Cisapridă (cisapridum) - descrierea substanțelor, instrucțiunea, utilizarea, contraindicații și formula
Natura substanței Cisapridă
Pulbere cristalină, practic insolubil în apă, puțin solubil în metanol, solubil în acetonă.
farmacologie
Actiunea farmacologica - antiregurgitantnoe laxativ stimularea tonul și motilitatea tractului gastro-intestinal.
serotonină Excited (5-HT4) receptori promovează eliberarea acetilcolinei din neuronii colinergici plexul mezenteric, si creste sensibilitatea la receptorii m colinergic mușchiului neted intestinal. Acesta accelerează circulația alimentelor prin intestine, îmbunătățește tonusul sfincterului esofagian inferior, scurtează șederea chimului în stomac și reduce clearance-ul enterală.
Absorbit rapid din tractul gastro-intestinal. Cmax este atinsă de 1-1,5 ore Biodisponibilitate -. 35-40%. Creșterea pH-ului gastric reduce absorbția. Asociate cu proteinele din sânge (în principal de albumină) în 97,5-98%. Volumul de distribuție - 180 l. Plasma Cl este de 100 ml / min, terminalul T1 / 2 - 6-12 ore după administrarea orală și de până la 20 de ore, la / în introducere. Este supus intensiv N-dezalchilare în ficat, cu participarea citocromului P450 izoenzima 3A4 și formele nortsizaprid (inactive). Mai puțin de 10% se elimină sub formă nemodificată (urină, fecale).
Efectul de 30-60 minute după administrarea orală.
Aplicarea substanței Cisapridă
reflux gastro-esofagian, diabetic, idiopatică și indusă de medicamente gastropareza, anorexie, constipație funcțională și idiopatica, sindromul de obstrucție intestinală distală, dispepsie funcțională postprandial, colecist hipokinezie, sindromul regurgitării la nou-nascuti.
Contraindicații
Hipersensibilitate, hemoragie gastro-intestinală, obstrucție intestinală mecanică, perforație a intestinului sau a stomacului, sarcina, alaptare, copilarie.
Aplicarea sarcinii și alăptării
Efectele secundare ale substanței Cisapridă
Amețeli, convulsii, tulburări extrapiramidale, somnolență, cefalee, tremor, tulburări de ritm cardiac (Alungirea intervalului QT. Tahicardie ventriculară, fibrilație ventriculară, aritmie), uscăciunea gurii, gât, greață, vărsături, deshidratare, hepatita, concentrația crescută a enzimelor hepatice (AST. ALT . AP. LDH) în sânge, mialgii, edem, trombocitopenie, leucopenie, granulocitopenie, anemie aplastică, pancitopenie, reacții alergice.
interacțiune
medicamente anticolinesterazice si m-colinomimeticelor spori efectul; Acesta accelerează absorbția cimetidina. Inhibitorii izoenzima 3A4 a citocromului P450 (ketoconazol, itraconazol, eritromicină, miconazol, claritromicina, fluconazol, troleandomicină) crește concentrația în plasmă și un risc crescut de aritmii fatale.
supradoză
Simptome: ptoză, tremor, dispnee, pierderea reflexului de îndreptare, catalepsie, catatonie, hipotensiune arterială, diaree, convulsii generalizate.
Tratament: lavaj gastric, numirea adsorbanți (cărbune activat), normalizarea ritmului cardiac, menținerea funcțiilor vitale.