Bonviva - instrucțiuni de utilizare, descrierea de droguri, abstract

Excipienți: lactoză monohidrat, povidonă (K25), celuloză microcristalină, crospovidonă, acid stearic, dioxid de siliciu coloidal anhidru.

Structura Coperta: Opadry 00A28646 (hipromeloză, dioxid de titan (E171), talc), macrogol 6000.

1 buc. - blistere (1) - cutii de carton.
3 buc. - blistere (1) - cutii de carton.

Descrierea medicamentului, pe baza instrucțiunilor aprobate pentru utilizare.

Un inhibitor al resorbției osoase și activitatea osteoclastelor, foarte activ bisfosfonat care conține azot.

Acidul ibandronic in vivo previne distrugerea osoasă cauzată de blocarea funcției gonadale, retinoizi, tumori și extracte tumorale.

Ea nu încalcă mineralizarea osoasă atunci când este administrat în doze mai mult de 5.000 de ori doza pentru tratamentul osteoporozei.

Ea nu afectează procesul de completare a piscinei osteoclastelor. Acțiunea selectivă a acidului ibandronic asupra țesutului osos, datorită afinității sale ridicate pentru hidroxiapatită, componenta minerala a matricei osoase.

Acidul ibandronic inhibă dependent de doză a resorbției osoase și nu are efect direct asupra formării osoase. La femeile aflate în postmenopauză reduce crescut rata turnover-ului osos la nivelul anilor de reproducere, având ca rezultat o creștere globală progresivă a masei osoase, scăderea indicatorilor de scindare colagenului osos (deoxipiridinolina concentrare și reticulată C- și N-telopeptidele colagen de tip I), în urină și ser , incidența crescută a fracturilor și a densității minerale osoase (DMO).

Activitatea superioară a intervalului terapeutic si asigura regim de dozare flexibil și administrarea intermitentă a substanței cu o perioadă lungă de timp, fără tratament doze relativ mici.

Densitatea minerală osoasă (DMO)

Primirea Bonviva de droguri într-o doză de 150 mg 1 dată pe lună timp de un an creșteri medii ale vertebrelor lombare, șold, colului femural și trohanterică 4,9%, 3,1%, 2,2% și 4,6%. Indiferent de lungimea menopauzei și gradul de pierdere a masei osoase inițiale, folosind Bonviva de droguri duce la o schimbare semnificativ mai pronunțată în DMO decât placebo. Efectul tratamentului pentru un an, definit ca creșterea DMO observată la 83,9% dintre pacienți.

Markerii biochimici ai resorbției osoase

nivelurile serice reduse ale peptidei C-terminală de tip procolagenului I (CTX) 28% observată după 24 de ore după prima doză de Bonviva 150 mg, scădere maximă de 68% după 6 zile. După a treia și a patra reducere maximă a Bonviva 150 mg primirea de ser CTX 74% observată după 6 zile. 28 zile după ce a primit a patra doză scăderea supresia markerilor biochimici ai resorbției osoase până la 56%.

Clinic scădere semnificativă a concentrațiilor serice de CTX obținut după 3, 6 și 12 luni de tratament. După un an de tratament cu Bonviva 150 mg de 76% reducere. Redus CTX peste 50% comparativ cu sa observat valoarea inițială în 83,5% dintre pacienții care au primit Bonviva medicament 150 mg 1 dată pe 28 de zile.

Nu a relevat o dependență directă a eficienței acidului ibandronic la concentrația substanțelor din plasma sanguină.

După administrarea orală a acidului ibandronic este absorbit rapid în tractul gastrointestinal superior. concentrația plasmatică crește dependentă de doză, cu creșterea dozei până la 50 mg, și mai mult - în doze crescătoare în continuare. Tmax este de 0,5-2 h (mediana - 1 h), la primirea stomacul gol, biodisponibilitatea absolută de 0,6%. recepția simultană de alimente sau băuturi (exceptând apa pura) reduce biodisponibilitatea acidului ibandronic 90%. Atunci când administrarea acidului ibandronic timp de 60 de minute înainte de a mânca o reducere semnificativă a biodisponibilității nu se observă. produse alimentare sau aport de lichide de mai puțin de 60 de minute după administrarea de acid ibandronic reduce biodisponibilitatea și a determinat o creștere a DMO.

După intrarea în sistemic acidul ibandronic circulație se leagă rapid la nivel osos sau excretat în urină. 40-50% din cantitatea de medicament care circula in sange penetrează bine în țesutul osos și se acumulează în ea. Vd finală este de 90 de litri. Legarea de proteinele plasmatice - 85%.

Datele care acidul ibandronic este metabolizat acolo.

40-50% absorbit în fluxul sanguin, doza aplicată oral este legat în oase, iar restul este excretat nemodificat în urină. Nevsosavsheysya medicament se excretă nemodificată în materiile fecale.

T1 Terminal / 2 10-72 h. Concentrația de medicament în sânge a scăzut rapid și la 10% din maximum 8 ore după administrarea orală.

Clearance-ul total al acidului ibandronic 84-160 ml / min. Clearance-ul renal (60 ml / min la femeile sănătoase în postmenopauză) este de 50-60% din clearance-ul depinde de clearance-ul creatininei. Diferența dintre clearance-ul renal total și reflectă substanța de captare în țesutul osos.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Farmacocinetica acidului ibandronic este independent de podea.

diferentele rasiale nu sunt semnificative clinic în distribuția acidului ibandronic la pacienții curse din Europa și Asia de Sud. Informații privind cursa Negro nu este suficient.

Pacienții cu clearance-ul renal insuficiență renală a acidului ibandronic este o funcție liniară de pe nava spatiala. Când tulburări ale funcției renale de severitate ușoară sau moderată este necesară (QC? 30 ml / min) o ajustare a dozei. La pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei <30 мл/мин), получавших препарат в дозе 10 мг перорально в течение 21 дня, концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови в 2-3 раза выше, чем у людей с нормальной функцией почек (общий клиренс 129 мл/мин). При тяжелом нарушении функции почек общий клиренс ибандроновой кислоты снижается до 44 мл/мин. Однако увеличение системной концентрации не ухудшает переносимость препарата.

Datele privind farmacocinetica acidului ibandronic la pacienții cu insuficiență hepatică nr. Ficatul joacă un rol semnificativ în clearance-ul acidului ibandronic, care nu este metabolizat și excretat prin rinichi și prin captarea în os. Prin urmare, pentru pacienții cu doză de corecție insuficiență hepatică nu este necesară. pentru că la concentrațiile terapeutice acidul ibandronic este slab legat de proteinele plasmatice (85%), este probabil ca hipoproteinemia in bolile hepatice severe nu conduce la o creștere semnificativă clinic a concentrației de agent liber în sânge.

Parametrii farmacocinetici studiați nu depind de vârstă. Acesta ar trebui să ia în considerare o posibilă reducere a funcției renale la pacienții vârstnici.

- osteoporoza post-menopauza pentru a preveni fracturi.

În cazul lipsei de recepție programată ar trebui să ia 1 comprimat. preparare Bonviva dacă înainte de recepția programată este mai mult de 7 zile și să continue să ia droguri Bonviva 1 dată pe lună, conform unui program stabilit. Dacă înainte de următoarea recepție programată de cel puțin 7 zile, este necesar să se aștepte până la următoarea recepție a planului, și apoi să continue recepția în conformitate cu un program stabilit. Nu luați mai mult de 1 comprimat. Săptămâna Bonviva.

In ficat uman nu este necesară doza de corecție.

Pentru slabă până la moderată disfuncție renală (clearance-ul creatininei> 30 ml / min), este necesară o ajustare a dozei. atunci când QC <30 мл/мин решение о назначении Бонвивы следует принимать на основании индивидуальной оценки соотношения риска и пользы терапии для конкретного пациента.

este necesară ajustarea dozei în vârstă de pacienți.

Din sistemul digestiv: dispepsie, greață, vărsături, dureri abdominale, disfagie, flatulență, diaree, esofagita, ulcer sau strictura a esofagului, boala de reflux gastroesofagian, gastrita, duodenita.

SNC: dureri de cap, amețeli.

Pe partea aparatului locomotor: mialgii, artralgii, rigiditate musculară, spasme musculare.

Reacțiile dermatologice: erupții cutanate.

Reacții alergice: angioedem, urticarie.

Simptome asemănătoare gripei: Altele.

Atunci când terapia cu bifosfonati este rareori osteonecroză mandibulară observate.

- Hipersensibilitate la acid ibandronic sau alte ingrediente.

Se abtine de insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei<30 мл/мин).

Sarcina și alăptarea

Nu se cunoaște dacă acidul ibandronic este eliberat în laptele matern la femei.

In studiile experimentale, administrarea orală a șobolanilor acid ibandronic și iepure nici o dovadă de embriotoxicitate directe sau efecte teratogene; la o doză de medicament care depășește doza pentru om este de cel puțin 35 de ori, fără efecte adverse constatate asupra dezvoltării F1 descendenților la șobolani. Efectele adverse ale acidului ibandronic în studiul de toxicitate pentru reproducere la șobolani au fost aceleași ca și în toate bifosfonați - reducerea numărului de embrioni, afectarea procesului de livrare, creșterea frecvenței anomaliilor viscerale (îngustarea sindromului de joncțiune ureteropelvic).

Excretată în laptele matern de șobolani. După 24 ore concentrația acidului ibandronic în plasma din sânge și lapte este aceeași și corespunde la 5% din valoarea maximă.

Osteoporoza poate fi confirmată prin detectarea BMD (indicele T scăzut <-2.0 SD [Standard deviation - стандартное отклонение]) и перелома (в т.ч. в анамнезе) или низкой минеральной плотности костной ткани (Т индекс <-2.5 SD) при отсутствии подтвержденного перелома.

Bonviva înainte de aplicarea medicamentului ar trebui să fie „hipocalcemie și alte tulburări ale metabolismului osos și a echilibrului electrolitic corectat. Pacienții ar trebui să consume suficient calciu si vitamina D.

În cazul în care pacientul este insuficient de calciu și vitamina D, este necesar să le primească în plus, ca aditivi alimentari.

Efectele secundare ale medicamentului sunt, de obicei slab sau moderat exprimate. simptome asemănătoare gripei tranzitorii, observate după prima doză și permis de corecție în mod independent, fără terapie. Nu a existat o creștere a frecvenței reacțiilor adverse la nivelul tractului gastrointestinal superior la pacienții cu boli gastro-intestinale (incluzând ulcerul peptic fără sângerare și spitalizare, dispepsie sau boala de reflux).

Utilizarea bifosfonați pe cale orală este adesea însoțită de tulburări de înghițire, esofagita și ulcerul esofagian și formarea stomacului, astfel încât este necesar să se acorde o atenție deosebită recomandărilor privind admiterea medicamentului (șezând sau în picioare timp de 60 de minute după administrare).

Dacă aveți simptome de posibile leziuni esofagiene (tulburări de noi sau agravarea inghitire, durere la înghițire, dureri în piept, arsuri la stomac), pacientul trebuie să întrerupă administrarea Bonviva și să caute sfatul medicului.

În numirea altor bifosfonați observate rar osteonecroză mandibulară. Cele mai multe cazuri raportate la pacienții cu cancer în timpul procedurilor dentare, unele cazuri - la pacienții cu osteoporoză postmenopauză și alte boli. Factorii de risc pentru osteonecroză mandibulară includ stabilirea unui diagnostic de cancer, tratamente concomitente (chimioterapie, radioterapie, corticosteroizi) și alte tulburări (anemie, coagulopatie, infecții, boli ale gingiilor). Cele mai multe dintre cazuri notate în asignarea I / O de bifosfonati, dar unele cazuri au fost observate la pacienții care primesc medicamente în interior.

interventie chirurgicala dentara pe fondul tratamentului cu bifosfonați poate accentua simptomele de osteonecroză a maxilarului. Nu se cunoaște dacă riscul redus de osteonecroză a eliminării bifosfonați. Decizia de tratament trebuie luată pentru fiecare pacient în parte, după evaluarea raportului risc / beneficiu.

Utilizarea la Pediatrie

Siguranța și eficacitatea la pacienții cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite.

Simptome: indigestie, arsuri la stomac, esofagita, gastrita, ulcer, hipocalcemie.

Tratament: specific de informații nu sunt disponibile. Pentru legarea acidului ibandronic este utilizat lapte sau antiacide. Din cauza riscului de iritație esofagiană nu se provoca voma, este necesar să rămână în picioare în poziția de erectie.

Produsele care conțin calciu și alți cationi polivalenți (de exemplu, aluminiu, magneziu, fier), inclusiv: lapte și produse alimentare solide, poate interfera cu absorbția medicamentului, acestea ar trebui să fie mai devreme utilizate de 60 de minute după Bonviva oral.

Suplimentele dietetice de calciu, antiacidele și medicamente care conțin cationi polivalenți (de exemplu, aluminiu, magneziu, fier) ​​poate interfera cu absorbția acidului ibandronic, astfel încât acestea să fie nu mai devreme de 60 de minute luate după ce a primit Bonviva.

Bifosfonați și AINS poate provoca iritația mucoasei gastrointestinale. Ar trebui să fie foarte atenți atunci când se utilizează concomitent cu Bonviva de droguri AINS. Cu utilizarea simultana a aspirina sau AINS și Bonviva termen de 1 an incidența evenimentelor adverse a fost similară cu partea tractului gastrointestinal superior.

Ranitidină la / într-un acid ibandronic crește biodisponibilitatea cu 20%. Ibandronic corectarea dozei de acid in timp ce este necesară utilizarea de blocante ale receptorilor histaminici H2, sau alte medicamente care cresc pH-ul în stomac.

Acidul ibandronic nu afectează sistemul de bază P450 izoenzimei citocromului. La concentrații terapeutice acidul ibandronic este slab legat de proteinele plasmatice, și este puțin probabil că va disloca situsurile de legare a proteinelor cu alte medicamente. Acidul ibandronic este afișat doar de către rinichi și nu este supus biotransformării. Aparent, calea de îndepărtare a acidului ibandronic nu include orice sisteme de transport implicate în eliminarea altor medicamente.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

baza de prescriptie de droguri.

TERMENI ȘI CONDIȚII DE DEPOZITARE

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, protejat de umiditate, la o temperatură nu mai mare de 30 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani.