimă lanț îmbunătățește înainte sinteza ATPases).

Receptorii nucleare. Activitatea acestui grup este cel mai greu receptorii. In rest nucleu TR asociat cu ADN-sediu al receptorului - secvență AGGTCA. repetat de 4 ori. Astfel, în absența T3 receptorului cauzează represiune transcriptie a genelor. Odată ce receptorul este activat T3 și formează complexul heterodimeric "receptor tireodny - receptor de acid retinoic" (T3 -TR / RXR-RA) în apropierea acestui complex ADN-ul se alătură o altă proteină - așa-numitul "Promotor proximală" (RR). Rezultat receptor tiroidian T3 activat cu PP-proteina inițiind transcrierea mai multor gene:

ATPases de transport gene: Na + / K + -ATP-ază, Ca 2+ ATPazei și altele;

gene de receptor:  receptorii adrenergici, receptorilor LDL;

Genele celule proteine labile: lanț ușor de miozină, enzime glicolitice și lipoliza.

In prezent 3 descrise izoforme receptorilor tiroidieni: TR, TR1, TR2.

Tireotom (Thyreotom) preparare combinată în fiecare tabletă conține 40 micrograme de levotiroxină și liothyronine 10 mcg. Un astfel de raport aproape hormonilor fiziologici la raportul lor în tiroglobulina de.

Din punct de vedere clinic, el nu are nici un avantaj față de pur droguri monogormonalnymi T3 și T4. Acesta diferă de la ei numai în care combină un debut rapid al acțiunii (perioada latentă de 8 ore), cu o durată lungă a efectului (2-3 săptămâni).

Folosit pentru aceleași indicații ca și levotiroxină. Tratamentul începe de obicei cu ½-1 comprimat pe zi, iar apoi crește doza de ½ comprimat în fiecare lună. Doza efectivă este suportiv de la 2 până la 6 comprimate pe zi.

Ne-ar dori să se concentreze pe preparatele de tiroidă uscate. Cea mai mare distribuție au primit Tireoidine (Thyreoidinum). care este derivată din glandele tiroide vite de taiere. Conține T4 și T3 în 2-4.5 raportul: 1, precum și tiroglobulina de, și alte proteine coloid .. Thyroidin standardizare se realizează prin conținutul de iod legat organic (0.17-0.23% în formulare). În majoritatea țărilor din tireoidin mondiale și medicamente similare nu mai sunt utilizate din cauza 2 motive:

Proteinele antigenice ale unui coloid, o parte a thyroidin poate provoca sensibilizare la glanda proprii coloid și să declanșeze dezvoltarea tiroiditei autoimune.

Tireoidin disponibil în tablete de 50, 100 și 200 mg și sub formă de pulbere.