Angiotensina ii blocanti ai receptorilor (ARBs, Sartai)

Sunt medicamente care acționează asupra sistemului renină-angiotensină-aldosteron. Ei blochează angiotensina tip 1 receptorilor și să elimine aceste efecte ale angiotensinei II, cum ar fi vasoconstricția, secreție crescută de aldosteron, vasopresină, noradrenalină, sodiu și retenție de apă, remodelarea peretelui vascular și miocardul, activarea sistemului simpatoadrenal. Rezultatul este un hipotensiv, anti-proliferativ, acțiunea natriuretice de antagoniști ai receptorilor angiotensinei II.

In prezent, grupul Sartai reprezentat de patru subgrupe care diferă în structura chimică:

derivați de difenil tetrazolici (losartan, irbesartan, candesartan);

derivați de nebifenilovye tetrazolici (telmisartan);

nebifenilovye netetrazoly (eprosartan);

compus negeterotsiklicheskie (valsartan).

Losartan și candesartan sunt promedicamente și care acționează prin metaboliții săi activi produși în ficat după conversie, medicamentele rămase sunt direct forme active.

ARB diferă, de asemenea, în natura legării la receptori. Losartan, valsartan, irbesartan, candesartan, efectul telmisartanului asupra receptorilor AT-ca antagoniști ai necompetitivă AT II, ​​eprosartan, dimpotrivă, este un antagonist competitiv al AT II. Pentru toate ARBs caracterizate printr-o mare afinitate pentru receptorul AT, depășește pe cea a angiotensinei II într-o mie de ori. Blocarea SRAA realizată folosind sartans este la fel de completă ca și previne efectele asupra receptorilor specifici AT II, ​​produse nu numai în principal, dar, de asemenea, în moduri suplimentare. Efecte selective asupra receptorilor AT II de tip 1 este combinat cu metabolism conservarea enchefalina bradikininei și alte peptide biologic active. Trebuie remarcat faptul că această creștere a activității cu sistem de chinină astfel de efecte adverse asociate cu IECA tuse uscată și edem angioneurotic. Unii membri ai clasei au proprietăți suplimentare: agonism la PPARy receptorii responsabili de sensibilitatea țesuturilor periferice la insulină, efectul urikozuricheskim, capacitatea de a inhiba sistemul nervos simpatic. Poate că, în special metabolismul și farmacologiei explica diferențele în acțiunea medicamentelor asupra organismului, determinând ca unele dintre efectele unui singur medicament nu poate fi transferat la grup ca întreg. Dar astăzi, pe baza rezultatelor studiilor clinice mari poate argumenta despre prezența tuturor sartans comune, de clasă, efecte, șef printre care este un control stabil și de lungă durată a tensiunii arteriale. In plus, efecte suplimentare de presiune independente de sânge organoprotective au fost obținute într-un număr de studii: cardioprotectiei, nefroprotektsiya, neuroprotecția și un control glicemic îmbunătățit.

perioadă după infarctul miocardic;