Fliksotid - instrucțiuni de utilizare, abstract, comentarii

Produs: Formele de dozare lichide. Aerosol pentru inhalare.

Caracteristici generale. ingrediente:

Aerosol pentru doza de inhalare sub forma unei paste albe sau inhalatorul metalic aproape albă, cu o bază concavă, și cu un dispozitiv de dozare echipat cu un pulverizator; suprafața inhalatorului și supapa nu trebuie să aibă defecte vizibile.

1 doză 1 doză de 120 g
Substanța activă: propionat de fluticazonă (micronizat) 50 mg 8,83 mg 0,83 mg

Excipienți: 1,1,1,2tetrafluoretan într-o doză de 1 - 60 mg, 120 doze - până la 10,6 g, la 1 g - 999.17 mg

Aerosol pentru inhalare sub formă de doză de o suspensie albă sau inhalator metalic aproape albă, cu o bază concavă, și cu un dispozitiv de dozare echipat cu un pulverizator; suprafața inhalatorului și supapa nu trebuie să aibă defecte vizibile.

1 doză 60 doze de 120 de doze de 1 g
Substanța activă: propionat de fluticazonă (micronizat) 125 mg 13,3 mg 20,0 mg 1,67 mg

Excipienți: 1,1,1,2tetrafluoretan într-o doză de 1 - 75 mg, 60 doze - 8 g, 120 doze - 12 g în 1 g - 998.33 mg.

Aerosol pentru doza de inhalare sub forma unei suspensii de suspensie albă sau aproape alb inhalator metal alb sau aproape alb, cu o bază concavă, și cu un dispozitiv de dozare echipat cu un pulverizator; suprafața inhalatorului și supapa nu trebuie să aibă defecte vizibile.

1 doză 60 doze de 120 de doze de 1 g
Substanța activă: propionat de fluticazonă (micronizat) 26,7 mg 250 mg 40 mg 3,33 mg

Excipienți: 1,1,1,2tetrafluoretan într-o doză de 1 - 75 mg, 60 doze - 8 g, 120 doze - 12 g în 1 g - 996.67 mg.

Proprietăți farmacologice:

Propionat de fluticazonă inhibă proliferarea celulelor mastocite, eozinofile, limfocite, macrofage, neutrofile, reduce producerea și eliberarea de mediatori ai inflamației și a altor substanțe biologic active - histamina, prostaglandine, leucotriene, citokine.

Cand BPOC este confirmat eficacitatea fluticasone propionat inhalator asupra funcției pulmonare, care se caracterizează printr-o scădere a severității simptomelor, frecvența și severitatea exacerbărilor, a redus nevoia de administrare a cursurilor suplimentare de glucocorticosteroizi și îmbunătățirea calității vieții pacienților.

fluticazonă acțiune sistemică minimă exprimată: în doze terapeutice nu are practic nici un efect asupra sistemului hipotalamo-hipofizo-suprarenale.

Medicamentul restabilește răspunsul pacientului la bronhodilatatoare, prin reducerea frecvenței de utilizare a acestora.

Efectul terapeutic după fluticasone aplicare inhalare începe în decurs de 24 de ore, atinge un maxim timp de 1-2 săptămâni sau mai mult după inițierea tratamentului și persistă timp de câteva zile după retragere.

După introducerea biodisponibilitatea absolută a fluticasone propionat inhalator este de la 7,8% până la 10,9% la voluntarii sănătoși, în funcție de sistemul de eliberare a medicamentului. La pacienții cu boli pulmonare obstructive cronice (BPOC) sau astmul expunerea sistemică a medicamentului este mai mică decât cea a voluntarilor sănătoși.

Absorbția sistemică apare în primul rând în plămâni, aspirația inițial rapidă, urmată de decelerare. O parte din doza inhalată poate fi înghițită, dar efectul său minim sistemic datorită solubilității slabe a medicamentului în apă și metabolizarea extensivă a „prima trecere“ prin ficat (propionat de fluticazona, biodisponibilitatea atunci când este administrată este mai mică de 1%). Există o relație directă între doza inhalată cantitatea și sistemică propionat de fluticazona acțiune.

Legarea de proteinele plasmatice moderat ridicate, este de 91%.

Fluticasone propionat are un volum mare de distribuție la starea de echilibru - aproximativ 300 litri.

fluticasone propionat este metabolizat în ficat care implică CYP3A4, cu formarea metabolitului inactiv.

Propionat de fluticazonă are un clearance plasmatic ridicat - 1150 ml / min. T1 / 2 este de aproximativ 8 ore clearance-ul renal. - 0.2% mai puțin. Ieșirea urină mai mică de 5% ca metabolit.

Indicații pentru utilizare:

- terapia de bază anti-inflamator al astmului bronșic (inclusiv în boala severă și dependența de corticosteroizi sistemici) la adulți și copii de 1 an și mai mari;

- tratamentul bolii pulmonare obstructive cronice la adulti, ca adjuvant la terapia cu bronhodilatatoare / LABA acțiune prelungită de exemplu, beta-agoniști cu acțiune îndelungată).

Dozare și administrare:

Fliksotid aerosoli dozați destinate numai pentru inhalare prin gură. Tratamentul aerosol Fliksotid se referă la metode de terapie preventivă, medicamentul trebuie să fie utilizat în mod regulat, chiar și în absența simptomelor. Pacienții care utilizează aerosoli dozați pentru inhalare este dificilă, se recomandă să se utilizeze un distanțier.

Persoanele în vârstă și pacienți cu ajustarea dozei specifice hepatice sau boli renale este necesară.

Efectul terapeutic al medicamentului după aplicarea Fliksotid are loc în termen de 4-7 zile de la inițierea tratamentului. La pacienții care nu au utilizat anterior corticosteroizi inhalatori, o ameliorare poate fi observată încă din primele 24 de ore după începerea medicamentului.

În cazul în care pacientul consideră că tratamentul de bronhodilatatoare cu acțiune scurtă devine mai puțin eficientă, sau este nevoie de un număr mare de inhalări decât în ​​mod obișnuit, o atenție medicală ar trebui să se acorde o atenție deosebită acestui.

Diagnosticul și tratamentul astmului să fie efectuate la medic pacientului regulate de inspecție.

boli pulmonare obstructive cronice

Medicamentul se recomandă utilizarea de zi cu zi timp de 3-6 luni pentru a obține un efect optim. În absența ameliorării clinice, după 3-6 luni, un examen medical este necesar.

Caracteristici ale aplicației:

Creșterea frecvenței de utilizare a inhalat scurta de actiune beta2-agoniste pentru a controla simptomele astmului indica deteriorarea controlului asupra cursului bolii. În acest caz, planul de tratament al pacientului necesită revizuire.

deteriorare bruscă și progresivă a controlului asupra astmului curent predstvalyaet un potențial pericol pentru viața pacientului și necesită doze mai mari de corticosteroizi. Pacienții cu risc pot fi atribuite pentru a efectua fluxul de vârf de zi cu zi.

Dintr-odată întrerupeți tratamentul cu Fliksotid® nu este recomandată.

Fii atent mai ales în tratamentul corticosteroizi inhalatori la pacienții cu forme active sau inactive ale tuberculozei pulmonare.

Se recomandă să se verifice dacă pacientul este capabil să utilizeze în mod corespunzător un inhalator pentru a se asigura că acționarea inhalatorului se realizează sincron cu inspirația pentru a asigura livrarea optimă a substanței active în plămâni.

Odată cu utilizarea prelungită a oricăror corticosteroizi inhalatori, în special în doze mari, pot avea efecte sistemice, dar probabilitatea de dezvoltare a acestora este mult mai mic decât atunci când primesc corticosteroizi în interior. Posibilele efecte sistemice includ sindromul Cushing, simptomele Cushingoid, supresie corticosuprarenală, scăderea densității minerale osoase, întârzierea creșterii la copii și adolescenți, cataractă, glaucom. Prin urmare, este deosebit de important ca efectul terapeutic, doza de corticosteroizi inhalatori a fost redusă la doza minimă eficientă, care permite controlul bolii.

Se recomandă monitorizarea cu regularitate dinamica creșterii copiilor care au primit corticosteroizi inhalatori pentru o lungă perioadă de timp.

Este întotdeauna necesar să se ia în considerare probabilitatea de eșec nadpochechenikovoy în situații de urgență (inclusiv chirurgie), precum și o intervenție planificată care poate provoca stres, mai ales la pacienții tratați cu doze mari de corticosteroizi pentru o lungă perioadă de timp. Acest lucru ar trebui să rezolve problema necesității în scopul suplimentar de corticosteroizi, în funcție de situația clinică.

În legătură cu o posibilă insuficiență suprarenală trebuie monitorizat în mod deosebit de atentă și regulată a indicatorilor funcției corticosuprarenale la trecerea pacienților care iau corticosteroizi pe cale orala, pentru tratamentul fluticasone propionat sub formă de aerosol pentru inhalare. Desfiintarea corticosteroizi sistemici la pacienții tratați cu propionat de fluticazonă sub formă de aerozolch pentru inhalare trebuie să fie treptată și pacienții trebuie să efectueze un card care indică faptul că acestea pot avea nevoie aport suplimentar de corticosteroizi în timpul perioadelor de stres.

La transferul pacienților tratați cu corticosteroizi sistemici la terapia prin inhalare poate fi, de asemenea exacerbat bolile alergice asociate (de exemplu, rinita alergică, eczeme), care anterior au fost suprimate medicamente sistemice. În astfel de situații, se recomandă să se efectueze un tratament simptomatic cu antihistaminice și / sau preparate topice, inclusiv SCS pentru uz local.

Ca și în altă terapie prin inhalare, probabilitatea de a dezvolta bronhospasmului suschenstvuet paradoxal cu o scurtare câștig imediat respirație după inhalare. Pentru ameliorarea atacului trebuie să fie utilizarea imediată a bronhodilatatoarele inhalatorii de acțiune rapidă și de scurtă durată. Inhalate propionat de fluticazonă trebuie întreruptă imediat, urmate pentru a evalua starea pacientului și să prescrie un tratament alternativ, dacă este necesar.

Ca și în cele mai multe instrumente pentru inhalare în recipiente de aerosoli, efectul scade cu balon de răcire.

Există rapoarte foarte rare de niveluri crescute ale glicemiei, iar acest lucru trebuie amintit prin atribuirea fluticasone propionat la pacienții cu diabet zaharat.

incidență crescută a pneumoniei la pacientii cu BPOC au fost raportate tratate propionat de fluticazonă în doză de 500 micrograme. Ar trebui să fie conștienți de posibilitatea de pneumonie la acești pacienți, ca semne clinice de pneumonie și exacerbarea bolii de bază poate coincide adesea.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Efectul propionat de fluticazonă asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje care necesită concentrare mare de atenție, este puțin probabil.

Efecte secundare:

Boli infecțioase și parazitare: foarte des - candidozei orale și faringiene (afte). Unii pacienți pot dezvolta candidoza gurii și faringelui. În astfel de cazuri, se recomandă să clătiți gura după inhalare și gâtul cu apă. Acesta poate fi utilizat antifungici de acțiune locală în timp ce continua terapia cu Flixotide. De multe ori - pneumonie la pacienții cu BPOC.

Prin sistemul imunitar (descris reacții de hipersensibilitate cu următoarele manifestări): - reacții de hipersensibilitate neregulat cutanate; foarte rar - edem angioneurotic (umflarea feței și de preferință orofaringelui), tulburările respiratorii (dispnee și / sau bronhospasm) și reacții anafilactice.

Pe partea sistemului endocrin (posibile efecte sistemice): foarte rare - sindromul Cushing, simptome Cushingoid, inhibarea funcției cortexului adrenal, întârzierea creșterii, scăderea mineralizării osoase, cataracta. glaucom.

Pe partea de metabolism și nutriție: foarte rar - hiperglicemie.

Pe partea mintii: este foarte rar - anxietate. tulburări de somn și de comportament, inclusiv hiperactivitate si iritabilitate (predominant la copii).

Sistemul respirator, organe, toracice și mediastinale: frecvente - răgușeală (unii pacienți pot prezenta răgușeală; se recomandă imediat după inhalare, se clătește gura și gâtul cu apa); -paradoksalny rar bronhospasm.

Cutanate și ale țesutului subcutanat: de multe ori - contuzii.

Interacțiunea cu alte medicamente:

Inhalarea calea de administrare concentrație propionat de fluticazonă în plasma sanguină este foarte scăzută datorită metabolic activ „prima trecere“ și clearance-ul sistemic ridicat în intestin și ficat, cu participarea citocromului P450 3A4 enzimelor. Astfel, propionat clinic semnificative interacțiuni medicamentoase fluticazona sunt puțin probabile.

Drug studiu de interacțiune efectuat la voluntari sănătoși a demonstrat că ritonavir (un inhibitor foarte activ al citocromului P450 3A4) poate crește semnificativ concentrația de fluticazona propionat în plasmă, ceea ce conduce în consecință la o scădere a concentrațiilor de cortizol seric. În cadrul cererii post-înregistrare au fost observate interacțiuni medicamentoasă semnificativă clinic la pacienții care au primit propionat de fluticazonă intranazal sau prin inhalare, împreună cu ritonavir, având ca rezultat efecte sistemice ale corticosteroizilor. inclusiv sindromul Cushing și supresia corticosuprarenalei. Astfel, necesitatea de a evita utilizarea concomitentă a medicamentului ritonavir și fluticazonă propionat, cu excepția cazului în care beneficiul potențial pentru pacient depășește riscul potențial de efecte secundare sistemice ale corticosteroizilor.

Studiile asupra altor inhibitori ai citocromului P450 3A4 demonstrat neglijabil (eritromicină) și mici (ketoconazol) creșterea sistemică propionat de fluticazonă expunere, fără nici o scădere apreciabilă a concentrațiilor de cortizol seric. Cu toate acestea, trebuie avut grijă atunci când atribuirea inhibitorilor potenți ai citocromului însoțitoare P450 3A4 (de exemplu, ketoconazol), deoarece este posibil să se mărească concentrația de fluticazona propionat în plasmă.

Contraindicații:

- hipersensibilitate la oricare dintre componentele formulării;

- status astmatic (ca prim mijloc);

- vârsta copiilor (până la 1 an).

Precautii de droguri trebuie primenyatpri ciroza, glaucom, hipotiroidism, infecții sistemice (bacteriene, fungice, parazitare, virale), osteoporoza, tuberculoza pulmonară, sarcina și alăptarea.

Utilizarea FLIKSOTID® de droguri în timpul sarcinii și alăptării

Cu toate acestea, deoarece utilizarea altor medicamente, utilizarea de propionat de fluticazonă în timpul sarcinii este posibilă numai dacă beneficiile scontate pentru mamă prevyaet orice risc potențial pentru făt.

Utilizarea ficatului uman

Pacienții cu ajustarea dozei funcției insuficiență hepatică este necesară.

Utilizarea în funcție renală

Pacienți cu doză de corecție afectarea funcției renale nu este necesară.

Utilizarea la pacienții vârstnici

Este necesară ajustarea dozei în vârstă.

Utilizarea la copii

Contraindicații: Copii sub 1 an.

La copiii în vârstă de peste 4 ani sunt încurajați să aplice un aerosol conținând 50 mcg de fluticasone propionat în 1 doză. Se recomandă să se numească 50-100 mg 2 Doza inițială depinde de severitatea bolii. Apoi, în funcție de răspunsul individual al pacientului la tratament, doza inițială poate fi crescută înainte de apariția efectului clinic sau de a reduce la doza minimă eficace.

Copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 4 ani se recomandă să se numească 100 mg 2

Copiii mai mici necesita doze mai mari Fliksotid comparativ cu copiii mai mari din cauza administrării veniturilor reduse de droguri prin inhalare (lumenul bronșic mai mici, utilizarea unui distanțier de respirație nazală intensivă la copii mai mici).

Medicamentul este administrat printr-un inhalator printr-un distanțier la masca de față (de exemplu, „Bebihaler“).

Fliksotid aerosoli dozați este indicat în special pentru copiii mai mici cu astm sever.

supradozaj:

Simptome: supradozaj acut al medicamentului poate duce la suprimarea temporară a sistemului hipotalamo-hipofizo-suprarenale, care de obicei nu necesită tratament de urgență, deoarece funcția glandei corticosuprarenale este restabilită în câteva zile. Dozele de administrare cronică decât cele recomandate pot supresie semnificativă a funcției corticosuprarenale. foarte rare rapoarte de criză suprarenală acută se dezvolta la copii au fost primite, au primit o doză de fluticazonă propionat 1000 mcg / sau mai mare timp de mai multe luni sau ani. La acești pacienți au avut hipoglicemie. depresia conștiinței și convulsii. Criza suprarenală acută se poate dezvolta pe fondul următoarelor condiții: traumatisme severe, intervenții chirurgicale, infecție, o reducere bruscă a dozei de fluticazona propionat.

Tratament: trebuie monitorizate la pacienții care primesc doze mari, și o reducere treptată a dozei de fluticazona propionat.

Condiții de depozitare:

Medicamentul trebuie să fie păstrate la îndemâna copiilor la o temperatură nu mai mare de 30 ° C; A nu se congela sau expune la lumina directă a soarelui. Perioada de valabilitate - 2 ani.

Condițiile de furnizare:

• aerosol d / inhalare. doza de 50 pg / doză 1: 60 doze inhalatoarele sau 120 doze.

• aerosol d / inhalare. doză de 125 mg / 1 doză: 60 inhalatori cu doze sau 120 doze.

• aerosol d / inhalare. doză de 250 mg / 1 doză: 60 inhalatori cu doze sau 120 doze.