Alprazolam - instrucțiunile oficiale pentru utilizare
Substanță activă:
Alprazolam - 0,25 mg sau 1 mg.
Excipienți: amidon de cartof, stearat de magneziu (stearat de magneziu), zahăr din lapte (lactoză), scăzută polivinilpirolidonă cu greutate moleculară medicală (povidonă).
Comprimate albe sau albe, cu o ușoară tentă gălbuie.
Grupa farmacoterapeutică:
antianxioasa de droguri, un tranchilizant.
Tabelul III din lista substanțelor narcotice, psihotrope și a precursorilor supuse controlului în România.
efecte farmacologice
farmacodinamie
Are Alprazolam anxiolitic, relaxant muscular centrală, anticonvulsivante, sedativ-hipnotice și acțiune ANTIPANIC. Acesta are un efect inhibitor asupra sistemului nervos central, care se realizează în mod avantajos în talamus, hipotalamus și sistemul limbic. Ea îmbunătățește efectul inhibitor al acidului gama-aminobutiric, care este unul dintre mediatorii principali ai transmisiei pre- și postsinaptică inhibarea impulsurilor nervoase în sistemul nervos central.
Mecanismul de acțiune al alprazolam definit receptorului de benzodiazepină stimulare supramoleculare acid gama-aminobutiric-benzodiazepin-hlorionofor Rx complex care conduce la activarea acidului gama-aminobutiric receptor, ceea ce determină o scădere a excitabilității structurilor cerebrale subcorticale polisinaptice inhibării reflexului spinal.
Efectul anxiolitic este reducerea stresului emoțional, atenuarea simptomelor de anxietate și frică.
Exprimat activitate anxiolitică combinată cu un efect hipnotic ușoară; scurta latenta somnului și durata somnului crește, reduce numărul de treziri nocturne. Mecanismul de acțiune hipnotică este inhibarea celulelor formarea reticular a creierului. Acesta reduce impactul stimuli emoționali, autonom și motorii care perturbă somnul.
Aproape nici un efect asupra sistemului cardiovascular și respirator.
Farmacocinetica
Când se administrează oral, concentrația maximă este atinsă aproximativ 1-2 ore în plasmă. După o doză orală unică de 0,5 mg concentrația medie maximă a fost de 7,1 mg / ml. Există o relație liniară între doza concentrației de alprazolam și plasmă. Când au fost administrate pe cale orală, a absorbit aproximativ 80% din doza administrată. Aproximativ 80% din medicament este legat de proteinele plasmatice. Se poate trece prin bariera placentei, hemato-encefalică (BBB) în laptele matern. concentrație stabilă este atinsă, de obicei, în câteva zile (2-3) în plasmă. Alprazolam este metabolizat în ficat, metabolitul principal este un metabolit alfa hidroxi, care are activitate biologică. Excreția medicamentului din organism are loc în principal prin rinichi sub formă de compuși cu acid glucuronic. Timpul de înjumătățire (T1 / 2) - 11-16 ore Acumularea administrare repetată. - Minim (se referă la benzodiazepine cu un T1 medie / 2), îndepărtarea după încetarea tratamentului - rapid.
indicaţii
Tratamentul nevrotic si tulburarile de anxietate cu manifestări, inclusiv asociate cu depresia.
Tulburarea de panica.
Contraindicații
Hipersensibilitate la alprazolam sau alte benzodiazepine. Coma, șoc, glaucom cu unghi închis, miastenia gravis, intoxicații cu alcool acute, droguri, hipnotice și psihotrope; Desigur severe de boli cronice obstructive pulmonare, depresie severă (tentative de suicid), sindromul de apnee de somn exprimate de ficat uman și funcția renală, sarcina (in special I termen), a se vedea. „instrucțiuni speciale“ lactație.
Măsuri de precauție ataxie cerebrală și medulară, antecedente de dependență de droguri, tendința de a abuzului de medicamente psihotrope, hiperkinezie, boli organice ale creierului, psihoză (posibile reacții paradoxale), hipoproteinemie, bătrânețe.
Siguranța utilizării alprazolam la copii și adolescenți (sub 18 ani) nu a fost stabilită.
Dozare și Administrarea
În interior, de 2-3 ori pe zi, indiferent de orarul meselor. Doza selectată în mod individual și corectate în cursul tratamentului în funcție de efectul si tolerabilitatea individului. Se recomandă să utilizați cea mai mică doză eficace. Atunci când anxietatea prevede doza inițială este de 0,25-0,5 mg de trei ori pe zi. Dacă este necesar, această doză poate fi crescută la 4 mg / zi (divizată în mai multe doze).
La batranete, doza inițială este de 0,25 mg de 2-3 ori pe zi.
Cu anxietatea asociată cu depresia, doza inițială de 0,5 mg de trei ori pe zi. doza crescută la 4,5 mg / zi, dacă este necesar. Doza inițială poate fi administrată la culcare, pentru a minimiza somnolenta in timpul zilei. Durata tratamentului - 4-12 săptămâni. Întreruperea medicamentului trebuie făcută cu mare precauție. Doza trebuie scăzută treptat și încet, nu mai mult de 0.5-1 mg la culcare sau 0,5 mg de trei ori pe zi. Pentru majoritatea pacienților, o doză suficientă este de 4-6 mg / zi, timp de 4-12 săptămâni. În unele cazuri, dacă este necesar, doza poate fi crescută până la 10 mg / zi (dar nu mai mult de 1 mg la fiecare 3-4 zile), și durata tratamentului - până la opt luni.
În tratamentul pacienților vârstnici și debilitați trebuie să utilizeze doze mai mici: inițial - 0,25 mg de 2-3 ori pe zi, dacă este necesar, și buna portabilitate a crescut treptat până la 0,5-0,75 mg / zi.
efect secundar
Efectele secundare apar de obicei la începutul tratamentului și dispar treptat, cu utilizarea ulterioară a reducerii medicamentului sau a dozei.
CNS: la începutul tratamentului (mai ales la pacienții vârstnici) - somnolență, oboseală, amețeală, tulburări de concentrare, ataxie, dezorientare, retard mental și motor de răspunsuri; rar - dureri de cap, euforie, a scăzut starea de spirit, tremor, pierderi de memorie, tulburări de coordonare a mișcărilor, confuzie, reacții distonice extrapiramidale (mișcări necontrolate, inclusiv ochi), slăbiciune musculară, slurring de vorbire, foarte rar - reacția paradoxal (agresiv izbucniri, confuzie, agitație, anxietate, tendințe de suicid, spasme musculare, halucinații, anxietate, insomnie).
Din partea hematopoieza: leucopenie, neutropenie, agranulocitoză (frisoane, febră, dureri în gât, oboseală neobișnuită sau slăbiciune), anemie, trombocitopenie și.
Din sistemul digestiv: gură uscată sau salivatie, arsuri la stomac, greață, vărsături, anorexie, constipație, diaree; anormală a ficatului activitatea funcției de ameliorare „ficat“ transaminaze si fosfatazei alcaline (ALP), icter.
Din sistemul urogenital: incontinență urinară, retenție urinară, insuficiență renală, scăderea sau creșterea libidoului, dismenoree.
Reacții alergice: erupții cutanate, mâncărimi.
Efectul asupra fătului: teratogenitate (în special trimestru I), depresie a sistemului nervos central, insuficienta respiratorie si suprimarea reflexului suptul la sugari ale caror mame au folosit droguri.
Altele: dependență, dependența de droguri; scăderea tensiunii arteriale (BP), rare - tulburări de vedere (diplopie), scăderea greutății corporale, tahicardie. Odată cu scăderea dramatică a dozei sau întreruperea tratamentului - sindromul „anula“ (iritabilitate, tulburări de somn, un spasm al musculaturii netede a organelor interne și ale musculaturii scheletice, depersonalizare, transpirație crescută, stare depresivă, greață, vărsături, tremor, tulburări de percepție, m. h hiperacuzie, parestezie, fotofobie, tahicardie, crampe, rare - psihoză acută) ..
supradoză
supradoze de droguri (care primesc 500-600 mg).
Simptome: somnolență, confuzie, scaderea reflexelor, nistagmus, tremor, bradicardie, dispnee sau scurtarea respirației, scăderea tensiunii arteriale, comă.
Tratament: lavaj gastric, administrarea de cărbune activat. terapie simptomatică (respirație și a tensiunii arteriale de întreținere), administrarea de flumazenil (într-un spital). Hemodializa - este ineficientă.
Interacțiunea cu alte medicamente.
Alprazolam potențează efectul altor medicamente psihotrope, anticonvulsivante și antihistaminice, etanol și medicamente care au un efect deprimant asupra SNC. Inhibitorii de oxidare microzomală - creste riscul de efecte toxice. Inductori microzomal enzimelor hepatice - reduce eficacitatea alprazolam.
Antihipertensive poate crește severitatea reducerii tensiunii arteriale.
Când administrarea concomitentă de clozapină poate crește depresie respiratorie.
Reduce eficacitatea levodopa la pacienții cu boala Parkinson. Potențial poate crește toxicitatea zidovudină.
Alprazolam 4 mg / zi, crește concentrațiile plasmatice ale imipraminei și desipraminei (31% și respectiv 20%), în timp ce a primit. alprazolam Clearance-ul metabolic scade în timp ce primesc doze terapeutice convenționale cimetidina și macrolide antibiotice. Se recomandă precauție și să se gândească la reducerea dozei de alprazolam când se administrează cu cimetidina, macrolide, nefazodonă, fluvoxamina, fluoxetina, propoxifen, sertralina, daltiazemom, digoxină, și contraceptive orale.
Măsuri de precauție
Forma de presă
Tablete de 0,25 mg și 1 mg. 50 tablete în borcane de sticlă de culoare închisă.
10 comprimate în blistere. Fiecare bancă sau contur pachete de celule 5 plasate într-un teanc de carton împreună cu instrucțiunile de utilizare.
condițiile de depozitare
Tabelul III din lista substanțelor narcotice, psihotrope și a precursorilor supuse controlului în România.
A se păstra într-un loc întunecos, la o temperatură nu mai mare de 30 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate
4 ani. A nu se utiliza după data de expirare.