Chimioterapia medicamente sunt antibiotice - studopediya

Tratamentul Chimioterapia se numește boli parazitare infecțioase sau tumori de agenți chimioterapeutici (chimioterapie). medicamente chimioterapeutice (CTP) - o substanță chimică de origine naturală sau sintetică, care în formă nemodificată sau după transformare au un efect supresiv asupra paraziților în integrate asupra mediului corp interior fără a deteriora gazda. Astfel de materiale ar trebui să aibă pronunțat Etiotropic (efect dăunător asupra agentului patogen) și minim Organotropona / inofensiv pentru gazdă, precum și să se dizolve și să rămână activă în organism și rapid absorbite excretat relativ lent, se dezintegrează în acestea rămân active în timpul depozitării.

Există următoarele grupe principale CTP: antibiotice, sulfonamide, nitrofurani, preparate de bismut, mercur, arsenic, antimetaboliți, derivați de imidazol. În funcție de tipul de CTP, doza si susceptibilitatea distinge statica (inhibare a creșterii și reproducerii) și tsidnoe (distrugerea completă a parazitului). Spectrul antimicrobian himiop Reparata numit cerc (cota) de microbi sensibili la acestea; interval poate fi îngust sau larg.

Antibioticele sunt cele mai extinse CTP grup. Antibioticul industriale-Ness - ramura cea mai dezvoltată a biotehnologiei. In total sunt aproximativ 6.000 de antibiotice de co-toryh utilizate în practica 50-100. Antibioticele au fost descoperite în secolul al XX-lea, atunci când antagonismul microbian studiu SRI - o interacțiune concurențială între cele două specii, care aduce prejudicii reciproc. Efectul dăunător se poate manifesta sub forma de parazitismului directe (bacteriofagi), sărituri-TION pentru substratul nutritiv, schimbarea pH-ului, formarea de substanțe simple sau antibiotice specializate toxice, bacteriocine (pini). Bacteriocine - substanță proteiformă cu un spectru îngust de activitate de inhibare (în mod tipic, în ceea ce privește microbi din aceeași specie).

Antibioticele - sunt substanțe, în principal, de origine naturală și variația structurii chimice a XYZ, care, în concentrații mici, cauzează „reproducere întârzierea sau distrugerea microbilor și a celulelor tumorale.

Natura chimică antibiotice diferite: polipeptide, aciclic, aromatic, complex compus heterociclic. Spre deosebire de dezinfectanți sunt otrăvuri obscheprotoplazmaticheskimi, antibioticele acționează în mod selectiv, perturbarea în mod specific procese vitale numai grupuri specifice de microbi (care pot fi considerate ca produse și instrumente-mente antagonismul).

Conform unor surse și metode de a distinge antibiotice naturale, sintetice și semi-sintetice.

1. Antibioticele de origine naturală (obținută prin biosinteză)

1) de origine microbiană (majoritatea) - produse de actinomicete (tetracicline, aminoglicozide, eritromicină, actinomicină), anumite bacterii (polimixine) GRI-Bami (penicilina griseofulvina) pentru preparare tulpinile acestora producătoare sunt crescute într-un mediu nutritiv lichid, apoi celulele a fost îndepărtat, iar medicamentul într-o formă nemodificată izolat din mediul pit-TION și purificat;

2) vegetal (volatil) obținut prin metode fizico-chimice din plante - frunze de eucalipt (hlorofillipt), Hypericum (imanin) din ceapă și usturoi (uleiuri volatile);

3) de origine animală - din leucocite (interferon, lizozimul) eritrotrotsitov (erythrite), icre de pește (ekmolin); sunt preparate din celule și țesuturi respective, precum și calea de interferon-HN biosintetice (preparare inginerie genetică).

II. Sintetic - lor complet obținut prin sinteză chimică (în esență, ca ana busteni compuși naturali) - cloramfenicol, cycloserine și altele.

III. antibiotice semisintetice derivate pe bază de compuși naturali, de obicei, lo, de origine microbiană, în care sinteza chimică prin modificarea structurii (de exemplu, radicali); în acest fel este cea mai promițătoare deoarece permite creșterea activității, solubilitatea de antibiotice pentru a reduce toxicitatea lor. (. ampicilina, carbenicilina etc.) De exemplu, penicilinele semi-sintetice sunt obținute prin modificarea chimică a nucleului penicilină - inelul beta-lactamic.

Mecanismele de actiune a antibioticelor (punctul de aplicare) sunt diferite: deteriorarea structurilor individuale sau enzimele lor biosintetice, componente ale sistemelor de replicare, traducerea și biosinteza proteinelor. Aplicație Principalele puncte sunt:

1) o sinteza peretelui celular și funcția (cycloserine, beta-lactam);

2) Funcția cytomembranes (polimixine, polien - nistatin, levorin);

3) sinteza proteinelor în diferite etape, de exemplu, sub acțiunea subunității mici a ribozomilor (aminoglicozide. - streptomicina, kanamicina, gentamicina, etc.) pentru subunitatea mare a ribozomilor (lincomicină, eritromicină, oleandomicinei), atunci când nici o comunicare cu complexul ARNt ribosomal (tetracicline);

4) sinteza nucleic, acid, de exemplu, unitatea ARN polimerazei (rifampicină, actinomycins).

Activitatea biologică (antimicrobiene) a antibioticelor este exprimată în unități / ml pre-Paratov; I U (unitate de acțiune), care corespunde unei activități I g (10 g) de anti-biotics chimic pure. Activitatea noului set de antibiotic în experimentul standard retard de creștere a tulpinii standard de microb comparativ cu medicamentul de referință în grup.

Efectele secundare ale antibioticelor pot fi afișate în legătură cu microbi și makroorga-INSM. În ceea ce privește microorganismul următoarele tipuri de reacții adverse:

1) un efect direct toxic asociat fizico-chimice și farmacologice ale proprietăților medicamentului sau a produselor sale de degradare (aminoglicozide acționează asupra organelor auzului, tetraciclinele inhibă funcția ficatului, cloramfenicol suprimă hematopoieză și altele asemenea);

2) un chimioterapeutic, în special: reacții acute (toxicitate secundară produși de descompunere de microbi sub acțiunea antibioticului) și reacții alergice (alergen fiind mi, antibioticele provoca urticarii, dermatită sau mai severe complicații ale-anafilak tip acestea);

3) imunosupresor (suprimarea imunogeneza fazei inductive provoacă slăbirea reacțiilor de apărare, de reducere a titrului de anticorpi, ceea ce face dificil de diagnosticat și contribuie la instabilitatea imunității);

4) automikroflory inhibare, însoțită de o slăbire a antagonistului său (pentru-Szczytno), funcții enzimatice vitamine și. Reacții adverse complexe en tratament cu antibiotice de multe ori duce la o slăbire a corpului, iar dezvoltarea disbakteribzov superinfek-tiile (Staph, Candida și altele.).

Efectele secundare ale antibioticelor asupra microorganismelor includ:

1) formarea de tulpini atipice care complică diagnosticul;

2) formarea celulelor L. nu este detectabil prin metode convenționale și insensibilă la efectele antimicrobiene capabile persistența pe termen lung în organism (cronizarea apare recurente infecție);

3) formarea și răspândirea rezistenței la medicamente.

microbi Rezistența la medicamente pot fi legate:

a) prezența enzimelor care degradează sau inaktiviruschih antibiotice (de exemplu, microbiene beta-lactamaze hidrolizează penicilina nucleu);

b) o permeabilitate pentru încălcarea membranei antibiotice, în cazul în care cererea este situată
in interiorul celulei, iar molecula este suficient de mare la antibiotice (rezistența la rifampicină);

c) o schimbare în ei înșiși punctele de aplicare (ustoychivostk streptomicină).

mecanismele genetice ale apariției și răspândirii rezistenței la medicamente NE-lyayutsya apariția de mutație și recombinare (mai ales R -plasmids transferul și transposon de bacterii rezistente la sensibil). Broad (și adesea necontrolată) utilizarea anti-biotics, în special în spitale, creează condițiile pentru selectarea rapidă și largă Prevalența-neniya clonele antibiotice microbi răspândesc stabilitatea lor.

Pentru a depasi rezistenta la medicamente de microbi este necesar:

1) Utilizarea antibioticelor în conformitate cu sensibilitatea unui anumit agent patogen izolat înainte de tratament;

2) se aplică schema de antibiotice și dozele optime;

3) schimba periodic medicamente în timpul tratamentului, iar pe teritoriul -1 la fiecare 3 ani;

4) utilizarea unui set de 2-3 medicamente cu diferite mecanisme de acțiune

5) Utilizarea antibioticelor de rezervă (a doua etapă);

6) stimulează de apărare al organismului, normalizarea autoflora.

Sensibilitatea la antibiotice și alte CTP ar trebui să fie stabilite în fiecare caz de infecție, și din când în când - în cursul tratamentului. Parametrul principal este valoarea concentrației minime inhibitorii - MIC (ug / ml), adică cea mai mică concentrație de antibiotic-refren-patogen creșterea microbiană într-o experiență de tip. Valorile CMI au fost determinate prin diluarea în serie sau prin difuzie în agar (discuri). In primul caz, MIC-lyayut determinată de concentrație minimă de antibiotic, retenția de creștere vizibilă a microb în tuburi sau plăci cu mediu nutritiv care conține concentrații crescute de antibiotic. În al doilea caz, curățați peluza culturii patogen a fost inoculat pe agar nutritiv într-o ceașcă, pune-l pe discuri de hârtie impregnate cu antibiotice, care se difuzează în agar-agar, creând un gradient de concentrație. După incubare într-un incubator măsurat diametrelor zonelor de inhibiție a creșterii în jurul discurilor și tabele speciale pentru determinarea gradul sensibil la un STI anumit antibiotic. În orice caz, criteriul măreției-sensibilitate este indicele terapeutic:

unde K - concentrația antibioticului în locul infecției (sau în sânge), atunci când se administrează terapeutic, aceste doze (microb sensibile si antibiotice, de obicei, eficient dacă Me-T 0.3). Valoarea K pot fi găsite în tabele speciale.

Alegerea antibioticului pentru tratament depinde de sensibilitatea agentului patogen, posibilitatea dos tizheniya focar de infecție fără a reduce activitatea unui antibiotic și prin efectele sale secundare.