Caracteristicile comparative ale medicamentelor care stimulează sistemul nervos central

Lesiovskaya EE Marchenko NV Pivovarova AS

Caracteristicile comparative ale medicamentelor care stimulează sistemul nervos central.
Nootropics.

Nootropics - sunt substanțe care au un efect specific asupra funcției creierului integrativă mai mare, pentru a îmbunătăți memoria, facilitează învățarea, stimulează activitatea intelectuală, creste rezistenta la creier factori dăunătoare care îmbunătățesc conexiunile cortico-subcorticale. medicamente neuroprotectoare poate imbunatati functia cognitiva (cognitiva) in ambele oameni sănătoși și, în special, a încălcat în diferite boli.

Spre deosebire de mobilizare tip psihostimulante, nootropics nu provoca agitație, funcționalitate epuizarea organismului obișnuinței și dependență.

Termenul „Nootropics“ (din cuvintele grecești „HOOC“ - gândire și „TROPOS“ - dorinta) a fost adoptată în 1972, la doi ani de la debutul pieței globale a piracetam de droguri (Nootrorpil), dezvoltat de compania belgiană UCB. Medicamentul rămâne reprezentativ constant al acestui grup de medicamente acum.

Baza acțiunii terapeutice constă medicamente nootropici mai multe mecanisme:

imbunatatirea starii energetice a neuronilor (creșterea sintezei ATP, antihipoxice și efecte antioxidante);
procese de plastic Activarea în SNC prin creșterea sintezei de ARN și proteine;
amplificarea proceselor de transmisie sinaptice în SNC;
eliminare a glucozei îmbunătățită;
membrană efect stabilizator.

Multe medicamente nootropici, împreună cu influență directă asupra funcției mnestical rupt utilizate în reducerea nivelului global al activității umane, care apar în diverse boli și condiții extreme, cum ar fi ischemie, traumatisme cerebrale, intoxicație, oboseala, sindroame de durere, stres, expunerea prenatala. Principalele proprietăți nootropov includ:

capacitatea de a stimula metabolismul si energie pentru celulele creierului prin optimizarea proceselor bioenergetice intr-o celula nervoasa;
îmbunătățirea activității neuronilor, atât în condiții normale și sub influența factorilor extreme.

Datorită acestor proprietăți medicamente neuroprotectoare de grup sunt adesea numite „cerebroprotectors neyrometabolicheskie“. care caracterizează proprietatea comună a acestui grup de medicamente stimulează procesele metabolice în țesutul nervos, în special în diferite tulburări, optimizând nivelul metabolismului, alterarea stării patologice [1].

În Phenibut cel mai pronunțat meclofenoxate acțiunea deprimiruyuschee are proprietăți distincte de psihostimulante.

Principalele nootropicele de aplicare la persoanele sanatoase - prevenirea stărilor de stres și menținerea eficienței în situații critice. Ele sunt folosite în practica pediatrică și geriatrie. Ele sunt prezentate cu insuficiență cerebrală, stări astenice, în terapia combinată cu depresia superficială cu simptome de letargie, in stadiile incipiente ale bolii Alzheimer, pentru tratamentul encefalopatiei alcoolice, în timpul perioadei de recuperare după boli infecțioase și inflamatorii anterioare ale creierului si ale capului leziunilor.

Efectele de implementare ale piracetam sunt două domenii principale de acțiune „neuroprotector“ și „vascular“ [7]. Piracetam promovează scindarea oxidativă a glucozei de către șunt fosfat pentoze, mărind schimbul de nivel ATP și cAMP. Funcționarea șuntului datorită formării substanțelor. neutralizarea radicalilor liberi și prevenirea peroxidarea lipidelor membranare. Preparatul stimulează activitatea adenilat kinazei, oferind un flux al metabolismului anaerob fără formarea de lactat. După administrarea medicamentului la pacienții cu AVC ischemic acut în zona afectată și creșterea metabolismului o zonă înconjurătoare funcțional inactiv glucoza, fluxul sanguin cerebral local, rata de extracție și metabolismul local de oxigen. Piracetam interactioneaza cu neurotransmisia, oferind un efect modulator asupra colinergici și aminatsidergicheskuyu (aspartat, glutamat) neurotransmisia, care este deosebit de important, deoarece încălcările transmisiei sinaptice care implica acetilcolină și glutamat determina „varsta“ o violare a memoriei și a altor funcții cognitive [7]. Preparatul stimulează, de asemenea, informațiile de partajare interhemispheric, care este baza de restabilire a funcțiilor pierdute de vorbire, după un accident vascular cerebral. Descrie efectul piracetam asupra sistemului vestibular prin afectarea mecanismelor de semnalizare ale surselor de sensibilitate vizuală și proprioceptiv sau efect asupra nucleului vestibular din trunchiul cerebral și efectul pozitiv al piracetam ca anticonvulsivant [4]. „Neuroprotector“ efect al Piracetam este de asemenea utilizat în alcool cronic și narcotică. „Vascular“ efect al medicamentului datorită unei scăderi a agregării plachetare. crește ™ deformabile celulelor roșii din sânge, reducând adeziunea eritrocitelor endoteliale suprafețelor, scăderea viscozității de plasmă și sânge integral. Reducerea spasm vascular, fără un efect vasodilatator și hipotensiune arterială permite piracetam au un efect pozitiv asupra fluxului sanguin cerebral nu este însoțită de schimbări în hemodinamica generale [7].

Principalele indicații de utilizare a piracetam sunt:
1. Violarea circulației cerebrale:

Terapia intensiva de accident vascular cerebral ischemic
reabilitare după accident vascular cerebral,
decompensarea insuficienței vasculare cerebrale cronice
faza acută de leziuni cerebrale traumatice
comă

2. Încălcarea memoriei și a altor funcții mentale superioare:

îmbătrânire „fiziologic“
demență
retard mintal, dificultăți de învățare

3. Tulburări de voce:

afazie
„dislexie (dificultăți specifice de formare de scriere) la copii

4. Vertigo.
5. encefalopatiei:

alcoolism;
narcotică;
efecte asupra SNC;
posthipoxic de stat.

6. În terapia complexă a:

psihoze, stări astenice-depresive, stări apatice de schizofrenie, stări depresive refractare la antidepresive;
corectarea efectelor secundare și complicații ale terapiei cu medicamente psihotrope.

Caracteristică piracetam, este că efectul său farmacologic manifestă numai în condiții de administrare prelungită repetată a medicamentului în doze suficient de mari.

Tabelul 1. Principalele avantaje, dezavantaje și interacțiuni medicamentoase piracetam (Nootropil)

Acesta îmbunătățește fluxul sanguin în zonele ischemice, metabolismul în creier. Aceasta crește rezistența țesuturilor la hipoxie și efecte toxice. Acesta sporește potențialul caracteristici neurofiziologice. Activează activitatea mentală (gândire, învățare, memorie). Reface și stabilizează funcția creierului. Îmbunătățește starea de spirit, o atenție și de memorie la pacienții și oameni sănătoși. Ea are un anumit efect anticonvulsivant.

Iritabilitatea, nervozitate, iritabilitate, insomnie. Stare de slăbiciune, somnolență. Amețeli, tremor. Greață, vărsături, diaree, dureri abdominale. Angina. Medicamentul este contraindicat în insuficiența renală în stadiu terminal, sarcina, alăptarea înainte de vârsta de 1 an, hipersensibilitate la medicament.

În vârstnici și senilă intensifică acțiunea agenților antianginoase, reduce nevoia de nitroglicerină, crește eficacitatea antidepresive. Administrarea concomitentă de piracetam 1,6 g de alcool nu afectează concentrația de piracetam și alcool în serul sanguin. În numirea, împreună cu tiroxina și triiodotironina au fost marcate de tulburări de anxietate, iritabilitate si somn.

Pentru mai mult de 20 de ani Piracetam este un medicament eficient, care devine din ce mai utilizat pe scară largă. Există, de asemenea, noi forme de dozare adaptate la starea pacientului (Tabel. 1). Cu toate acestea, pe piața românească de medicamente nu sunt derivați de medicamente piracetam-a doua generație: oxiracetam (Italia), aniracetam (Elveția, Japonia), pramiracetam (SUA). Aceste preparate sunt mai bine tolerate de pacienți, și au un spectru mai larg de activitate, comparativ cu piracetam. În special, acestea au un pronunțat proprietăți anti-hipoxic și pot fi folosite pentru tratarea diferitelor boli ale creierului si practica traume in [2]. La începutul anilor '90 de mare interes ea a trezit nefiracetam, care are o mare afinitate pentru receptorul GABAa. Aceasta crește activitatea glutamat decarboxilază, GABA îmbunătățește circulația în emisferele cerebrale ale creierului si are un efect pronunțat antiamnestic [H].

Deanol atseglumat, demanol. meclofenoxate (atsefen, tsentrofenoksin) scindat în corp pentru a forma dimetilaminoetanol, care este un inhibitor al radicalilor liberi implicate în metabolizarea acetilcolinei și asigură un efect stimulator asupra nootrop și ușoară a sistemului nervos central [4]. Pentru acest grup de medicamente este acțiune tipic antioxidant, prin legarea radicalilor liberi stimulează procesele de metabolism a țesutului. Acestea cresc transmisia sinaptică în zonele hipotalamici și alte ale creierului, cauzând îmbunătățirea memoriei, efecte cerebroprotective, antiasthenic si antidepresiv.

Formulările sunt prezentate la encefalopatie, sindrom astenic-depresive, alcoolism, nevrotic și tulburări psihosomatice. În cazul în care aplicarea lor este posibilă dureri de cap, tulburări de somn, apariția de frică și anxietate, constipație, scădere în greutate, senzație de mâncărime. Medicamentul este contraindicat în epilepsie, boli infecțioase ale sistemului nervos central, sarcină și alăptare.

Pentru medicamentele neyroaminokislot oferă o serie de medicamente cunoscute.

Aminalon structura chimică este acid gamma-aminobutiric (GABA), care este un mediator important al inhibării în SNC, dar este de asemenea implicat în alimentarea cu energie a creierului. Potrivit eficacitatea clinică a medicamentului piracetam inferior, dar spre deosebire de el, nu dă efecte de stimulare distincte. Sub influența GABA crește eficiența proceselor GABAergic inhibitoare. Medicamentul este indicat pentru insuficienta cronica cerebro vasculare cu tulburari de memorie, atentie, vorbire, cu dezvoltarea de amețeli, dureri de cap, tulburări ale circulației cerebrale, după ce a suferit un accident vascular cerebral și traumatisme cerebrale, cu encefalopatie alcoolică, cu retard mintal la copii.

Nicotinil-gama-amino-butiric (pikamilon) combină proprietățile GABA și acid nicotinic având o proprietăți vasoactive și influențează respirația tisulară. Medicamentul se poate face ca efectele neurometabolic și vasculare: reduce rezistența vasculară, crește viteza liniară și volumul fluxului sanguin cerebral, îmbunătățirea microcirculației [4J. Pikamilon are activitate anxiolitică moderată, contribuie la restaurarea performanțelor fizice și mentale în oboseală. Este indicat în anumite perioade de accident vascular cerebral ischemic, în distonia-vegetative vasculare, depresia în stările de tratament astenice cauzate de boli neuropsihiatrice asociate cu sarcini ridicate sau psiho in leziuni cerebrale traumatice, neuroinfecțiile, alcoolism cronic.

Phenibutum GABA este un derivat și feniletilamina, și posedă activitate nootrop și tranchilizante. Medicamentul reduce apariția oboselii și a simptomelor vasovegetative (dureri de cap, o senzație de greutate în cap), iritabilitate, labilitate emoțională, îmbunătățește performanța mentală. Phenibut prezentat în sindromul astenic, anxietatea și stările nevrotice, tulburări de somn, amețeli, pentru prevenirea răului de mișcare, balbaiala, și ticuri la copii, în tratamentul de retragere de alcool.

Acid Hopantenic (Pantogamum) - aceasta este cerebroprotector metabolică mai ușoară, cu efect de stimulare minimal pronunțat asupra sistemului nervos central. Activitatea metabolică a medicamentului probabil datorită înlocuirii a fragmentului p-alanină per moleculă de acid pantotenic la GABA [I]. De droguri imbunatateste metabolismul energetic in creier, afecteaza ciclul acidului citric procesele de oxidare, care joacă un rol semnificativ în furnizarea diferitelor tipuri de metabolism in celula, inclusiv energia. Pantogamum arătat în încălcarea funcțiilor intelectuale-mentale după neyroinfektsy, leziuni cerebrale traumatice, cu retard mintal la copii, în tratamentul unor forme de epilepsie.

Glicina este un tip neurotransmitator de frână și regulator al proceselor metabolice in creier, sedativ și acțiune antidepresivă. glicinei este important pentru memorie proceseaza site-ul receptorului NMDA structural și activarea acestuia stă la baza potențării pe termen lung a neuronilor hippocampal, și, în consecință, amplificarea transmisiei sinaptice [H]. Glicina (ca un agonist al glicinei) exercită un efect asupra îmbunătățirii memoriei și în experimentul și la oameni [W]. De droguri este de asemenea eficace ca adjuvant în crizele epileptice. Glicina este prezentat în condiții de stres, tensiune psihoemotsioalnom, iritabilitate, nervozitate, distonie vegetativă vasculară, efectele neuroinfecțiile, leziuni traumatice cerebrale, encefalopatie, tulburări ale somnului, alcoolism cronic.

Acidul glutamic se referă la aminoacizi Neurotransmițător stimularea transferului de excitație în sinapse CNS. Prepararea normalizează metabolismul, stimulează procesele oxidative, și contribuie la neutralizarea excreție amoniacului crește rezistența la hipoxie. Acidul glutamic este prezentat în epilepsie, psihoza, condiții reactive cu fenomene de epuizare, depresie, miopatie progresiva, retard mintal pediatrică, sindromul paralizie cerebrală Down și poliomielitei.

Tabelul 2. Principalele avantaje, dezavantaje și interacțiuni medicamentoase preparate neyroaminokislot: