Biodisponibilitate - l

Biodisponibilitatea (notată cu litera F) Farmacologie și farmacocinetica - (medicament capacitatea de a fi absorbite), în sensul cel mai larg, această cantitate de medicament ajunge la locul de acțiune în corpul uman. Biodisponibilității este principalul indicator al valorii pierderii, și anume Biodisponibilitatea mai mare a substanței medicamentoase, cu atât mai puține pierderi vor fi în asimilarea și utilizarea de către organism.

Pentru a studia biodisponibilitatea medicamentelor folosesc diferite metode. Cel mai adesea efectuat un studiu comparativ al modificărilor concentrațiilor de medicament în testul și formele de dozare standard în plasma sângelui și / sau urină.

De obicei, biodisponibilitatea este determinată de cantitatea de medicament în sânge, adică valoarea dozei injectate de medicament nemodificat, care a ajuns în circulația sistemică și care este una dintre cele mai importante caracteristici farmacocinetice ale medicamentului. Atunci când se administrează intravenos, biodisponibilitatea medicamentului este de 100%. (Chiar și așa, biodisponibilitatea poate fi redusă prin administrarea unui alt medicament). În cazul în care substanța este administrată prin alte căi (de exemplu oral), apoi biodisponibilitatea sa este redusă ca urmare a absorbției sale incomplete și metabolism care medicamentul este expus ca urmare a primului pasaj.

Biodisponibilitatea este de asemenea unul dintre parametrii importanți utilizați în farmacocinetica luate în considerare la calcularea regimului de dozare pentru căile de administrare de medicamente, diferite de administrare intravenoasă. Determinarea biodisponibilității anumitor medicamente, vom caracteriza cantitatea substanțelor active terapeutic, care a ajuns în circulația sistemică și a fost pus la dispoziție, la locul de aplicare a acțiunilor sale [1].

Biodisponibilitatea absolută - această biodisponibilitate raport, definită ca aria de sub curba „concentrație-timp“ (ASC) a medicamentului activ în circulația sistemică după administrarea prin alte metode decât intravenos (oral, rectal, transdermal, subcutanat) a biodisponibilității aceeași substanță medicamentoasă obținută după administrarea intravenoasă. Cantitatea de substanță medicamentoasă după administrarea vsosavshegosya nevnutrivennogo este doar fracțiune din cantitatea de medicament care este primită după administrarea sa intravenoasă.

Această comparație este posibilă numai după doze de asimilare dacă sunt aplicate diferite doze pentru diferite căi de administrare. Din aceasta rezultă că fiecare AUC este corectată prin împărțirea dozelor respective.

Pentru a determina amploarea biodisponibilitatea absolută a unui studiu farmacocinetic substanță medicamentoasă efectuat în scopul obținerii graficului „concentrația substanței medicament împotriva timpului“ și nevnutrivennogo pentru administrare intravenoasă. Cu alte cuvinte, biodisponibilitatea absolută - o doză corectată pentru AUC când AUC obținute pentru administrarea nevnutrivennogo este împărțită AUC după administrarea intravenoasă (iv). Formula de calcul a indicelui F pentru un medicament administrat oral (po), după cum urmează.

Medicamentul a introdus intravenos, are o valoare de biodisponibilitate, egală cu 1 (F = 1), în timp ce medicamentul a introdus în alte moduri, biodisponibilitatea absolută are valori mai mici decât unitatea.

Biodisponibilitatea relativă - AUC este dat medicament comparabil cu alte forme de prescripție de același medicament luat ca standard, sau introduse în organism într-un alt mod. În cazul în care standardul este administrarea intravenoasă a medicamentului, avem de-a face cu o biodisponibilitate absolută.

Pentru a determina biodisponibilitatea relativă poate fi utilizat date privind nivelul conținutului de medicament în sânge sau excreția în urină după administrarea unică sau repetată. Fiabilitatea rezultatelor obținute este mult crescută prin utilizarea cross-over studiu deoarece aceasta elimina diferențele datorate influenței stărilor fiziologice și patologice ale organismului asupra biodisponibilității substanței medicamentoase.

Factorii care influențează biodisponibilitatea. Biodisponibilitatea absolută a unui medicament administrat de non-vasculare, în general mai mică decât unitatea (F <1,0). Diverși factori fiziologici reduce biodisponibilitatea medicamentelor înainte ca acestea să intre în circulația sistemică. Acești factori includ:

• proprietățile fizice ale medicamentului, în special, hidrofobicitate, gradul de disociere în ioni, solubilitatea),
• Formulările medicamentoase (cu eliberare imediată, utilizarea substanțelor auxiliare, metodele de fabricație, modificată - întârziată, cu eliberare prelungita sau extinsă,
• Fie că postul medicament administrat sau postprandial
• Diferențele în timpul zilei,
• rata golirii gastrice,
• inducerea / inhibarea altor medicamente sau cu alimente [2].
  • interacțiunile cu alte medicamente (antiacide. alcool, nicotină)
  • interacțiunea cu produse individuale alimentare (suc de grapefruit, pomelo, suc de afine).
• transferice termale proteine, un substrat pentru o proteina transportor (de ex. P-glicoproteină).
• starea tractului gastro-intestinal. funcția și morfologia.

Inducția enzimelor manifestată ca o creștere a ratei metabolice, de exemplu. fenitoină (medicament antiepileptic) induce citocromii CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 și CYP3A4.

Inhibarea enzimelor se caracterizează printr-o scădere a ratei metabolice. Ex. Sucul de grapefruit inhibă funcția CYP3A → este însoțită de concentrații crescute de nifedipină.

variații individuale la diferențe în metabolismul

• Vârsta: Ca regulă generală, medicamentele sunt metabolizate mai lent in utero, neonatală și grupurile de geriatrie.
• Diferențele fenotipice, circulația entero, dieta. podea.
• O condiție dureroasă, cum ar fi insuficiență hepatică, insuficiență renală severă.

Fiecare dintre acești factori pot variirovat de la pacient la pacient (variabilitatea interindividuală), chiar și într-unul și același pacient într-o anumită perioadă de timp (variabilitate intraindividuale). Există și alte influențe. De exemplu, în cazul în care un medicament a primit în timpul mesei, sau în afara acesteia, va afecta absorbția medicamentului. Medicamentele luate simultan pot modifica absorbția și metabolismul ca rezultat al trecerii primar. Motilitatea Intestinal modifica rata de dizolvare a medicamentului și efectul asupra ratei distrugerii sale a microflorei intestinale. afecțiuni medicale, care afectează metabolismul în ficat sau funcția tractului gastro-intestinal, de asemenea, aduce contribuția.

Biodisponibilitatea relativă este extrem de sensibil la natura formei de dozare și utilizate pentru a caracteriza bioechivalenta a două medicamente, așa cum se vede din relația de cercetare / standard AUC. Concentrația maximă de medicament atinsă în plasmă sau ser (Cmax) este frecvent utilizat pentru caracterizarea bioechivalență.

notițe

Vezi ce „Biodisponibilitate“ în alte dicționare:

BIODISPONIBILITATE - (biodisponibilitate) cantitatea de medicament ajunge la locul de acțiune în organism. De obicei, biodisponibilitatea determină cantitatea de medicament în sânge, așa că poate fi mai mici decât cele de medicamente care ... ... Dicționar de Medicină

Biodisponibilitatea unui medicament - Biodisponibilitate reflectă cantitatea de substanță activă nemodificată care ajunge în circulația sistemică (nivelul absorbției) în raport cu doza inițială de medicament. Sursa: Bioechivalența cercetare calitativă ... Terminologia oficială

Biodisponibilitatea unui medicament pentru animal - medicament Biodisponibilitate animal: viteza și gradul de absorbție a substanței medicamentului din forma de dozare pentru animale medicament curba concentrație-timp definită în circulația sistemică sau terminologia ... ... Oficial

Biodisponibilitatea unui medicament pentru animal înseamnă - Rata și gradul de absorbție a substanței medicamentului din forma de dozare pentru animale medicament, care sunt definite prin curba „concentrație-timp“, în circulația sistemică sau prin excreție, de obicei, prin izolarea din urină ... Handbook traducător tehnic

Biodisponibilitate (Biodisponibilitate) - cantitatea de medicament ajunge la locul de acțiune în organism. De obicei, biodisponibilitatea determină cantitatea de medicament din sânge, astfel încât acesta poate fi mai mic decât acele medicamente care sunt ingerate. ... ... terminologie medicală

Orungal - Substanța activă >> Itraconazol * (Itraconazol *) Numele latin Orungal ATX: >> J02AC02 Itraconazol Grupa farmacoterapeutică: agenți antifungici clasificarea nosologică (ICD 10) >> B35 >> B35.1 dermatofite unghii Micoza >> B36 ... Dictionar de medicamente medicale

Kaduet - Substanța activă >> amlodipinei + Atorvastatina * (Amlodipina * + Atorvastatina *) Nume latin Caduet ATX: >> C10BX03 amlodipinei + Atorvastatina farmacodinamice Grupa: blocante ale canalelor de calciu, în combinație de clasificare nosologică ... ... Dictionar de medicamente medicale

Farmacologie clinică - (. Pharmakon medicina greacă + logos doctrina) sectiune de farmacologie si clinice discipline, a studiat efectele drogurilor asupra oamenilor. Ca o direcție științifică a FA. Provenit din anii '30. 20. dar a dobândit o importanță excepțională și izolat ... ... Enciclopedii medical

Angelique - Substanța activă >> Drospirenona + Estradiol * (Drospirenonă * + Estradiol *) Nume latin Angeliq ATX: >> G03FA17 drospirenona si estrogen grup farmacologica: estrogeni, progestine; omologi și antagoniști ai acestora în combinație ... ... Dicționar de droguri medicale