Ceftriaxona - instrucțiuni de utilizare, abstract, comentarii

Caracteristici generale. ingrediente:

Substanță activă: 0,5 g sau 1,0 g de ceftriaxonă (ca ceftriaxonă sodiu) în 1 flacon.

Proprietăți farmacologice:

Farmacodinamica. cefalosporine de generația a III-a antibiotic cu spectru larg pentru administrare parenterală. Activitatea bactericidă se datorează inhibării sintezei peretelui celular bacterian. Caracterizat prin rezistenta la majoritatea beta-lactamazelor de microorganisme gram-negative și gram-pozitive.

Activă împotriva următoarelor microorganisme: Gram pozitive aerobe - Staphylococcus aureus (inclusiv tulpini producătoare fine-tsillinazu), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; Aerobe Gram-negativ: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpinile care formează penicilinază), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Inclusiv Klebsiella pneumoniae), Moraxella catar-rhalis, (inclusiv tulpinile penitsillinprodutsiruyuschie), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpinile care formează penicilinază), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (Inclusiv marcescens); tulpini de Pseudomonas aeruginosa selectate ca fiind sensibile; Anaerobe: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (Cu excepția Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Metitsillinoustoychivye stafilococi rezistente la cefalosporine, inclusiv ceftriaxonă, multe tulpini de grupa D streptococi și enterococi, inclusiv Enterococcus faecalis, sunt rezistente la ceftriaxona.

Farmacocinetica. Biodisponibilitate - 100% TSmah după administrarea intramusculară - 2 -3 oră Cmax după injecție intramusculară, la doze de 0,5 și 1,0 g. - 38 și 76 micrograme / ml, respectiv. La adulti in 2 - 24 ore după administrare la o doză de 50 mg concentrație / kg în lichidul cefalorahidian este de multe ori mai mare decât concentrația inhibitorie minimă pentru cele mai comune cauze de meningita. Ea pătrunde în lichidul cefalorahidian atunci cand meningele sunt inflamate. Relația cu proteinele plasmatice - 83, - 96%. Volumul de distribuție - 0.12-0.14 L / kg (5,78-13,5 l) la copii - 0,3 l / kg, clearance-ul plasmatic - 0.58-1.45 L / h, rinichi - 0.32-0.73 l / h.

T1 / 2 după intramusculară - 5.8 - 8.7 ore; la pacienții hemodializați (QC 0-5 ml / min) - 14,7 h, QC 5-15 ml / min - 15,7 h 16 - 30 ml / min - 11,4 h, 31 - 60 ml / min - 12,4 ore.

Ieșire neschimbat - 33 - 67% din rinichi; De 40 - 50% - cu bila in intestin, unde are loc inactivarea. La nou-născuți, rinichi derivați de aproximativ 70% din medicament. Hemodializa este ineficientă.

Indicații pentru utilizare:

infecțiilor bacteriene cauzate de microorganisme sensibile: infectii abdominale, boli ale tractului respirator superior și inferior (inclusiv pneumonie (peritonită, boala inflamatorie a tractului tractului biliar gastrointestinal, inclusiv empiem colangită vezicii biliare..). pulmonar abces. empiem), infecții ale oaselor, articulațiilor, pielii și țesuturilor moi, zona urogenitale (inclusiv gonoreea. pielonefrită), meningita bacteriana si endocardita. sepsis. răni și arsuri infectate. chancroid și sifilis. Boala Lyme (boala Lyme), febra tifoidă. Salmoneloza și transportul Salmonella.

Prevenirea infectiilor postoperatorii.

boli infecțioase la indivizi cu imunodepresie.

Dozare și administrare:

Administrat intravenos (w / w) și intramusculară (i / m). Adulți și copii peste 12 ani doza zilnică inițială este în funcție de tipul și severitatea infecției de 12 g de 1 dată pe zi, sau 0,5 - 1,0 g la fiecare 12 ore (de 2 ori pe zi), doza zilnică nu trebuie să depășească 4 ani

In gonoreei necomplicate - intramuscular o dată, 0,25 g

Pentru prevenirea complicațiilor postoperatorii - o dată, 1 până la 2 g (în funcție de gradul de pericol de infectare) cu 30-90 minute înainte de operație. În operații pe colon și rect recomanda introducerea suplimentară a medicamentului din grupul constând din 5-nitroimidazoli.

In otite medii - intramuscular, o dată, 50 mg / kg, nu mai mult de 1 g

Pentru sugari (până la 2 săptămâni) - 20 - 50 mg / kg / zi. Pentru sugari și copii până la 12 ani, doza zilnică - 20-80 mg / kg. La copii cu o greutate corporală de 50 kg și peste doza de utilizare pentru adulți.

In meningita bacteriana la sugari și copii mici - 100 mg / kg (dar nu mai mult de 4 g) 1 dată pe zi. Durata tratamentului depinde de agentul și poate fi de la 4 până la Neisseria meningitidis zile la 10-14 zile pentru tulpinile sensibile de enterobacterii.

Bebelusii cu infecții ale pielii și ale țesuturilor moi - o doză zilnică de 50 - 75 mg / kg 1 dată pe zi sau 25 - 37,5 mg / kg la fiecare 12 ore, nu mai mult de 2 g / zi. În infecțiile severe, etc. localizare -. De 25 - 37,5 mg / kg la fiecare 12 ore, nu mai mult de 2 g / zi.

Pacienți cu ajustarea dozei insuficiență renală cronică este necesară numai când CC este sub 10 ml / min. În acest caz, doza zilnică nu trebuie să depășească 2 g

Pacienți cu insuficiență hepatică doza renală zilnică nu trebuie să depășească 2 g fără determinarea concentrației de medicament în plasma din sânge.

Tratamentul ceftriaxonă trebuie continuat timp de cel puțin 2 zile după dispariția simptomelor și semnelor de infecție. Tratamentul este de obicei 4-14 zile; mai administrare prelungită poate fi necesară în cazul infecțiilor complicate. Cursul de tratament pentru infecții cauzate de Streptococcus pyogenes, ar trebui să fie de cel puțin 10 zile.

Pot fi utilizate numai soluții proaspăt preparate: Reguli pentru formularea și administrarea soluțiilor. Pentru administrarea intramusculară a 0,5 g de medicament dizolvat în 2 ml și 1 g - soluție de lidocaină 3,5 ml 1%. Recomanda administrată nu mai mult de 1 g per fesa.

În / injecție de 0,25 sau 0,5 g se dizolvă în 5 ml și 1 g-B10 ml apă pentru preparate injectabile. Administrată în / lent (2 - 4 min).

În / infuzie din 2 g se dizolvă în 40 ml dintr-o soluție care nu conține calciu (clorură de sodiu 0,9%, 5 - 10% dextroză (soluție de glucoză)). Dozele de 50 mg / kg sau mai mult pentru a fi administrat în / până la picurare timp de 30 min.

Caracteristici ale aplicației:

Atunci când sunt combinate renale și insuficiență hepatică. La pacienții cu hemodializă, ar trebui să fie o monitorizare regulată a concentrației medicamentului în plasmă.

Tratamentul pe termen lung ar trebui să fie monitorizate în mod regulat sângele periferic imagine, indicatori ai stării funcționale a ficatului și rinichilor.

In cazuri rare, ecografia vezicii biliare marcate închiderea la culoare, care dispar după încetarea tratamentului. Chiar dacă acest fenomen este însoțită de durere în cadranul din dreapta sus, recomanda continuarea tratamentului cu antibiotice și efectuarea tratamentului simptomatic.

Utilizarea etanolului în urma administrării de ceftriaxonă nu este însoțită de reacție disulfiramopodobnyh. Ceftriaxona nu conține grupările N-metiltio-tetrazol, care ar putea provoca intoleranță la etanol, care este inerentă altor cefalosporine.

In tratamentul cu Rocephin rezultate fals pozitive pot să apară Coombs teste, probe pentru galactosemie în determinarea glucozei în urină (glicozurie recomandată doar pentru a determina metoda enzimatică).

proaspăt preparat soluții ceftriaxon stabile fizic și chimic timp de 6 ore la temperatura camerei.

Pacienții vârstnici sau debili pot fi necesare pentru numirea de vitamina K

Pacientii din toate grupele de varsta, copiii cu vârsta de 28 de zile ceftriaxon și soluții care conțin calciu peste pot fi administrați secvențial la intervale de cel puțin 48 de ore, cu grijă clătire linie de fluid între introducerea soluției compatibile cateter.

Aplicarea sarcinii și alăptării. Ceftriaxona traversează bariera placentară. În studiile experimentale la animale nu au evidențiat efecte teratogene și embriotoxice de ceftriaxonă, dar utilizarea în condiții de siguranță a ceftriaxonei la femeile gravide nu a fost stabilită. Ceftriaxona poate fi numit în timpul sarcinii numai sub indicații stricte.

La concentrații scăzute de ceftriaxonă se excretă în laptele matern. Atunci când este administrat în timpul alăptării (alăptarea) ar trebui să fie atent.

Efectul asupra capacității de conducere și de a lucra cu utilaje în mișcare. Ceftriaxona poate provoca amețeli. Prin urmare, în timpul tratamentului trebuie să fie atenți atunci când conduceți vehicule și utilaje în mișcare.

Efecte secundare:

Reacții alergice: erupții cutanate, prurit, febră, frisoane sau.

Reacții locale: durere la locul injectării.

Din sistemul urinar: oligurie.

Din sistemul digestiv: greață. vărsături. Tulburări de gust, flatulență. stomatită. glosită. diaree. enterocolită pseudomembranoasă; pseudo-colelitiaza colecist ( «nămol» -sindrom), candidoza al. suprainfecție et.

Parametrii de laborator: creștere (scădere) a timpului de protrombină, crescute ale transaminazelor hepatice „“ și a fosfatazei alcaline, hiperbilirubinemie, hypercreatininemia, creșterea concentrațiilor de uree, glicozurie.

Altele: transpirație crescută, „mareelor“ de sânge.

Interacțiunea cu alte medicamente:

Farmaceutice incompatibile cu amsacrină, vancomicină, fluconazol și aminoglicozide.

antibioticele bacteriostatice scad efectul bactericid al ceftriaxona.

In Antagonismul in vitro a fost găsit între cloramfenicol și ceftriaxonă.

Cu utilizarea simultană a medicamentelor anti-inflamatoare non-steroidale și alți inhibitori ai agregării plachetare crește probabilitatea de sângerare.

Tseftrikson poate scădea eficacitatea contracepției hormonale. In timpul tratamentului cu ceftriaxonă și într-o lună după tratamentul trebuie utilizat în metode de adiție non-contraceptive hormonale.

Cu Ceftriaxona aplicarea simultană în doze mari și diuretice puternice (de exemplu, furosemid) disfuncție renală nu au fost observate.

Probenecidul nu afectează excreția de ceftriaxona.

Farmaceutice incompatibile cu soluții care conțin alte antibiotice.

Nu se utilizează soluții care conțin calciu (cum ar fi soluția Ringer sau Hartmann) pentru ceftriaxonă diluare. Rezultatul interacțiunii poate duce la formarea de compuși insolubili. Ceftriaxon și soluții pentru nutriție parenterală care conțin calciu nu trebuie amestecat simultan sau administrat la pacienți, indiferent de vârstă, inclusiv utilizarea unor sisteme diferite pentru administrare intravenoasă.

Contraindicații:

Hipersensibilitate (inclusiv la alte. Cefalosporine, peniciline, carbapeneme), hiperbilirubinemie la nou-născuți, sugari, care au arătat soluțiile intravenoase care conțin calciu.

Fii precaut. Copiii prematuri, rinichi și / sau insuficiență hepatică. colita ulcerativă. enterită sau colita. asociate cu utilizarea de medicamente antimicrobiene, sarcina, lactația.

supradozaj:

Excesiv concentrații mari de ceftriaxonă în plasmă poate fi redusă prin hemodializă sau dializă peritoneală.

Pentru tratarea supradozajului sunt recomandate măsuri simptomatice.

Condiții de depozitare:

În locul întunecat la o temperatură nu mai mare de 25 ° C A nu se lăsa la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate - 3 ani. A nu se utiliza după data de expirare.