Bergolak (bergolak), instrucțiuni privind prepararea și compoziția bergolak, evaluări, contraindicații

Nume International - bergolak

Structură și compoziție.

Tabletele de culoare albă, alungite, biconcave, cu Valium, pe de o parte. Soderzhitkabergolin 1 comprimat de 500 mg. Excipienți. leucina, lactoză anhidră (laktopress), stearat de magneziu.

Comprimate 500 mg: 2 sau 8 bucăți.

2 buc. - flacoane polimer (1) - cutii de carton.
8 buc. - flacoane polimer (1) - cutii de carton.

agonist al receptorului Dopamină, derivat ergolinovoe suprimă secreția de prolactină. Stimulează dopaminei D2 receptorilor celulelor pituitare lactotropic; în doze mari are efecte centrale dopaminergice. Aceasta reduce concentrația de prolactină din sânge, reface ciclul menstrual si fertilitatea. Prin reducerea concentrației de prolactină în sângele femeilor restaurate pulsator secreția de gonadotropine și eliberarea hormonului luteinizant în mijlocul ciclului eliminat cicluri anovulatorii și crește concentrația de estrogen din organism scade severitatea hipoestrogenice (creștere în greutate, retenția de lichide, osteoporoză) și hiperandrogenă (acnee, hirsutism ) simptome. La barbati scade din cauza hiperprolactinemiei scăderea libidoului, impotență (scăderea concentrațiilor de testosteron a crescut concentrația de prolactină), ginecomastie, laktoreyu. pituitară regresul macroadenom și simptome asociate (dureri de cap, câmpuri și funcția acuitatea vizuală a nervilor cranieni si glanda pituitara anterioara). Reduce concentrația de prolactină la pacienții cu prolactinoma și psevdoprolaktinomoy (acesta din urmă - fără a reduce dimensiunea adenoamelor hipofizare). Reducerea concentrației de prolactină observată după 3 ore după administrare și persistă timp de 7-28 zile la pacienții cu hiperprolactinemie și 14-21 zile - suprimarea lactației postpartum. Reducerea concentrației de prolactină are loc în decurs de 2-4 săptămâni de tratament.

Absorbția și distribuția. Absorbția este mare, indiferent de masă. Timpul pentru a atinge Cmax în plasmă - 0,5-4 ore proteinele plasmatice Linking -. 41-42%. T1 / 2 de 63-68 ore la voluntari sănătoși și 79-115 ore - la pacienții cu hiperprolactinemie. Din cauza lung T1 / 2 concentrația de echilibru stare atinsă după 4 săptămâni de tratament.

Metabolism și excreție. Metabolizată. Metaboliții au un efect semnificativ mai puțin asupra suprimarea secreției de prolactină în comparație cu cabergolină. Excretată prin rinichi și în intestin aproximativ 18% și 72% din doza de cabergolină, respectiv, în timp ce în forma de rinichi cabergolină neschimbat afișat 2-3%.

regimul de dozare și calea de administrare bergolak.

Medicamentul se administrează pe cale orală în timpul meselor.

Pentru a preveni lactatiei postpartum - 1 mg o dată pe zi (Tabelul 2) În prima zi după naștere.

Pentru a suprima lactația stabilită - cu 0,25 mg (Pi 2.1.), De 2 ori / zi, la fiecare 12 ore timp de 2 zile (doză totală - 1 mg).

În scopul umensheniyariska hipotensiune arterială ortostatică la mamele care alăptează Bergolak doză unică de medicament nu trebuie să depășească 0,25 mg.

Doza maximă pentru pacienții cu hiperprolactinemie nu trebuie să depășească 4,5 mg pe săptămână.

În funcție de tolerabilitatea Bergolak doza săptămânală de medicament poate fi administrat o dată sau divizată în 2 sau mai multe recepții pe săptămână. Separarea doză săptămânală la câteva doze recomandate când se administrează medicamentul într-o doză de 1 mg pe săptămână.

Probabilitatea de efecte secundare pot fi reduse prin începerea tratamentului cu medicamente Bergolak la o doză scăzută (de exemplu, 0,25 mg 1 dată pe săptămână), urmată de o creștere treptată pentru a atinge doza terapeutică. Pentru a îmbunătăți tolerabilitatea în cazul unor efecte secundare pronunțate poate fi o reducere temporară a dozei, urmată de o creștere mai lentă acesteia (de exemplu, a crescut cu 0,25 mg pe săptămână, la fiecare 2 săptămâni).

efecte secundare bergolaka.

Efectele secundare sunt de obicei tranzitorii, dar gradul de severitate - ușoare sau moderat exprimate și sunt dependente de doză. Există, în esență, în primele 2 săptămâni de tratament și, în cele mai multe cazuri dispar spontan la continuarea tratamentului sau după câteva zile după întreruperea tratamentului cu cabergolină.

Cu sistemul cardiovascular: frecventa cardiaca, sange la nivelul pielii feței, vasospasm degetelor (precum și alți derivați de ergot, cabergolina poate avea un efect vasoconstrictor) valvulopatiya; hipotensiune arterială ortostatică (tratament prelungit cu cabergolină - - efect hipotensiv) rar, sa observat scăderea asimptomatică a tensiunii arteriale în timpul primelor 3-4 zile după naștere (sistolica - mai mult de 20 mm Hg diastolice - mai mult de 10 mm Hg ).

Din sistemul nervos: amețeli / vertij, somnolență, depresie, manie, dureri de cap, oboseala, astenie, parestezii, sincopă.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, gastrită, dispepsie, durere epigastrică, dureri abdominale, constipație, funcționarea anormală a ficatului.

Reacții alergice: reacții de hipersensibilitate, erupții cutanate.

Altele: mammalgia, epistaxis, hemianopsia tranzitorie, inferioare spasme musculare membrelor, alopecie, activitate crescută a CK în serul sanguin, edem, fibroză pleurală, tulburări respiratorii (incluzând insuficiență respiratorie).

Contraindicații bergolaka.

Precauții trebuie prescris medicamentul în următoarele condiții și / sau boli: hipertensiune, care a dezvoltat pe fondul sarcinii (de exemplu, preeclampsia) și / sau hipertensiune postpartum; boli grave ale sistemului cardiovascular, sindromul Raynaud; tulburări psihotice și cognitive severe (inclusiv istorie); prezența modificărilor fibrotice ale inimii (valvulopatiya) și sistemul respirator (pleurezie / fibroză pleurală), incluzând: istorie, ulcer peptic, hemoragii gastro-intestinale; insuficiență hepatică severă; utilizarea concomitentă cu medicamente care au un efect hipotensiv (datorită riscului de hipotensiune arterială ortostatică).

Aplicarea sarcinii și alăptării.

În cazul în care sarcina ar trebui sa fie utilizat cu precauție, în cazul în care beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt (studii adecvate controlate de cabergolină la femeile gravide nu a fost). Pacienții de sex feminin ar trebui să fie avertizat de necesitatea de a informa medicul despre planificat, sarcina de așteptat sau sunt deținute de a decide cu privire la continuarea sau întreruperea tratamentului.

Investigarea efectului asupra funcției de reproducere a cabergolinei a fost efectuat pe șoareci, șobolani și iepuri, tratate prin gavaj sa introdus prin nas. Șoarecii tratați cu cabergoline într-o doză de 8 mg / kg / zi (55 ori exces MDRC) în timpul perioadei de organogeneză, marcat efect toxic asupra corpul mamei; au fost observate efecte teratogene. Șobolanii tratați cu 0,012 mg / kg / zi cabergoline (aproximativ 1/7 MDRC) în timpul perioadei de organogeneză, a existat o creștere a pierderilor embriofetalnyh după implantare. La iepuri, efectele toxice observate în organismul părinte la administrarea cabergolinei pentru perioada de organogeneză la o doză de 0,5 mg / kg / zi (MDRC 19) (pierdere în greutate și irosirea). La o doză de 4 mg / kg / zi (150 MDRC) incidență crescută a diferitelor malformații fetale. Cu toate acestea, alte studii la doze de cabergolină la 8 mg / kg / zi (300 MDRC) la iepuri malformații au fost observate efecte embrio și fetotoxice. Examinarea radiologică a șobolanilor femele gestante au prezentat o concentrație ridicată a cabergolinei și a metaboliților săi în peretele uterin și lipsa acumulării în țesuturi fetale. Când se administrează la șobolani la doze de cabergoline mai mult de 0,003 mg / kg / zi (1/28 MDRC) timp de 6 zile înainte de naștere și în timpul alăptării încetinit creșterea neonatale, au fost raportate cazuri de deces din cauza secretiei reduse de lapte.

Nu se știe dacă cabergoline se excretă în laptele matern la om. Cabergoline și metaboliții săi au fost găsite în laptele matern al femelelor de șobolan. Deoarece multe medicamente sunt excretate în lapte la femei, și efect advers posibil grave de cabergolină la copil, ar trebui să decidă dacă să alăptați sau să refuze de la luarea cabergoline (ținând cont de gradul de necesitate a medicamentului pentru mama).

Utilizarea de droguri la copii.

Utilizarea la pacienții vârstnici.

Cercetări privind utilizarea cabergolină la pacienții vârstnici cu tulburări asociate cu hiperprolactinemia au fost efectuate.

Atenție la primirea.

Valvulopatiya. Valvulopatii cazuri cardiace au fost raportate la pacienții care au primit doze mari pe termen lung a cabergolinei (> 2 mg / zi) pentru tratamentul bolii Parkinson. cazuri rare au fost raportate în legătură cu tratamentul pe termen scurt (<6 мес) или у больных, получавших низкие дозы при лечении гиперпролактинемии.

Medicii trebuie să prescrie cea mai mică doză eficace de cabergolinei pentru tratamentul hiperprolactinemiei, și evaluează periodic necesitatea de a continua această terapie. În plus, la pacienții care primesc tratament pe termen lung este necesară monitorizarea periodică a inimii, inclusiv ecocardiografie. Orice pacient care în timpul tratamentului cu cabergolină dezvolta semne sau simptome de boli de inima, inclusiv dificultăți de respirație, edem, insuficiență cardiacă congestivă sau re-apar murmur cardiac ar trebui să fie evaluate în vederea unei posibile valvulopatii.

Cabergolină trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu boală hemodinamic semnificative de supapă existente sau luați alte medicamente asociate cu valvulopatiey.

Fibroza. Ca și în cazul altor derivați de ergot, administrarea cronică de cazuri cabergolină exsudat pleural sau fibroză pulmonară (unele mesaje au fost de la pacienți care au fost tratați anterior agoniști ai dopaminei ergotaminovymi) au fost raportate. Cabergoline nu trebuie utilizat la pacienții cu semne și / sau semne clinice ale tulburărilor respiratorii sau cardiace asociate cu fibroza țesutului, în istorie sau în momentul prezent. Este raportat că după diagnosticul de revărsat pleural sau fibroza pulmonara si astfel oprirea tratamentului cu cabergolină, au prezentat o ameliorare in simptomatologie.

S-a constatat că rata de VSH a fost crescută anormal în legătură cu efuziune pleural / fibroza. În cazurile de VSH inexplicabile a recomandat creșterea radiografie pulmonară. În plus, măsurarea creatininei serice poate ajuta, de asemenea, în diagnosticul afecțiunilor fibrotice.

Utilizarea cabergoline într-o doză inițială mai mare de 1,0 mg poate provoca hipotensiune ortostatică. Cabergoline nu este destinat pentru a inhiba sau a suprima lactației fiziologic (utilizați în acest scop de bromocriptină a fost asociat cu riscul de a dezvolta hipertensiune, accident vascular cerebral, convulsii). Ar trebui să fie utilizat cu precauție la vârstnici cabergolină, având în vedere probabilitatea de încălcări ale ficatului, rinichi, inimă, și comorbiditate și utilizate în legătură cu drogurile.

Simptomele includ greață, vărsături, dureri abdominale, constipație, scăderea tensiunii arteriale, hipotensiune arterială ortostatică, dureri de cap, crampe musculare, oboseală severă, transpirații, somnolență, agitație, psihoză, halucinații.

Tratament: lavaj gastric, controlul tensiunii arteriale, atribuirea de antagoniști ai receptorilor de dopamină (derivați fenotiazinici, butirofenonă, tioxantenele, metoclopramid).

Interacțiunea cu alte medicamente.

Nu se recomandă aplicarea simultană a alcaloizilor din ergot și derivații lor (pentru tratamentul pe termen lung cu cabergolină).

Cu utilizarea simultană de antagoniști ai receptorilor de dopamină (derivați fenotiazinici, butirofenonă, tioxantenele, metoclopramida) poate reduce efectul cabergolină.

Nu se recomandă aplicarea simultană a cabergolinei cu macrolidelor datorită posibilei creșterea concentrației cabergolină în plasma din sânge. Mecanismul de interacțiune macrolidic cu cabergolină insuficient studiate, dar se pare explicabil prin capacitatea macrolidelor cabergolină și de a inhiba competitiv sistemul enzimatic al citocromului P450.

Condițiile de furnizare a farmaciilor.

baza de prescriptie de droguri.

Lista B. Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 2 ani.

Cererea de droguri bergolak numai pe bază de rețetă, instrucțiuni este dat pentru referință!

Calciu D3 Classic (calciu d3 clasic) - instrucțiuni de utilizare - compoziția, indicații și contraindicații, dozare și modul de condițiile de depozitare.
Tiolepta (Thiolepta) - instrucțiuni de utilizare, un certificat de preparare, compoziție, indicații și contraindicații, dozare și efecte secundare.
Beforal (Beforal) - instrucțiuni de utilizare, indicații și regimul de administrare, o descriere detaliată a preparatului.
Allomaron (Allomaron) - instrucțiuni de utilizare, indicații și regimul de administrare, o descriere detaliată a preparatului.

De asemenea, am citit: