Ceftriaxone - este

cefalosporine de generația a III-a antibiotic cu spectru larg pentru administrare parenterală. Activitatea bactericidă se datorează inhibării sintezei peretelui celular bacterian (sinteza dă murein). Caracterizat prin rezistenta la majoritatea beta-lactamazelor de microorganisme gram-negative și gram-pozitive. Activă împotriva următoarelor microorganisme: Gram pozitive aerobe - Staphylococcus aureus (inclusiv tulpini producătoare de penicilinază), Staphylococcus epidermidis. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes. Streptococcus viridans; Aerobe Gram-negativ: calcoaceticus Acinetobacter. Enterobacter aerogenes. Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpinile care formează penicilinază), Haemophilus parainfluenzae. Klebsiella spp. (Inclusiv Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis. (Inclusiv tulpinile penitsillinprodutsiruyuschie), Morganella morganii. Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpinile care formează penicilinaza), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis. Proteus vulgaris, Serratia spp. (Inclusiv marcescens); tulpini de Pseudomonas aeruginosa selectate ca fiind sensibile; anaerobi: Bacteroides fragilis. Clostridium spp. (Cu excepția Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp. Ea are activitate in vitro impotriva celor mai multe tulpini ale urmatoarelor microorganisme, deși semnificația clinică este necunoscută: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp, Providencia rettgeri, Salmonella spp, (inclusiv Salmonella typhi), Shigella spp; ... Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Metitsillinoustoychivye stafilococi și rezistente la cefalosporine, inclusiv ceftriaxona, multe tulpini de grupa D streptococi și enterococi. inclusiv Enterococcus faecalis, sunt rezistente la ceftriaxona.

Farmacocinetica

Biodisponibilitate - 100%, TCmax după administrarea intramusculară - 2-3 ore după administrarea intravenoasă - după perfuzie. Cmax după injectarea intramusculară, la doze de 0,5 și 1 g - 38 și 76 micrograme / ml, respectiv. Cmax când se administrează intravenos în doze de 0,5, 1 și 2 g - 82, 151 și 257 ug / ml, respectiv. La adulți, 2-24 ore după administrarea la o doză de concentrație de 50 mg / kg, în lichidul cefalorahidian de multe ori mai mare decât CMI pentru cele mai comune cauze de meningita. Ea pătrunde în lichidul cefalorahidian atunci cand meningele sunt inflamate. Relația cu proteinele plasmatice - 83-96%. Volumul de distribuție - 0,12-0,14 l / kg (5.78-13.5 L) la copii - 0,3 l / kg, clearance-ul plasmatic - 0.58-1.45 l / h, rinichi - .32-.73 l / h. T1 / 2 după administrarea intramusculară - 5.8-8.7 ore după administrarea intravenoasă la o doză de 50-75 mg / kg la copii cu meningita - 4,3-4,6 ore; La pacienții cu hemodializă (QC 0-5 ml / min) - 14,7 h, QC 5-15 ml / min - 15,7 h, 16-30 ml / min - 11,4 h, 31-60 ml / min - 12,4 h excretat nemodificat - 33-67% rinichi. 40-50% - în bilă în intestin, unde este inactivat. La nou-născuți, rinichi derivați de aproximativ 70% din medicament. Hemodializa este ineficientă.

Concentratiile relative serice%

Concentrarea, Cond. u

Infecțiile bacteriene cauzate de microorganisme sensibile: infecții ale cavității abdominale (peritonita, bolile inflamatorii ale tractului tractului biliar gastrointestinal incluzând colangită, empiem vezicii biliare ....), superioare și inferioare Infecțiile tractului respirator (incluzând pneumonie, abces pulmonar, empiem .. pleura), infecții ale oaselor, articulațiilor, pielii și țesuturilor moi, zona urogenitale (inclusiv gonoreea. pielonefrită), meningita bacteriana si endocardita. sepsis. răni și arsuri infectate. chancroid și sifilis. boala Lyme (boala Lyme). febră tifoidă. Salmoneloza și transportul Salmonella. Prevenirea infectiilor postoperatorii. boli infecțioase la indivizi cu imunodepresie.

Contraindicații

Hipersensibilitate (inclusiv la alte cefalosporine, peniciline. Carbapenems).

îngrijire C

regim de dozare

Intravenos, intramuscular. Adulți și copii peste 12 ani - 1,2 g de 1 ori pe zi sau 0,5-1 g la fiecare 12 ore, doza zilnică nu trebuie să depășească 4 g pentru sugari (până la 2 săptămâni) - 20-50 mg / kg / zi. Pentru sugari și copii până la 12 ani de doza zilnică - 20-80 mg / kg. La copii cu o greutate corporală de 50 kg și peste doza de utilizare pentru adulți. Doza de 50 mg / kg de greutate corporală trebuie administrată sub formă de perfuzie intravenoasă timp de 30 min. Durata desigur, depinde de natura și severitatea bolii. In gonoree - intramuscular o dată, de 250 mg. Pentru prevenirea complicațiilor postoperatorii - o dată 1-2 g (în funcție de gradul de pericol de infectare) cu 30-90 minute înainte de operație. În operații pe colon și rect recomanda administrarea suplimentară a medicamentului grupei 5-nitroimidazol. In meningita bacteriana la sugari și copii mici - 100 mg / kg (dar nu mai mult de 4 g) 1 dată pe zi. Durata tratamentului depinde de agentul și poate fi de la 4 până la Neisseria meningitidis zile la 10-14 zile pentru tulpinile sensibile de enterobacterii. Bebelusii cu infecții ale pielii și ale țesuturilor moi - o doza zilnica de 50-75 mg / kg 1 dată pe zi sau de 25-37.5 mg / kg la fiecare 12 ore, nu mai mult de 2 g / zi. În infecțiile severe la alte site-uri - 25-37.5 mg / kg la fiecare 12 ore, nu mai mult de 2 g / zi. In otite medii - intramuscular, o dată, 50 mg / kg, nu mai mult de 1 g de pacienți cu CRF ajustarea dozei este necesară numai când CC este sub 10 ml / min. În acest caz, doza zilnică nu trebuie să depășească 2 g

Termenii de preparare și administrare a soluțiilor

trebuie utilizată numai soluția proaspăt preparată. Pentru administrarea intramusculară de 0,25 sau 0,5 g de produs se dizolvă în 2 ml și 1 g - soluție de lidocaină 3,5 ml 1%. Recomanda administrată nu mai mult de 1 g per fesa. Pentru injectarea intravenoasă a 0,5 sau 0,25 g au fost dizolvate în 5 ml și 1 g - 10 ml apă pentru preparate injectabile. Administrat intravenos lent (2-4 min). Pentru perfuzie intravenoasă de 2 g se dizolvă în 40 ml dintr-o soluție care nu conține Ca2 + (soluție 0,9% de soluție de NaCl. 5-10% dextroză. Soluție levuloză 5%). Dozele de 50 mg / kg sau mai mult pentru a fi administrată intravenos timp de 30 minute.

efecte secundare

reacții locale

Când se administrează intravenos, - flebită. durere de-a lungul venei; injecție intramusculară - durere la locul injectării. Din sistemul nervos: dureri de cap, amețeli. Din sistemul urinar. oligurie. Din sistemul digestiv: greață. vărsături. Tulburări de gust, flatulență. stomatită. glosită. diaree. enterocolită pseudomembranoasă; psevdoholelitiaz colecist ( «nămol» -sindrom), candidoza și colab. suprainfecție.

Din partea hematopoieza

Anemia. leucopenia. leitoz, limfopenie, neutropenie, granulocitopenie, trombocitopenie. trombocitoza, bazofilie; sângerări nazale, anemie hemolitică.

Rezultatele analizelor de laborator

Creșterea (descreștere) a timpului de protrombină, hematurie. creșterea transaminazelor „ficat“ și a fosfatazei alcaline, hiperbilirubinemie, hypercreatininemia, creșterea concentrațiilor de uree. glicozurie.

Măsuri de precauție

Ceftriaxona este folosit doar într-un spital! Când insuficiență renală și hepatică severă simultană, la pacienții hemodializați, ar trebui să fie în mod regulat pentru a determina concentrația de medicament în plasmă. Tratamentul pe termen lung ar trebui să fie monitorizate în mod regulat sângele periferic imagine, indicatori ai stării funcționale a ficatului și rinichilor. In cazuri rare, ecografia vezicii biliare marcate închiderea la culoare, care dispar după încetarea tratamentului. Chiar dacă acest fenomen este însoțită de durere în cadranul din dreapta sus, recomanda continuarea tratamentului cu antibiotice și efectuarea tratamentului simptomatic. In timpul tratamentului este contraindicată utilizarea etanolului - poate disulfiramopodobnye efecte (înroșirea feței, crampe abdominale și greață stomac, vărsături, cefalee, tahicardie, scăderea tensiunii arteriale dificultăți de respirație ...). proaspăt preparat soluții ceftriaxon stabile fizic și chimic timp de 6 ore la temperatura camerei. Atunci când sarcina este utilizată numai în cazul în care beneficiile destinate pentru mamă depășește riscul pentru făt. Dacă este necesar, numirea în timpul alăptării trebuie să se oprească alăptarea. Pacienții vârstnici și imunocompromiși pot necesita vitamina K.

interacțiune

Ceftriaxon și aminoglicozidele au sinergice împotriva multor bacterii gram-negative. Incompatibil cu etanol. AINS și colab. Inhibitori de agregare plachetară crește probabilitatea de sângerare. Atunci când sunt aplicate simultan cu diuretice și alții „buclă“. Medicamente nefrotoxice risc de creștere nefrotoxicitate. Farmaceutice incompatibile cu soluții care conțin alte antibiotice.
butadiona Influențat. precum și în combinație cu acid etacrinic sau furosemid este crescut de droguri nefrotoxic.
Din cauza posibila inhibare a vitaminei este îmbunătățită a florei efect anticoagulant al antagoniștilor de vitamina K producătoare K, poate exista o cerință suplimentară de vitamina K.
Într-o cerere comună probenicid mărește timpul de înjumătățire al antibioticului, rezultând o creștere relativă a concentrației de antibiotic din serul sanguin.
medicamente giluronidazy crește permeabilitatea barierele gistogemateticheskih la antibiotice.
Utilizarea în asociere cu peniciline conduce la potențarea acțiunii. Cu toate acestea, multe tulpini de patogeni: E. coli. Proteus. cianobacterii expune bagheta de rezistență.
Combinația cu carbenicilina, piperacilina, aminoglicozide. aztreonam, imipenem, polimixină eficient împotriva enterobacterii și albastru-verde bacil puroi. Creșterea activității împotriva anaerobi obținute prin aplicarea în comun cu metronidazol.

literatură

• P.N.Chuev, V.I.Kresyun, O.Yu.Katashinsky cefalosporinele de farmacologie clinică. - P. 108-111.

Vezi ce „Ceftriaxona“ în alte dicționare:

Ceftriaxona - Substanța activă >> ceftriaxon * (ceftriaxon *) * * * ceftriaxon (Seftriahon) *. Cefalosporinelor antibiotic din generația a treia. Prin structură chimică similară cu cefotaxim. Este produs sub formă de sare de sodiu. Sinonime: Longatsef, Rocephin, ... ... dicționar de droguri medicale

Ceftriaxon - (. Vezi) (ceftriaxon) antibakter cefalosporina antibiotic generația III. MM 661.59. Spectrul de acțiune și indicațiile de utilizare sunt aceleași ca și cea a cefotaxim. Administrat in / in / m adulți în doze de 0,5 1,0 g de 2 ori pe zi, sau 1,0 2,0 I ori pe zi; ... Dicționar de microbiologie

Ceftriaxona-Akos - Substanța activă >> ceftriaxon * (ceftriaxon *) Numele latin Ceftriaxona AKOS ATX: >> J01DD04 Ceftriaxona farmacologica Grup: Clasificarea Cefalosporinele nosologică (ICD 10) >> A02 Alte infecții cu Salmonella >> A03 ... ... Dicționar de droguri medicale

Biotrakson - Ceftriaxona (Rocephin) Un compus chimic IUPAC 6alfa 6R, 7beta (Z) 2 04 iulie amino tiazolil (metoxiimino) acetil amino 8-oxo 3 (2 metil 1,2,5,6 tetrahidro 5,6-dioxo-1,2,4 triazin 3 il) tiometil 5-tia- 1 -azabiciclo 4,2,0 Oct 2 ena 2 ... Wikipedia

Ifitsef - Ceftriaxona (Rocephin) Un compus chimic IUPAC 6alfa 6R, 7beta (Z) 2 04 iulie amino tiazolil (metoxiimino) acetil amino 8-oxo 3 (2 metil 1,2,5,6 tetrahidro 5,6-dioxo-1,2,4 triazin 3 il) tiometil 5-tia- 1 -azabiciclo 4,2,0 Oct 2 ena 2 ... Wikipedia

Lendatsin - Ceftriaxona (Rocephin) Un compus chimic IUPAC 6alfa 6R, 7beta (Z) 2 04 iulie amino tiazolil (metoxiimino) acetil amino 8-oxo 3 (2 metil 1,2,5,6 tetrahidro 5,6-dioxo-1,2,4 triazin 3 il) tiometil 5-tia- 1 -azabiciclo 4,2,0 Oct 2 ena 2 ... Wikipedia

Lifakson - Ceftriaxona (Rocephin) Un compus chimic IUPAC 6alfa 6R, 7beta (Z) 2 04 iulie amino tiazolil (metoxiimino) acetil amino 8-oxo 3 (2 metil 1,2,5,6 tetrahidro 5,6-dioxo-1,2,4 triazin 3 il) tiometil 5-tia- 1 -azabiciclo 4,2,0 Oct 2 ena 2 ... Wikipedia

Longatsef - Ceftriaxona (Rocephin) Un compus chimic IUPAC 6alfa 6R, 7beta (Z) 2 04 iulie amino tiazolil (metoxiimino) acetil amino 8-oxo 3 (2 metil 1,2,5,6 tetrahidro 5,6-dioxo-1,2,4 triazin 3 il) tiometil 5-tia- 1 -azabiciclo 4,2,0 Oct 2 ena 2 ... Wikipedia

Lorakson - Ceftriaxona (Rocephin) Un compus chimic IUPAC 6alfa 6R, 7beta (Z) 2 04 iulie amino tiazolil (metoxiimino) acetil amino 8-oxo 3 (2 metil 1,2,5,6 tetrahidro 5,6-dioxo-1,2,4 triazin 3 il) tiometil 5-tia- 1 -azabiciclo 4,2,0 Oct 2 ena 2 ... Wikipedia