Cimetidină - instrucțiuni de utilizare, descrierea de droguri, abstract

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon de grâu, povidonă, amidon glicolat de sodiu, talc, stearat de magneziu.

Compoziție coajă: eudrazhit, talc, dioxid de titan, macrogol 6000, macrogol 400, Coloranți E172 și E132, glicerol, etanol, acetonă, alcool izopropilic.

10 buc. - blistere (10) - cutii de carton.

DESCRIERE SUBSTANȚEI.
Informațiile științifice actuale este generalizată și nu ar trebui să fie utilizate pentru a lua o decizie cu privire la aplicabilitatea unui anumit medicament.

receptorilor H2 generație blocant I histamina. Producția de acid Suprimă clorhidric, bazale și stimulate de alimente, histamina, gastrina și acetilcolina într-o măsură mai mică. Concomitent cu scăderea producției de acid clorhidric și de a crește pH-ul scade activitatea pepsinei.

Induce mecanisme de apărare ale mucoasei gastrice și promovează vindecarea leziunilor sale asociate cu impactul acid clorhidric (inclusiv incetarea hemoragiilor gastrointestinale si cicatrici ulcere de stres) prin creșterea formării de mucus gastric, creșterea concentrației în aceasta glicoproteinelor stimulează hidrogencarbonat secreției de mucus teacă de stomac, sinteza endogenă a prostaglandinelor în ea și rata de regenerare. Reduce concentrația redusă a citocromului P450 și suprimă în mod semnificativ anilingidroksilaznuyu activitatea enzimelor hepatice microzomală. Nici un efect asupra receptorilor adrenergici, nu are nici o acțiune anestezic local.

Când receptorii H2 blochează urticaria histaminei in vasele sanguine ale pielii, este parțial responsabilă pentru dezvoltarea răspunsului inflamator. Are actiune antiandrogenic (blocarea dihidrotestosteron). Aceasta cauzează o tranzitorie (care nu are semnificație clinică) creșterea concentrațiilor de prolactină (numai pe / în injectarea cu jet).

După administrarea orală la o doză de 300 mg a efectului terapeutic începe după 1 oră și se menține timp de 4-5 ore.

După cimetidina ingerare complet absorbit din tractul gastrointestinal. Cmax în plasmă atinsă la 1 oră după administrarea orală pe stomacul gol, al doilea vârf poate fi observată după 3 ore. La timpul mesei pentru a ajunge la Cmax crește până la 2 ore. Metabolizată „prima trecere“ prin ficat. Biodisponibilitatea cimetidina după administrarea orală este de 60-70%. Parțial metabolizează în ficat, pentru a forma sulfoxidul și gidroksimetiltsimetidina.

Cimetidina este larg distribuit în țesuturile organismului, Vd este de aproximativ 1 litru / kg. Legarea de proteinele plasmatice - aproximativ 20%.

T1 / 2 este de aproximativ 2 ore și crește cu insuficiență renală. Scrie în principal în urină într-o formă nemodificată.

Cimetidina este eliminat din organism în timpul hemodializei, dar ușor afișat în dializă peritoneală.

Pacienții cu clearance-ul arsuri crește cimetidina.

Cimetidina poate inhiba metabolizarea hepatică a altor medicamente prin contactarea izoenzime ale citocromului P450, mai ales CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 și CYP3A4.

ulcer peptic și exacerbarea ulcerului duodenal, prevenirea recidivei ulcer peptic, ulcer simptomatic, erozive și esofagita de reflux, sindromul Zollinger-Ellison, arsuri la stomac (asociat cu hiperaciditate), prevenirea leziunilor erozive ulceroase ale tractului gastrointestinal superior, prevenirea resângerărilor feței GI și mastocitoza sistemică postoperatorie, multiple adenomatoza endocrine.

Ca tratament adjuvant - deficit de enzime pancreatice, urticarie (forma severă), artrita reumatoida.

Schema de tratament este determinată individual.

Pentru adulți atunci când este administrat o singură doză de 100-800 mg.

On / injecție în doză unică de 200 mg, cu privire la / în perfuzie de 400 mg / v perfuzie prelungită recomandată doza de 50-100 mg / oră.

Cand m / administrată în doză unică de 200 mg.

Doza zilnică maximă pentru adulți este de 2,4 g, indiferent de calea de administrare.

Doza maximă pentru copii sub vârsta de 1 an a primit în interiorul sau parenterală - 25-30 mg / kg / zi în doze divizate; pentru copiii mai mici de 1 an - 20 mg / kg / zi.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree, pancreatită, hepatită, icter, flatulență, valori crescute ale enzimelor hepatice, a redus absorbția vitaminei B12; când anulare bruscă - recurența ulcerului peptic.

Pe o parte a sistemului nervos central și sistemului nervos periferic: oboseală, somnolență, amețeli, depresie, halucinații, labilitate emoțională, anxietate, agitație, dureri de cap, nervozitate, psihoză, confuzie (mai ales la pacienții vârstnici cu hepatice și / sau renale) scaderea libidoului, hipertermie.

Reacții alergice: erupții cutanate, mâncărimi, roșeață, edem angioneurotic, eritem multiform, dermatită exfoliativă, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică.

Sistemul endocrin: posibil (mai ales atunci când sunt utilizate în doze mari la bărbați) ginecomastie, scăderea potenței.

Din partea sistemului hemopoiesis: rar - leucopenie, neutropenie, trombocitopenie, agranulocitoză, pancitopenie, eozinofilie, aplastică și anemie hemolitică.

Cu sistemul cardiovascular: bradicardie, tahicardie, bloc AV, cu rapide pe / în introducere - aritmie (în cazuri excepționale - asistola), scăderea tensiunii arteriale, vasculita.

Din sistemul urinar: nefrită interstițială (hypercreatininemia, creșterea concentrației ureei), retenție urinară.

Pe partea sistemului musculo-scheletic: polimiozita, mialgii, artralgii.

Alte: căderea părului.

Hipersensibilitate la cimetidina.

Sarcina și alăptarea

Se abtine de la sarcină și alăptare.

Trebuie avut în vedere faptul că cimetidina traversează bariera placentară, excretat în laptele matern.

Pentru a aplica precauție la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică, boli ale sângelui, ficatului și / sau insuficienta renala, ciroza cu encefalopatie porto, antecedente de depresie a imunității la copii și adolescenți cu vârsta sub 16 ani.

Înainte de tratament este necesară pentru a exclude posibilitatea de boli maligne ale esofagului, stomacului sau duodenului.

Pacienții cu insuficiență hepatică și / sau renală necesită un mod de corecție.

La pacienții vârstnici, cu boli grave, disfuncție renală, insuficiență reversibilă a conștienței.

Cimetidina nedorite anula brusc din cauza riscului de recidivă a bolii ulcer peptic. Odată cu utilizarea prelungită a controlului periodic al stării funcționale a ficatului și a sângelui periferic.

Nu se recomandă aplicarea simultană a cimetidina și medicamente care deprimă hematopoieza.

In timp ce utilizarea antiacidelor includ hidroxid de magneziu și hidroxid de aluminiu, poate scădea absorbția cimetidinei.

In timp ce utilizarea de medicamente antidiabetice orale sulfoniluree a fost observată în rare cazuri de hipoglicemie.

In timp ce utilizarea antidepresivelor triciclice crește concentrația de antidepresive triciclice în plasmă datorită inhibării metabolismului lor in ficat sub influența cimetidină.

In timp ce utilizarea de alprazolam, clordiazepoxid, klobazamom, clorazepat, diazepam, flurazepam, nitrazepama, benzodiazepină triazolam crește concentrația în plasmă datorită inhibării metabolismului lor in ficat sub influența cimetidină. Poate crește sedare.

Cu aplicarea simultană a concentrației de alfentanil crește în plasmă.

Odată cu utilizarea simultană a creșterilor concentrației amiodaronei în plasmă ca urmare a incetini metabolismul sub influența cimetidină.

In timp ce utilizarea atenolol, un caz de bradicardie severă.

Poate crește biodisponibilitatea penicilină în timp ce ingestie.

In timp ce utilizarea de bopindolol bopindolol crește concentrația în plasmă; cu bupivacaina - poate crește concentrația de bupivacaina în plasmă; acid valproic - clearance-ul valproat de sodiu scade ușor, ceea ce poate avea o semnificație clinică; warfarină - poate crește acțiunea anticoagulant al warfarinei și crește riscul de sângerare.

Într-o aplicație cu efecte de clorură de vecuroniumul clorură de vecuroniumul amplificat; verapamil - amplifica efectele verapamil; cu gallopamilom - gallopamilul biodisponibilitate crescută de 40-50%; cu dapsona - crește concentrația în dapsona plasmei din sânge.

Într-o aplicație cu Digoxin poate crește și, scăderea concentrației de digoxină în plasmă.

Într-o aplicație cu disopiramidă a raportat o mică creștere a concentrațiilor plasmatice ale disopiramidă.

In timp ce utilizarea de diltiazem, nifedipină crește concentrația de diltiazem și nifedipină în plasma sanguină prin inhibarea metabolismului lor in ficat sub influența cimetidină. Poate crește efectele diltiazem și nifedipină.

Într-o aplicație cu zalcitabina zalcitabina crește concentrația în plasmă; cu zidovudină - reduce secreția renală a zidovudinei, cu concentrația plasmatică rămâne aproape neschimbat.

Într-o aplicație cu indometacin a fost o oarecare reducere a concentrației plasmatice de indometacin, cu aproape nici o schimbare în acțiunea sa anti-inflamator.

La pacienții care au primit carbamazepina pot crește tranzitor a concentrației sale în plasma sanguină în decurs de câteva zile de la începerea cimetidina, care poate fi însoțită de creșterea reacțiilor adverse.

In timp ce utilizarea carvedilolului carvedilol ASC a crescut fără a modifica nivelurile plasmatice Cmax.

In timp ce utilizarea mielodeprescia carmustină consolidate, există un risc de neutropenie severă și trombocitopenie.

Odată cu utilizarea simultană a absorbției scade ketoconazol și itraconazol din stomac.

Un caz de creștere a concentrațiilor plasmatice ale clozapinei și dezvoltarea efectului toxic, în timp ce utilizarea clozapina cimetidină.

În timp ce utilizarea lacidipină, nimodipină, nizoldipinom, nitrendipină, concentrația de felodipina crește în plasma sanguină blocante ale canalelor de calciu.

Cu aplicarea simultană a o posibilă reducere a absorbției levotiroxină din tractul gastrointestinal.

Cu aplicarea simultană a lidocainei scade moderat clearance-ul și crește concentrația acestuia în plasma din sânge, are un risc de creștere a efectelor secundare ale lidocainei.

In timp ce utilizarea concentrației loratadinei crește în loratadina cu plasmă, au fost observate efecte adverse amplificare; cu lornoxicam - crește concentrația de lornoxicam în plasma sanguină; cu mebendazol - mebendazol creșterea concentrațiilor plasmatice și a îmbunătățit eficacitatea acestuia.

Cu aplicarea simultană a cimetidina poate reduce efectele secundare ale mexiletinei asupra tractului gastro-intestinal.

Într-o aplicație cu melfalan crește biodisponibilitatea acestuia; metadonă - descrise cazuri de apnee la vârstnici; metformin - poate reduce clearance-ul metformina, riscul de acidoză lactică.

Într-o aplicație cu moclobemidul moclobemidul crește concentrația în plasma creșterii efectelor secundare; cu moratsizinom - crește concentrația în moratsizina plasma din sânge; morfină - probabil crescută acțiune inhibitoare a morfinei asupra respirației; cu Nebivolol - Nebivolol poate crește concentrațiile plasmatice.

In timp ce utilizarea paroxetinei de paroxetină poate determina creșterea concentrației plasmatice datorită inhibării scăderea metabolizării și excreției, riscul amplificării efectelor secundare; cu pindolol - poate crește concentrația de pindolol în plasma sanguină; cu Pirenzepin - există raportări de creștere a eficacității clinice a cimetidina; cu praziquantel - crește foarte mult concentrația de praziquantel în plasma din sânge; cu procainamida - concentrațiile plasmatice procainamidă crescută și un risc crescut de reacții adverse, în special la pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală. Acest lucru se datorează unei scăderi a excreției renale a procainamida sub influența cimetidina aproape 1/3 sau mai mult.

Într-o aplicație cu o mică creștere poate propafenona concentrațiile plasmatice propafenona și QRS mai lungi.

Cimetidina inhibă activitatea enzimelor hepatice microsomale (inclusiv CYP2D6 izoenzima), aceasta conduce la inhibarea metabolismului propranolol și metoprolol. Poate că dezvoltarea hipotensiunii arteriale și creșterea reacțiilor adverse ale beta-blocante, mai ales la pacienții cu insuficiență hepatică.

Într-o aplicație cu Valium Valium creșterea concentrației plasmatice datorită incetini metabolismul în ficat sub influența cimetidină.

Atunci când sunt aplicate simultan cu creșterea rifampicina cimetidina clearance extrarenale la 50%, ceea ce pare a fi din cauza inducției enzimelor hepatice microsomale influențat rifampicină. Deoarece clearance-ul total nu se schimbă, se crede că această interacțiune are puțină semnificație clinică.

In timp ce utilizarea sertralinei creștere moderată concentrației de sertralină în plasma sanguină; cu sucralfat - nu putem exclude o reducere a biodisponibilității cimetidina; teofilina - creșterea concentrației teofilinei în plasmă datorită inhibării metabolizării sale în ficat (în special N-demetilare), sub influența cimetidina, teofilina dezvoltă un efect toxic.

In timp ce utilizarea de terfenadină, cazul de aritmii ventriculare, cum ar fi „piruetă“, aparent prin inhibarea metabolismului terfenadinei a influențat cimetidină, care este un inhibitor nespecific al enzimelor hepatice microzomală.

Într-o aplicație cu fenindiona fenindiona îmbunătățită activitatea anticoagulantă datorită metabolismului său lent în ficat sub influența cimetidina, care este un inhibitor al enzimelor hepatice microzomală.

Într-o aplicație cu fenitoină concentrații plasmatice crescute și fenitoină efecte toxice dezvolta, foarte rare - mielodeprescia.

In timp ce utilizarea fentanilului poate accentua efectele de fentanil; cu flecainidă - crește concentrația de flecainida în plasmă datorită reducerii clearance-ului său renal și metabolism în ficat sub influența cimetidina; cu fluvastatină - poate crește absorbția de fluvastatin; fluorouracil - crește concentrația de fluorouracil în plasmă cu 75%, crescând efectele secundare ale fluorouracil.

Atunci când sunt aplicate simultan cu chinidina crește concentrația de chinidină în plasma sanguină, există riscul de creștere a efectelor secundare; chinina - poate reduce excreția chinină și T1 sale au crescut / 2. există un risc crescut de reacții adverse; cloramfenicol - descrise cazuri de anemie aplastică severă; clorpromazină - sunt mesajele ca o scădere sau o creștere a concentrațiilor plasmatice clorpromazina.

In timp ce utilizarea de ciclosporina nu poate exclude o anumită creștere a concentrației de ciclosporină în plasma sanguină; cu citalopram - citalopram poate crește concentrațiile plasmatice; enalapril - creșterea T1 / 2 de enalapril și crește concentrația în plasma din sânge.

Cu aplicarea simultană a crescut concentrația plasmatică a enoxacinul (la / în introducere), fleroxacina (la / în introducere), pefloxacina (prin ingestie); epirubicin - crește concentrația de epirubicină în plasma sanguină; eritromicină - cimetidină inhibă procesul de N-demetilare a eritromicină, însă metabolismul și clearance-ul său de corp sunt încetinite, având ca rezultat creșterea concentrației în plasmă și posibilitatea apariției efectelor secundare (greață, vărsături, diaree, disconfort abdominal).