Bronhodilatatori (bronhodilatatoare)
Printre medicamentele utilizate pentru boli ale sistemului respirator, sunt bronhodilatatoare importante (bronhodilatatoare). Aceste medicamente sunt utilizate pentru a elimina sindromul căilor respiratorii obstructive, boli precum bronșită obstructivă, bronșită astmatică, astm bronșic, emfizem însoțitoare. fibroza chistica.
obstrucție bronșică tranzitorie este detectată și pneumonie acută, dar cel mai important sindrom clinic devine astm bronșic obstructivă. Pentru a elimina atacurile de astm și de a le preveni medicamente utilizate de diferite grupuri.
Clasificarea bronhodilatatoare
beta-agoniști: epinefrină, izoprenalina (izadrin), salbutamol, fenoterol, etc M-holinoblokatory :. atropină sulfat, metacin, bromură de ipratropiu, și inhibitori ai fosfodiesterazei al :. teofilina, teobromina, aminofilină (teofilin etilendiamina +). stabilizatori Mast celule: acid cromoglicic (cromolin de sodiu), nedocromil, ketotifen. Corticosteroizi: hidrocortizon, prednisolon, dexametazona, triamcinolon, beclometazon. blocante ale canalelor de calciu: nifedipină, isradipină, etc. Preparate cu acțiune antileukotriene de lipooxigenazei .:
zileuton. blocante ale receptorilor de leucotriena:
zafirlukast, montelukastul
Caracterizarea farmacologică a bronhodilatatoarelor
beta-agoniste au următorul mecanism de acțiune: stimularea receptorilor-β₂ adrenergici în miocitele ➞ bronhii ➞ activarea activării adenilat ciclazei depunerilor de calciu cAMP acumulare ➞ Sa⁺-ATPase ➞ în reticulul endoplasmatic și scăderea concentrației sale în relaxarea celulară a mușchiului neted bronșic. Înseamnă acest grup este folosit în principal pentru ameliorarea atacurilor de obstrucție bronșică.
Pentru medicamente beta-agoniști, în afară de cele menționate mai sus, se referă de asemenea efedrină. Pentru tratamentul bronhoobstructiv, a aplicat oral sau prin injectare. Mecanismul de acțiune al efedrină este că stimulează eliberarea noradrenalinei endogene din vezicule sinapse adrenergice, și blochează metabolismul acestei enzime neurotransmisie: catecol-O-metiltransferază (COMT) și monoaminooxidazei (MAO), ceea ce duce la acumularea de noradrenalină în fanta sinaptică. Adrenoreceptori sunt stimulate bronsic, prin care există o relaxare a musculaturii netede a căilor respiratorii.
M-holinoblokatory au următorul mecanism de acțiune: blocarea receptorilor M-colinergici în inhibarea reducerii guanilat ciclazei ➞ GMPc myocytes bronhiilor ➞ ➞ scad concentrația calciului intracelular ➞ relaxarea bronsic.
Ca bronhodilatatoare M-adrenomimetics holinoblokatory inferior. Instrumente acestui grup sunt, de asemenea, utilizate în principal pentru ameliorarea atacurilor de obstrucție bronșică. Bromura de ipratropiu este un compus cuaternar de amoniu, special creat pentru tratamentul obstrucției bronșice. Datorită acestei structuri chimice special, aceasta nu penetrează mucoasa bronșică în sânge, și nu okazyvetsya acțiune sistemică. Este folosit numai prin inhalare. În combinație cu β₂-adrenoceptor agoniste parte fenoterol a praparata Berodual.
inhibitori ai fosfodiesterazei (teofilina, teobromina, aminofilina) au următorul mecanism de acțiune: inhibarea miocitelor bronhice PDE în acumularea de AMPc ➞-ATPase depunerea de calciu activare Sa⁺ ➞ în reticulul endoplasmatic și scăderea concentrației sale în celula ➞ relaxarea musculaturii netede bronșice. Înseamnă gruparea, ca agoniști β-adrenergici sunt utilizați pentru ventuze obstrucție bronșică.
Stabilizatorii de celule mastocitare sunt după cum urmează: canale bloc de calciu în membrana celulară a mast ➞ intrare inhibat de calciu in celulele mastocitare perturbate ➞ degranularea și histamina randamentul lor.
Aceste bronhodilatatoare sunt folosite numai pentru prevenirea atacurilor. Condițiile care rezultă bronhospasmul acestea sunt ineficiente, cum a fost deja eliberat din celulele mastocite și stimulat receptorilor corespunzători în acest din urmă caz, histamina. Sodiu cromolin utilizat sub formă de inhalații, ketotifen - interiorul o pastila.
Corticosteroizii au următoarele efecte:
- inhiba răspunsurile imune, inhibă sinteza anticorpilor; preveni formarea complexului anticorp-antigen;
- inhiba A₂ enzima fosfolipaza, perturba formarea de prostaglandine (PGs F2α) și leucotriene care cauzează bronhospasm;
- fân inhiba expresia factorilor proinflamatori (gena COX și interleukinele 1 și 6);
- au acțiune permisivă, adică pentru a mări sensibilitatea β₂-adrenoreceptorilor.
Corticosteroizii au activitate bronhodilatatoare cel mai puternic, utilizat pentru tratamentul formelor severe de astm bronșic. Eficiente pentru prevenirea și ambutisare.
blocante ale canalelor de calciu acționează după cum urmează: canale de calciu bloc bronhice miocite musculare netede ➞ calciu în celulă nu este inclus ➞ relaxare bronșică. Folosit pentru ventuze broonhoobstruktsii.
Fondurile de acțiune antileukotriene. Leucotrienelor - substanțe biologic active produse în organism prin metabolizarea acidului arahidonic. Acestea sunt unul dintre mediatorii inflamației, inclusiv - în sistemul respirator. In receptorii bronhiile leukotrienelor prezenți, stimulând datele biologice care agenții contribuie la acumularea de calciu în miocite și provoca bronhospasm.
Mecanismul de acțiune al medicamentelor: blocuri zileuton lipoxygenase, perturbarea sinteza leucotrienelor, în timp ce receptorii leukotrienelor zafirlukast și montelukastului blocarea în bronhiile, împiedicând acțiunea leucotrienelor asupra lor. Ca rezultat al ambelor tipuri de acțiune are loc relaxare bronhiilor.
Aceste medicamente sunt folosite pentru a preveni atacurile. Cel mai eficient tratament pentru așa-numitele indusa de aspirina astm - tulburari, uneori, care apar după utilizarea prelungită a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene (de unde și numele bolii). În condiții de suprimare cronică a sintezei de prostaglandine a metabolismului acidului arahidonic este direcționat pe calea formării excepționale leucotrienelor. sintetizare recente în exces, au un efect marcant asupra bronhiile, făcându-le să spasm.