Bazele hidrofobi - supozitoare - tehnologie farmaceutică de preparare a formelor de dozare -
In prezent, substraturi hidrofobe sunt cele mai frecvente la fabricarea farmacie de supozitoare.
Acest grup de baze includ grăsimi și substanțe grase cum ar fi precum și aliajele lor cu agenți de emulsifiere sau origine hidrocarburi. Cele mai cunoscute sunt substraturi unt de cacao, Witepsol baze de tip (imhauzen) massupol, monolitic, estarinum, palmkernstearin, lazupol, GHM 5T. Toate sunt caracterizate printr-o destul de bune proprietăți structurale și mecanice și eliberați ușor substanțele medicamentoase acestea încorporate. Cerințele de bază care se aplică elementele de bază insolubile în apă - temperatură scăzută de topire (nu mai mare de 37 ° C), o duritate suficientă, un interval mic între topire și temperatură de solidificare suficientă viscozitate indiferența fiziologică și lipsite de miros ascuțit, fermitate în timpul depozitării, nu interacțiune cu medicamente, precum și capacitatea de a incorpora complet topi lichid în rect timp de 10-15 min. bază clasică pentru supozitor acestui grup este untul de cacao.
Unt de cacao (Oleum cacao, Butyrum Cacao) este o consistență solidă grăsime vegetală, obținută prin comprimarea prăjită și eliberat din arborele de ciocolată de semințe coaja (cultivate la tropice). Punct de vedere chimic, unt de cacao este un amestec de gliceride, - esteri ai glicerinei și acizi grași superiori. Înainte de utilizarea untului de cacao ca bază în cele mai vechi timpuri supozitoare formate din diferite grăsimi animale, miere, sucuri de plante, pulberi de plante și animale utilizate. In Evul Mediu, supozitoare au fost preparate din amestecul de grăsime și, ceară și săpun, din fire de mătase și țesături de in unguente medicinale impregnate sau miere. Această formulare a fost folosit în principal pentru hemoroizi și pentru combaterea paraziților intestinali. unt de cacao pentru prima dată ca o bază de supozitor a fost folosit în Franța chimist Antoine Bohm in 1766 si de atunci este una dintre cele mai cunoscute fundații din practica farmacie. Untul de cacao la temperatura camerei, este un fragil solid, galben deschis, cu gust de ciocolată ușoară și o masă gust plăcut. Se topește la o temperatură de 31-36 ° C, devenind un lichid limpede. Ușor dizolvat cu agitare în eter și alcool anhidru la fierbere. Numărul de acid nu mai mult de 2,25, un indice de iod 32-38. A se păstra în cutii ermetic închise, într-un loc răcoros, întunecat. Avantajele unt de cacao ca bază este că acesta este compatibil cu multe medicamente moderne și are proprietăți fiziologic bune indiferente. Untul de cacao are o serie de dezavantaje: este dificil încorporează apă (soluții apoase); are polimorfism, adică după încălzire și răcire se schimbă temperatura de topire, astfel încât acesta este utilizat numai pentru laminare manuală de formare a sau supozitoare. Mai mult, relativ legkonastupayuschaya alterării oxidative a produsului (proprietatea grăsime naturală), temperatura de topire scăzută și solidificare a untului de cacao, precum și necesitatea de a importa produsul cauzat căutarea de noi baze pentru supozitoare. Untul de cacao este utilizat pentru fabricarea de metode supozitoare rafturi, turnare sau presare. În plus față de untul de cacao, din uleiuri vegetale naturale ca uleiul de bază utilizat Cinnamomum japoneză, ulei din fructe de camfor și lozhnokamfornogo lauri. Bazele de supozitoare de ameliorare a fost realizată prin prepararea aliajelor de grăsime hidrogenată cu emulgatori, substanțe grase cum ar fi sau produse de hidrocarburi. Primele grăsimi hidrogenate din aliaj cu 4% ceară numit „butirol“, propus în 1934 AG Boshin.
Acesta a constat din ulei de cacao 40 părți, 92,08 părți de untură, 5.21 părți ceară galbenă, 6,68 părți de ceară, 1,05 părți de glicerol.
În prezent butirol bază este format din 50% grăsimi hidrogenate, 20% ceară, 30% unt de cacao.
hidrogenat aliaj ulei din semințe de bumbac, cu 4-5% emulgator T-2 (GHM 5T) asupra proprietăților structurale și mecanice, care nu sunt inferioare untul de cacao și lipsit de unele neajunsuri ale acesteia din urmă, datorită conținutului emulgatorului T-2. ulei din semințe de bumbac hidrogenată este încălzit la o temperatură nu mai mare de 55 ° C și la acesta se adaugă, cu agitare, emulgator T-2 pentru a obține o masă omogenă. Baza la temperatura camerei, este un solid de culoare galben deschis, cu un punct de topire de 36,6-37 ° C și temperatura de solidificare a 29-30 ° C. Masa topită trebuie să fie transparent și să nu aibă impurități mecanice. Se caracterizează prin viscozitate extrem de ridicată la temperaturi de topire mai mare decât viscozitatea cunoscute baze de zeci de ori; încorporează ușor soluții apoase și crește absorbția medicamentelor. Această bază (ca butirol) recomandă utilizarea pentru fabricarea supozitoarelor norsulfazola, sulfadimezinom sulfapiridazina de sodiu, novobiocin sare de sodiu, și altele. Supozitoarele folosind baze GHM 5T pot fi preparate ca o metodă de turnare și o metodă de rulare. Baza aliaj MHA 3T este hidrogenat ulei de arahide, cu 3% emulgator T-2. Acest aliaj emulsioneaza cantități suficient de mari de apă și soluții apoase de medicamente, agenți compatibili cu natura proprietăți fizico-chimice, eliberarea substanțelor medicamentoase din ea este mai mare decât untul de cacao. Basis chimic indiferente.
Baza supporin-M (Supporinum-M) - unul aliaje reprezentative hidrogenate uleiuri vegetale și emulgatori. Este formată din 95% ulei de bumbac hidrogenat, și 5% emulgator T-2. Extern- este galben deschis, masă omogenă, solidă la temperatura camerei, cu un miros specific slab. Masa topită este transparentă. Usor de topit, chimic indiferent, netoxic, precum versiuni substanță medicinală se formează cu ușurință, nu irita rect. Punct de topire 34-36 ° C Se recomandă să se utilizeze o fracțiune din grăsimi animale sau vegetale hidrogenate, adică produse din prelucrarea lor termică sau chimică. Prima temelie a acestui tip (sebuvinol), care este o fracție solidă de grăsime bovine are dezavantaje semnificative - rânced rapid, dă masă supozitor maloplastichnyh. In afara de aceasta, a propus atsetonorastvorimye fracție hidrogena ulei de seu și sâmburi de palmier. Acest produs solid care bază pentru supozitoare pentru a obține unul dintre emulgatorilor se adaugă 3% din T-2; 5 sau 10% propilen glicol; 0,5% zaharogliceride; 0,5% distearat de zaharoză. Grupul de baze hidrofobe includ și produse esterificarea alcoolilor și acizilor obținuți prin semisinteză scop. Ele sunt caracterizate prin indiferență fiziologică, proprietăți structurale și mecanice bune, un raport optim de topire și temperaturile de solidificare, stabilitatea în timpul depozitării.
imhauzen Basis (estarinum) constau din trigliceride ale lauric, miristic, palmitic și stearic emulgator ester monoglicerinici acid este acidul lauric. Acid preparat prin saponificarea uleiurilor de cocos si palmier. Distinge baza de tip A, B, C, D, E, T, în funcție de compoziția și fizico-chimice proprietățile. Baza imhauzen aproape fără miros și fără gust, este de culoare albă, se topește la temperatura corpului, formând un lichid incolor sau gălbui, rânced mai lent decât grăsimile naturale, cu toate acestea, mai fragile decât untul de cacao. nu formează polimorfi, soluții bune apoase de emulsionare, se intareste repede.
Bazele Novata (Novata) este un mono- solid, di- și trigliceride ale saturați C11 acizi grași, C17. În funcție de tipul care are un punct de topire de 31-40 ° C,
Massupol - este, în principal ester al acidului lauric cu o cantitate mică de monoester de acid stearic și glicerol. Punctul său de topire este 34-35 ° C, temperatura de solidificare a 32,5 ° C Extern- este un solid alb, inodor, la temperatura camerei, produsul.
Baza lazupol este un amestec de esteri ai acidului ftalic cu alcooli superiori (de exemplu cetil). Punct de topire 34-37 ° C Acesta este inclus ca bază în farmacopeea unui număr de țări străine.
Bazele Estar (Estaram) și supovays (Supoweiss) - gliceride semisintetice (grăsimi solide), constând dintr-un amestec de tri-, acizi grași naturali di- și monogliceride. Ele sunt preparate prin esterificarea acizilor grași liberi și de nucă de cocos (sau) ulei de sâmburi de palmier cu glicerol (Estaram) sau transesterificarea uleiurilor vegetale hidrogenate cu glicerol ispolzovaninm (fără) (Supoweiss).
În funcție de gradul de temperatura de topire este 32-42 ° C,
Baze cu puncte de topire scăzute sunt destinate în principal pentru fabricarea de substanțe pulverulente supozitoare, adică substanțe cu riscul de sedimentare (de exemplu paracetamol).
Straturile suport cu un punct de topire medie destinată fabricării unei baze de supozitoare vaginale, cu un punct de topire ridicat - pentru supozitoare cu medicamente care scad punctul de topire.
Practica farmaciei ca baze sunt folosite ca ulei vegetal hidrogenat; hydrofat care se obține prin hidrogenarea uleiului din semințe de bumbac; Elaborarea unui cadru de uleiuri de floarea-soarelui și de soia hidrogenate.
bază ertikoat (Erticoat) obținut prin fracționarea și sâmburi de palmier și ulei de soia hidrogeneze având un punct de topire de 35-37 ° C
În supozitor producția industrială bază de grăsimi utilizate Gorkovsky plantă chimico-farmaceutice, care include unt de cacao 30%, 49-60% ulei de floarea soarelui hidrogenat (grăsime prăjire de gătit) și 10-21% ceară. Pe plan extern, este o masă solidă de culoare gălbuie, uleios la atingere, mirosul de unt de cacao. Punct de topire 36-40 ° C Cacao grăsimi de unt de substituție sunt marca Fotografie. Quva-300 - este un hidrogenat miros fracționat, grăsime vegetală parafinate pe baza uleiurilor vegetale nelaurice (palmier, soia, semințe de bumbac și ulei de arahide), având o temperatură de topire de 38 ° C Quva-500 este o grăsime non-lauric, parțial pe bază de ulei de palmier fractionat, rafinat, cu un punct de topire de 35 ° C
Lanol - un amestec de esteri ai acidului ftalic cu polioli kashalotovogo grăsime. Această masă omogenă ceroasă solidă de culoare albă, cu miros caracteristic. Punct de topire 36-37 ° C Punct de curgere nu sub 32 ° C. Practic insolubil în apă, foarte legkorastvorim în eter, cloroform, benzen. Pe baza acestei dezvoltate baze de supozitor substanță următoarea compoziție: 60,0 g (80,0 g) lanolya; 20,0 g (10,0 g) a fost hidrogenat grăsime și 20,0 g (10,0 g) parafină. Lanol utilizate în principal pentru prepararea supozitoarelor prin turnarea fabricării industriale a formelor de dozare rectale și vaginale.