Ghid de medicamente
Esomeprazol: Nexium, esomeprazol.
Nexium - un inhibitor al H + -K + -ATPazei; blochează secreția de acid clorhidric în stomac (secreția gastrică). Este utilizat pentru tratamentul esofagitei de reflux, boala de reflux gastroesofagian, ulcer duodenal asociat cu Helicobacter pylori, pentru prevenirea recăderilor de ulcer peptic la pacientii cu ulcer peptic asociat cu Helicobacter pylori.
Numele latin:
Nexium / Nexium
Structura și Compoziție:
Nexium tablete, 7, 14 sau 28 de bucăți acoperite. în pachet.
1 comprimat conține Nexium esomeprazol trihidratul de magneziu 22,3 mg, incluzând 20 mg de esomeprazol.
Nexium tablete, 7, 14 sau 28 de bucăți acoperite. în pachet.
1 comprimat conține Nexium esomeprazol trihidratul de magneziu 44,5 mg, incluzând 40 mg de esomeprazol.
Caracteristici și avantaje:
un nou pas în dezvoltarea inhibitorilor pompei de protoni a fost făcută cu dezvoltarea Nexium / Nexium de droguri (esomeprazol) (IPP). Nexium / Nexium înainte de toate IIT curente existente, inclusiv medicamentul cel mai eficient al acestui grup de omeprazol. Secretul eficienței sale în tratarea bolilor tractului gastrointestinal asociată cu aciditate crescută constă în biodisponibilitate mai mare a medicamentului în comparație cu Omeprazol, care accelerează de asemenea și metabolismul. Semnificația practică a acestui fapt, pentru pacienți, mai ales prin aceea că Nexium / Nexium este mult mai eficient, mai rapid, iar acțiunea sa este mai mare, chiar și în comparație cu omeprazol, cel mai popular drog acum utilizat pentru tratarea tulburărilor gastrice. Motivul pentru astfel de rate ridicate este ca Nexium / Nexium - primul inhibitor al pompei de protoni, conceput ca izomer.
Izomerie - un fenomen al existenței unor compuși care au aceeași compoziție (aceeași formulă moleculară), ci o structură diferită. Astfel de compuși sunt numite izomeri. Omeprazolul, la fel ca și toți ceilalți inhibitori ai pompei de protoni sunt prima generație, care includ, de asemenea, lansoprazol, pantoprazol și rabeprazol, este un amestec racemic de două tipuri de molecule de substanțe care sunt similare între ele ca două picături de apă. Singura diferență dintre ele este faptul că unul dintre ei este o „imagine în oglindă“ a doua. Aceste substanțe chimice sunt numite izomeri optici, sau izomeri pur și simplu.
Cu toate acestea, în ciuda faptului că izomerii sunt similare fizic unul cu altul, proprietățile lor biologice sunt diferite. De exemplu, un izomer poate fi suficientă pentru a produce un efect terapeutic eficient și precis, în timp ce celălalt nu are nici un efect. Astfel, în cazul omeprazolului, care este format din doi izomeri optici (), ambele au un ușor diferit unul de altul prin acțiunea atât reprezintă inhibitori ai pompei de protoni și sunt bine tolerate de către organism. Cu toate acestea, Nexium / Nexium, prin comparație, are un avantaj clar: acesta este format dintr-un singur izomer cu un metabolism diferit fundamental, care este responsabil pentru succesul acestuia.
După ingerarea Nexium / Nexium, care trece metabolismul în ficat, transportat de fluxul sanguin prin corp, ajungând până la celulele parietale gastrice pompă de protoni, în cazul în care începe să acționeze. Procesa acțiunea sa în organism este diferit de acțiunea omeprazol: Nexium / Nexium efectiv implicat în metabolismul, are o acțiune îndreptată, prin care viteza și durata acțiunii sale sunt crescute. Un procedeu pentru tratamentul bolilor asociate cu acidul dezechilibru, aceasta înseamnă:- reglementarea îmbunătățită și mai previzibilă a acidității gastrice
- Un procent mai mare de vindecare într-o perioadă mai scurtă de timp
- Efectele clinice, susținute de experiența de tratament: simptome de sevraj și de vindecare
- Suprimarea de arsuri la stomac si ameliorarea simptomelor GERD într-un număr mult mai mare de pacienți.
În ceea ce privește a participa mai eficient în procesul de metabolism, Nexium / Nexium descompune încet în ficat, prin urmare, rămâne mai mare în comparație cu omeprazol, un medicament pentru numărul de reducere (inhibare) de lucru al pompei de protoni gastrice. În același timp, datorită unui metabolism mai eficient, biodisponibilitatea medicamentului (adică, un exponent și o rată a fluxului de sânge din doza totală substanță medicamentoasă administrată) mai mare decât cea a omeprazolului, cu acest avantaj are loc după prima recepție. La sfârșitul celor cinci zile de tratament, acest avantaj este deja 100%.
Un alt avantaj este Nexium delimitare clară pași farmacocinetica (absorbție, separarea sângelui șoc prin corp, acțiunea și eliminarea din organism). In cazul omeprazolului se observă o variație semnificativă a concentrației de medicament activ în sânge după recepție, Nexium / Nexium nu are o astfel de dezavantaj.
După cum sa menționat mai sus, pentru tratarea cu succes a GERD este necesară pentru a menține nivelul pH-ului intragastric peste 4. Acest lucru, la rândul său, va contribui în mod automat menține aciditatea esofagului la același nivel ca rezultat turnarea conținutului stomacului (din cauza acestui defect suprafata interioara a esofagului). Pentru vindecarea cu succes de ulcer peptic este necesară pentru a menține nivelul pH-ului intragastric la un nivel minim - 3. Datorită metabolismului eficient Nexium / Nexium ajunge la acest nivel va fi, în plus, pe durata acțiunii sale este considerabil superior omeprazol, lansoprazol, pantoprazol și rabeprazol.
Potrivit eficacitatea clinică a Nexium / Nexium depășește, de asemenea, toate celelalte IPP. Studiile clinice arata ca Nexium / Nexium vindeca esofagita de reflux pe lună, în medie, în timp ce ca omeprazol și alți inhibitori ai pompei de protoni necesită doi. Mai mult decât atât, medicamentul și elimină simptomele arsuri la stomac de GERD, in mod semnificativ mai multi pacienti cu esofagită de reflux decât omeprazol, și el acționează mai repede și pentru o perioadă mai lungă decât omeprazol.
În conformitate cu nivelul de eficiență al metabolismului medicamentului nu are egal, atât de mult mai mare suma ajunge la celulele stomacului responsabile de secreția decât este cazul cu omeprazol. Datorită efectului uniform compoziția moleculară a medicamentului în stomac, este mult mai ușor de prezis, ceea ce face ca Nexium / Nexium într-un număr special chiar și în comparație cu alte medicamente bine cunoscute utilizate in gastroenterologie. Astfel, Nexium / Nexium pune eficacitatea clinică și capacitatea de a prezice efectul medicamentului la un nou nivel, diferit de un PIT terapeutic existent, și are, de asemenea, avantaje de necontestat pentru pacienți. Datorită reducerii semnificative a timpului de tratament, costul este de asemenea redus la 50%.
După cum sa menționat mai sus, eradicarea Helicobacter pylori este primul pas în tratamentul ulcerului peptic. Pentru tratamentul inhibitorilor pompei de protoni utilizați în combinație cu antibiotice. In tratarea medicamentului Nexium / Nexium (în asociere cu amoxicilină și claritromicină om om) în 90% reușesc să scape de răni H. Pylori și cicatrici obținute în șapte zile (în timp ce standardul necesita tratament cu monoterapie rată de repetiție timp de 3 săptămâni). Desigur neksium de tratament în asociere cu antibiotice a aprobat astăzi mulți oameni de știință de Vest pentru utilizarea ca un agent pentru eradicarea H. Pylori.
În plus față de faptul că, pe parcursul tratamentului Nexium este mult mai avantajos pentru pacient, care a fost confirmat de numeroase studii: reducerea perioadei de tratament - se salvează pe endoscopie, consultație medicală, reducerea duratei de spitalizare, este mai mică decât de zile petrecute în spital.
Rezultatele din studiile clinice:
În laboratoare diferite, au fost efectuate patru studii independente. Studiile au fost efectuate dublu orb aleator în timpul cercetării a testat eficacitatea Nexium 40 mg, Nexium 20 mg omeprazol si 20 mg la pacienții examen endoscopic, care a arătat prezența esofagitei erozive. Rata de tratament au fost testate la sfârșitul celei de a patra și a opta săptămâni de studiu. După opt săptămâni, toate cele patru studii au aratat ca ratele de tratament Nexium mai mari decât omeprazol.
și două studii au fost efectuate, efectuate în diferite laboratoare, dublu-orb, aleatoriu cu placebo, sarcina studiului a fost de a evalua efectul terapeutic pe termen lung în cursul tratamentului esofagită erozivă. Studiul a inclus pacienți cu vindecate esofagita erozive: au luat în fiecare zi Nexium 40 mg, 20 mg și 10 mg, timp de 6 luni după tratament. Ca urmare a remisie la pacientii cu continuat mult mai mult, și numărul de recurențelor esofagitei erozive la pacienții care au primit tratament Nexium a fost semnificativ mai mic decât la cei care au luat un placebo.
Eficienta in inlaturarea simptomelor Neksuma GERD a fost testat pe parcursul a două studii de laborator efectuat aleator metoda dublu orb cu placebo, au fost efectuate în diferite laboratoare. Studiile au fost efectuate cu participarea a 717 de persoane la pacienții la studiu au primit un Nexium 20 mg sau 40 mg o dată pe zi, alții un placebo. Procentul de pacienți la care nu a existat nici arsuri la stomac a fost semnificativ mai mare în grupul tratat cu Nexium, comparativ cu cei care au luat un placebo, cu acest fenomen a avut loc în timpul tuturor vizitelor (după 1, 2 și 4 săptămâni).
si 2 studii in diferite centre, au efectuat o metodă randomizat, dublu-orb, scopul cercetării a fost acela de a demonstra eficacitatea Nexium in asociere cu amoxicilină și claritromicină în eradicarea Helicobacter pylori la pacienții cu ulcer duodenal au fost efectuate. Ca urmare, rezultatele tratamentului chetyrohnedelnogo au fost semnificativ mai mari în Nexium plus amoxicilină și claritromicină decât în grupul Nexium plus Claritromicina și în grupul care a avut doar Nexium.
Mod de acțiune:
Nexium - un inhibitor al H + -K + -ATPazei, proiectat în formă monoizomera. Formulare Substanță activă Nexium - esomeprazol, izomerul S al omeprazolului este o bază slabă și este activat în mediul acid al canaliculele secretorii ale celulelor parietale ale mucoasei gastrice, care inhibă activitatea H + -K + -ATPazei, blocând astfel etapa finală a secreției acide. Nexium inhibă atât bazală și stimulată secreția gastrică.
Efectul medicamentului apare Nexium în decurs de 1 oră după doză orală de 20-40 mg. Cu administrarea zilnică a medicamentului timp de 5 zile la 20 mg 1 dată / zi medie a concentrației maxime de acid conținutului gastric după stimularea cu pentagastrin redus cu 90%.
La pacienții cu boala de reflux gastroesofagian simptomatic, după 5 zile de administrare zilnică de Nexium doze orale de 20 mg sau 40 mg de pH în stomac, la monitorizarea zilnică a fost de peste 4 pentru o medie de 13 și 17 ore de la 24 de ore, respectiv. Dintre pacienții tratați cu 20 mg pe zi, pentru a menține nivelul de aciditate mai mare decât pH 4 pentru 8, a fost realizat la 12 și 16 ore în 76%, 54% și, respectiv 24%; și atunci când au primit 40 mg - 97%, 92% și 56%.
Când a primit 40 mg pe zi, cura Nexium Reflux esofagită apare la 78% dintre pacienți după 4 săptămâni de tratament și 93% - după 8 săptămâni de tratament.
Tratamentul Neksium la o doză de 20 mg de 2 ori / zi, în combinație cu antibiotice adecvate pentru o săptămână rezultate în eradicarea cu succes a Helicobacter pylori la aproximativ 90% dintre pacienți.
Pacienții cu ulcer duodenal necomplicat dupa curs de o săptămână de terapie de eradicare nu necesită tratament în continuare medicamente antisecretorii pentru vindecarea ulcerului.
In timpul de droguri Nexium nivelurile gastrinei în plasmă au crescut ca urmare a secreției redus de acid intragastric.
La pacienții tratați cu medicamente antisecretorii pentru o lungă perioadă de timp, de multe ori a marcat formarea de chisturi glandulare în stomac. Acest fenomen este cauzat de schimbări fiziologice, ca rezultat al inhibării secreției acide. Chisturile sunt benigne și tind să dispară.
Datorită faptului că esomeprazol instabil în mediu acid, tablete pentru uz oral acoperite cu înveliș enteric rezistent și conține granule de substanță activă.
supradozaj:
În prezent nu există raportate cazuri de supradozaj. O doză unică de 80 mg de esomeprazol nu a provocat efecte adverse.
Tratament: terapie simptomatică și de susținere, dacă este necesar. Un antidot specific nu este cunoscut. Dializa este ineficientă, deoarece Esomeprazol se leagă de proteinele plasmatice.
Contraindicații:
Hipersensibilitate la esomeprazol, benzilmidazolam substituite sau alte componente ale formulării.
Sarcina și alăptarea:
Nu există studii adecvate și bine controlate siguranța medicamentului în timpul sarcinii nu a fost, astfel încât utilizarea medicamentului în această perioadă este posibilă numai dacă beneficiile scontate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Nu se știe dacă esomeprazol cu laptele matern, deci nu trebuie administrat în timpul alăptării Nexium este evidențiată.
În studiile experimentale nu au evidențiat efecte adverse ale esomeprazolului asupra dezvoltării embrionului sau a fătului. Introducerea medicamentului racemic, de asemenea, nu a avut nici un impact negativ asupra evoluției sarcinii, nașterii și dezvoltării post-natale.
Efecte secundare:
Din sistemul digestiv: de multe ori (> 0,01, dar 0,001, dar 0,01, dar 0,001, dar 0,001, dar