Contraceptive cu antimineralocorticoid și proprietăți antiandrogenice, pagina № 1

Inițial 50s sintetizate de progestinele sintetice - compuși cum ar fi progesteron, progestogen menționat că, de acum utilizate în practica clinică.

Progestative sunt hormoni steroizi. Mecanismul lor de acțiune este asociat cu expunerea la receptorii de steroizi. Prima structură, care interacționează cu gestagene în implementarea activității biologice la nivel celular este un receptor de celule ale membranei plasmatice. Există 5 tipuri de receptori de steroizi: pentru glucocorticoizi, mineralocorticoizi, estrogen, progestogen si androgeni. Progesteronul și progestogeni se leagă specific la receptorul progesteron, dar poate într-un fel sau altul pentru a comunica cu alte tipuri de receptori de steroizi, care determină caracteristicile acțiunii lor. In ultimii ani, a sintetizat noul progestogen spironolactona derivat - drospirenona (Figura 1.).

Drospirenona are caracteristici farmacologice importante. După administrarea orală a unei singure doze (2 mg, sau 3), concentrația plasmatică maximă este atinsă după 1-2 ore, 4-7 ore încapsulare are loc în intestinul subțire. metaboliti primari sunt substanțe acide și 4,5-drospirenona-3-sulfat; ei nu au activitate hormonale si excretat prin rinichi.

Pe baza drospirenona a fost creat contraceptiv monofazic combinat Yasmin, care fiecare comprimat conține 3 mg drospirenona si 30 mcg de etinilestradiol, care are activitate anti-mineralocorticoid, care produce un efect diuretic slab al drospirenonei, fără a schimba echilibrul electrolitic. Drospirenona are efect antiandrogenic moderat, deși mai puțin pronunțată decât cea a ciproteron acetat. Practic, acest efect se manifestă într-o acțiune favorabilă contraceptiv cosmetic pe piele, care determină, de asemenea, avantajele sale în comparație cu alte progestine.

Au fost efectuate studii de legare la receptor cu progesteron, mineralocorticoizi (aldosteron), estrogeni, androgeni si receptorii glucocorticoizi obtinute de la organele de șoareci și cobai. Ca și progesteron, drospirenona a demonstrat afinitate mare pentru receptorii mineralocorticoizi și progesteron și afinitate scăzută pentru receptorul de androgen. Dar, spre deosebire de drospirenona progesteron nu este asociat cu glucocorticoizi sau receptorii de estrogen (vezi. Tabelul). S-a arătat că drospirenona Progesteronul și receptorii progesteronului sunt agoniști și antagoniști ai receptorilor mineralocorticoizi cu proprietăți agoniști ai receptorului mineralocorticoid minime. Proprietățile de corelare agoniștilor progesteronului și antagoniști ai mineralocorticoid a fost identică pentru ambele steroizi. În ceea ce privește receptorul glucocorticoid, progesteronul este un agonist slab; Drospirenona are de asemenea un efect antagonist în raport cu glucocorticoizi.