Demyanenko, etc.

Nexium (esomeprazol) - un cuvânt nou în tratamentul bolilor legate de acid ale tractului gastrointestinal

Preparat de Dmitry Demyanenko

În ciuda numărului mare de publicații dedicate inhibitori ai pompei de protoni (IPP), interesul pentru ele nu este in scadere in randul medicilor si pacientilor. Acest lucru se datorează bolilor ridicate de acid relevante ale tractului gastro-intestinal superior, precum și eficiență ridicată a acestui grup de medicamente în lupta împotriva acestora. Printre preparatele terapiei de bază a acestor boli, care includ M-anticolinergice, blocanți ai receptorilor H2. precum și IPP, ultima pe bună dreptate ocupă o poziție de lider.

API History începe în 1979, când compania a fost sintetizat de AstraZeneca omeprazol. Astăzi, există 5 generații de aceste medicamente: omeprazol, în plus, acestea includ lansoprazol. pantoprazol. rabeprazol și esomeprazol. De un interes special astazi este esomeprazol dezvoltat de AstraZeneca si a prezentat pe piața farmaceutică din Ucraina original de droguri Nexium. Caracteristica sa este unică și că este prima dintre izomerul optic pur al IPP (S-stereoizomer omeprazol); toți ceilalți membri ai acestui grup sunt un amestec de S- și R-izomeri (racemici). Acest lucru are ca rezultat profilul farmacocinetic îmbunătățit și o creștere semnificativă a biodisponibilității medicamentului care oferă cea mai bună suprimare a producției de acid clorhidric de către celulele parietale ale stomacului.

După administrarea orală de esomeprazol absorbită în intestinul subțire și transportat la celulele parietale ale mucoasei gastrice, în cazul în care prin difuzie se acumulează în lumenul canaliculele secretorii. Acolo, sub influența mediului acid există o tranziție la forma activă de esomeprazol - sulfenamidă, care îi asigură legarea grupării tiol a cisteinei care constă din pompa de protoni și inhibarea acestei enzime. Rezultatul este o reducere a secreției de acid clorhidric în stomac.

Esomeprazol dispune de un sistem unic de livrare, substanța activă - MUPS (unitate multipla peleți System). Aceasta este o formă nouă, care oferă o protecție maximă a ingredientului activ în același timp rapid de livrare la locul său de absorbție în duoden. comprimat CI constă dintr-o mie. Microcapsulele cu substanța activă, astfel încât acesta se dizolvă rapid în stomac și fără întârziere IPP intră în duoden pentru absorbție în fluxul sanguin.

Atunci când se compară utilizarea esomeprazol și omeprazol 20 mg timp de 5 zile, sa constatat că aria de sub curba „concentrație-timp» (ASC), în primul caz a fost de 70% mai mult [2]. Acest lucru se datorează faptului că S-stereoizomerul omeprazol sunt mai puțin metabolizate de citocromul P450 (CYP2C19) în ficat și are un spațiu liber mai mic, în comparație cu izomerul R [1]. Această caracteristică ar trebui să fie luate în considerare, de asemenea, deoarece polimorfismul genei CYP2C19 la populație suficient de importantă încât nu permite sa se prevada cu mare precizie eficacitatea IPP metabolizate de această enzimă, și determină prezența unor persoane care sunt rezistente la aceste medicamente. Odată cu apariția problemei Nexium a fost rezolvată. [7]

Într-un studiu dublu-orb, la 36 pacienți din valoarea medie a ASC pentru a 5-a zi de esomeprazol la o doză zilnică de 40 mg și 20 au fost de 5,2 ori mai mare decât atunci când omeprazol 20 mg / zi, și au fost, respectiv 12,6; 4.2 și 2,3 mol / l x h-1 (p<0,0001) [10]. При этом биодоступность и AUC препарата увеличиваются в течение 1-й нед применения. Так, при приеме эзомепразола в дозе 20 мг/сут биодоступность увеличилась с 50 до 68%, а при его применении в дозе 40 мг/сут – с 64 до 89%. Значения AUC возросли с 1,34 до 2,55 мкмоль/л х ч -1 и с 4,32 до 11,21 мкмоль/л х ч-1 соответственно [4].

Rezultate identice au fost obținute atunci când se compară eficacitatea esomeprazol 40 mg / zi omeprazol 40 mg / zi la pacienții cu GERD. Când se utilizează esomeprazol pH mai mare de 4,0 pentru un timp mai îndelungat decât cu omeprazol 40 mg. La a 5-a zi, pH-ul a fost menținut peste 4,0 timp de 12 ore, respectiv în 88 și 77% dintre pacienții tratați cu esomeprazol și omeprazol.

Eficacitatea clinică a Nexium

control al nivelului acidității gastrice

Rezultatele acestor studii confirmă eficiența ridicată a Nexium pentru a controla nivelul de aciditate din stomac.

Pe baza rezultatelor acestor studii, putem vorbi despre eficiența ridicată a Nexium, nu numai în tratamentul GERD, dar, de asemenea, în prevenirea reapariției sale. Terapia simptomatică Nexium „la cerere“ poate servi ca o alternativă mai eficientă și în condiții de siguranță la standardul primit lung generațiile anterioare PPI.

ulcer Helikobakterassotsiirovannaya

Gastropatia asociat cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)

Esomeprazol (Nexium) - este primul inhibitor al pompei de protoni sintetizat sub formă de izomeri optici. Această caracteristică a medicamentului face posibilă pentru a elimina dezavantajul principal al IPP - variabilitate considerabilă a metabolismului. Esomeprazol (Nexium), în studiile clinice și alte superioare omeprazolul grup Preparate API pentru eficacitate în tratamentul bolilor acide majore ale tractului gastrointestinal superior și, prin urmare, bine tolerat. Aplicarea Nexium a permis sa ofere pacientilor un nou sistem eficient pentru prevenirea reapariției GERD ( „la cerere“ tratament). Toate acestea face ca Nexium de droguri de alegere între PPI.

Nexium (esomeprazol) - un cuvânt nou în tratamentul bolilor legate de acid ale tractului gastrointestinal.

Preparat de Dmitry Demyanenko.