Xenical, prețurile de droguri omologii români importate

Xenical - un inhibitor puternic, specific și reversibil al lipazelor gastrointestinale cu o durată lungă de acțiune. Acțiunea sa terapeutică se realizează în lumenul stomacului și mici intestin și implică formarea unei legături covalente cu situsul serină activ al lipazelor gastrice și pancreatice. enzima inactivată pierde astfel capacitatea sa de a scinda grăsimile alimentare care vin sub formă de trigliceride, la aspirație și monogliceride ale acizilor grași liberi. Deoarece trigliceridelor uncleaved nu sunt absorbite, datorită reducerii rezultat de calorii în organism duce la o reducere a greutății corporale. Astfel, efectul terapeutic al medicamentului se realizează fără absorbție în circulația sistemică.

Pacienții cu obezitate

În studiile clinice la pacienții care iau orlistat, a existat o mare pierdere în greutate corporală, comparativ cu pacientii tratati cu terapie dieta. Pierderea în greutate a început în primele 2 săptămâni după inițierea tratamentului și a continuat timp de 6 până la 12 luni, chiar la pacienții cu un răspuns negativ la terapia cu dieta. Peste 2 ani, o imbunatatire semnificativa statistic in profilul factorilor de risc metabolice legate de obezitate. În plus, în comparație cu placebo au prezentat o scădere semnificativă a țesutului adipos. Orlistat este eficientă în prevenirea re creșterea în greutate. Greutatea reapelare, nu mai mult de 25% din cei pierduți a fost observată la aproximativ jumătate din pacienți, iar jumătate dintre acești pacienți nu reapelarea observate sau observate chiar și mai mult scad greutatea.

Pacienții cu obezitate și diabet zaharat de tip 2
In studiile clinice, durata de 6 luni la 1 an, pacienții sunt supraponderali sau obezi, si diabet zaharat tip 2, orlistat gazdă, a existat o mare pierdere de greutate corporală, comparativ cu pacienții tratați doar cu dieta terapie. Pierderea în greutate a avut loc în principal datorită unei scăderi a grăsimii corporale. Trebuie remarcat faptul că, înainte de studiu, in ciuda a lua medicamente antidiabetice orale, pacienții au adesea un control glicemic insuficient. Cu toate acestea, în timpul tratamentului cu orlistat, o imbunatatire semnificativa clinic si statistic a controlului glicemic. In plus, dozele de terapie de orlistat observate agenți hipoglicemici scădere, concentrația de insulină și de reducere a rezistenței la insulină.

Reducerea riscului de a dezvolta diabet zaharat tip 2 la pacientii obezi tip

Studiul clinic de 4 ani a aratat ca orlistat reduce semnificativ riscul de a dezvolta diabet de tip 2 (cu aproximativ 37% comparativ cu placebo). Gradul de reducere a riscului a fost chiar mai semnificativă la pacienții cu toleranță scăzută la glucoză inițială (aproximativ 45%). In grupul de terapie orlistat a marcat o pierdere semnificativă a greutății corporale comparativ cu placebo. Menținerea greutății corporale la un nou nivel observate în timpul perioadei de studiu. Mai mult decât atât, în comparație cu placebo, la pacienții tratați cu orlistat, a existat o îmbunătățire semnificativă a profilului factorilor de risc metabolic.

Într-un studiu clinic cu durata 1 an la adolescenți cu obezitate, în timpul tratamentului cu orlistat observat o scădere a indicelui de masa corporala, comparativ cu grupul placebo, care a fost observat chiar și creșterea indicelui de masa corporala. In plus, pacientii grupul orlistat a fost o scădere a masei de grăsime, precum talie și șolduri, comparativ cu grupul placebo. De asemenea, la pacienții tratați cu orlistat, o reducere semnificativa a tensiunii arteriale diastolice, comparativ cu placebo.

Date preclinice de siguranță

Conform datelor preclinice, au fost observate riscuri suplimentare la pacienți în ceea ce privește profilul de siguranță al toxicității, genotoxicitatea, carcinogenitatea și toxicitatea asupra funcției de reproducere. În studiile pe animale, deoarece nu a existat nici o dovada de efecte teratogene. În absența efectului teratogen la animale, este puțin probabil identificarea persoanelor.

La voluntarii cu greutate corporală normală și obezitatea, expunerea sistemică a medicamentului minimal. După o singură nu a identificat administrarea orală la o doză de 360 ​​mg orlistat nemodificată în plasmă, ceea ce înseamnă că concentrațiile sale sunt sub 5 ng / ml.

In general, dupa ce a primit doze terapeutice de nemodificat identifica plasma orlistat reușit doar în cazuri rare, concentrația de ea au fost extrem de mici (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.

Vd nu poate fi determinat deoarece medicamentul este foarte slab absorbit. In vitro, orlistat mai mult de 99% de proteinele plasmatice (în principal de albumină și lipoproteine). Cantitățile minime de orlistat pot pătrunde în eritrocite.

Pe baza datelor obținute în experimente pe animale, metabolismul orlistat se realizează în principal în peretele intestinal. La persoanele obeze, la studiul a constatat ca aproximativ 42% din fracțiunea minimă a medicamentului, care este supus absorbției sistemice, se împarte în două metabolit principal - M1 (inel lactonic cu patru membri hidrolizată) și M3 (M1 scindate reziduuri N-formilleytsina).

Molecule M1 și M3 sunt deschise inel b-lactonă și extrem de slab inhibă lipaza (respectiv, 1000 și 2500 de ori mai slabă decât orlistatul). Având în vedere această activitate inhibitorie redusă și concentrațiile plasmatice scăzute (în medie 26 ng / ml și 108 ng / ml, respectiv), după ce a primit doze terapeutice ale acestor metaboliți sunt considerați inactivi farmacologic.

Studiile efectuate la pacienții cu normala si a excesului de greutate a arătat că principala cale de eliminare este excreția de fecale de droguri nevsosavsheysya. Deoarece fecale excretat aproximativ 97% din doza de medicament, iar 83% - ca orlistat nemodificat.

Excreția renală cumulativă a substanțelor înrudiți structural cu orlistat, este mai mică de 2% din doza. Timp pentru a finaliza eliminarea medicamentului din organism (în fecale și urină) este egală cu 3-5 zile. Valoare cai de excreție orlistat la voluntari normali și obezi au fost similare. Ca orlistat și metaboliții M1 și M3 pot fi supuse excreția biliară.

Farmacocinetica la grupuri clinice speciale

Concentrațiile plasmatice de orlistat și metaboliților săi (M1 și M3) la copii nu diferă de cele ale adulților, în comparație cu aceleași doze. Excreția zilnică de grăsime în fecale a fost de 27% din aportul alimentar în timpul tratamentului cu orlistat și 7% - placebo.

- tratamentul pe termen lung a pacienților cu obezitate sau pacienții care sunt supraponderali, inclusiv asociat cu factori de risc obezitatea, combinat cu un regim alimentar moderat hipocaloric;

- în asociere cu medicamente hipoglicemice (metformin, sulfoniluree și / sau insulină) sau dieta moderat hipocaloric la pacienții cu diabet de tip 2 sunt supraponderali sau obezi.

Tratamentul pe termen lung a pacienților cu obezitate sau pacienții care sunt supraponderali, inclusiv cele asociate cu factori de risc obezitatea, combinat cu un regim alimentar moderat hipocaloric pentru adulți și copii cu vârsta peste 12 ani Doza recomandată de orlistat este de o capsulă de 120 mg la fiecare masă principală (în timpul timpul mesei sau nu mai târziu de o oră după masă).

În combinație cu medicamente hipoglicemice (metformin, sulfoniluree și / sau insulină) sau dieta moderat hipocaloric la pacienții cu diabet de tip 2 sunt supraponderali sau obezi. uvzroslyh doza recomandată de orlistat este de o capsulă de 120 mg fiecare masă principală (în timpul mânca sau nu mai târziu de o oră după masă).

Dacă vă dor de o masă, sau în cazul în care produsele alimentare nu conține grăsimi, aportul de droguri Xenical poate fi omisă.

Medicamentul trebuie luat în asociere cu regim alimentar echilibrat, moderat hipocaloric care nu conține aport de energie mai mult de 30% sub formă de grăsime. Aportul zilnic de lipide, carbohidrati si proteine ​​ar trebui să fie distribuite în trei principal de recepție.

Creșterea dozei de orlistat peste recomandată (120 mg de 3 ori / zi) nu îmbunătățește efectul terapeutic.

Eficacitatea și siguranța Xenical la pacienții cu insuficiență hepatică și / sau renală. precum și la pacienții cu vârsta de vârstnici și copii (sub 12 ani) nu au fost studiate.

Datele din studiile clinice

Reacțiile adverse la administrarea de orlistat au apărut în principal din tractul digestiv și au fost condiționate de acțiunea farmacologică a medicamentului care previne absorbția alimentelor grăsime. De foarte multe ori am observat astfel de fenomene ca descărcarea uleioasă, din rect, gazarea cu o cantitate de descărcare de gestiune, de urgență de a defeca, steatoree, mișcările intestinului frecvente, scaune moi, flatulență, dureri abdominale sau disconfort abdominal.

De obicei, aceste reacții adverse sunt ușoare și tranzitorii. Ei au avut loc la începutul tratamentului (în decurs de 3 luni) și majoritatea pacienților nu au avut mai mult de un episod de astfel de reacții.

Când se tratează de droguri Xenical de multe ori au următoarele efecte adverse asupra tractului gastro-intestinal: o „moale“ scaun, durere sau disconfort în rect, incontinență fecală, flatulență, pierderea dinților, gingiilor înfrângere.

Au existat, de asemenea, foarte frecvente: dureri de cap, infecții ale tractului respirator superior, gripă; de multe ori: infecții ale tractului respirator inferior, infecții ale tractului urinar, dismenoree, anxietate, oboseala.

La pacienții cu diabet zaharat de tip 2, natura și frecvența evenimentelor adverse au fost comparabile cu cele la pacientii fara diabet zaharat care sunt supraponderali si obezi. Singurele evenimente adverse noi la pacientii cu diabet zaharat de tip 2 au stări hipoglicemice care apar cu o frecvență> 2% incidență ≥1%, comparativ cu placebo (care ar putea apărea ca urmare a îmbunătățirii compensațiilor metabolismului glucidic), si este de multe ori - balonare.

Profilul general de siguranță studiu clinic de 4 ani nu a fost diferită de cea obținută în studiile 1 și 2 ani. Incidența generală a evenimentelor adverse asociate cu tractul gastro-intestinal a scăzut anual pe parcursul perioadei de 4 ani de tratament.

Descrise cazuri rare de reacții alergice, care principalele simptome clinice sunt prurit, erupții cutanate, urticarie, edem angioneurotic, bronhospasm și anafilaxie.

Descrise cazuri foarte rare erupții buloase, creșterea activității transaminazelor și fosfatazei alcaline precum individuale, cazuri eventual grave de hepatită C (relația cauzală cu aportul de droguri Xenical ® sau mecanisme fiziopatologice de dezvoltare nu sunt instalate).

Când administrarea concomitentă a medicamentului Xenical anticoagulante raportate cazuri de reducere a protrombinei, creșterea valorii raportului normalizat internațional (MNO) și tratament anticoagulant dezechilibrat, ceea ce a condus la o schimbare a parametrilor hemostatice.

Cazurile de sangerare rectala, diverticulită, pancreatită, colelitiaza și nefropatia oxalat (frecvența de apariție este necunoscută).

Atunci când au fost observate administrarea simultană de orlistat și medicamente antiepileptice cazuri de sechestrare (a se vedea. „Interacțiunea cu alte medicamente“, secțiunea).

Contraindicații

- sindrom de malabsorbtie cronica;

- sensibilitate crescută la medicament sau orice alte ingrediente conținute în capsulă.

Aplicarea sarcinii și alăptării

In studiile de toxicitate reproductivă la animale a fost observat un efect teratogen și embriotoxic medicamentului. În absența efectelor teratogene la animale nu se așteaptă un efect similar la om. Cu toate acestea, din cauza datelor clinice zaotsutstviya Xenical nu trebuie administrat femeilor gravide.

excreția Orlistat în laptele matern nu au fost studiate, așa că nu ar trebui să fie luate în timpul alăptării.

În studiile clinice la persoanele cu greutate normală și la subiecții obezi, care au primit doze unice de 800 mg sau un preparat cu doze multiple de 400 mg de 3 ori / zi timp de 15 zile nu este însoțită de apariția unor evenimente adverse semnificative. Mai mult, la pacienții obezi au o experiență de orlistat 240 mg de 3 ori / zi, timp de 6 luni, care nu a fost însoțită de creșterea semnificativă a evenimentelor adverse.

În caz de supradoză de droguri sau de Xenical informat cu privire la absența efectelor adverse sau a evenimentelor adverse nu diferă de cele observate atunci când se iau medicamentul la doze terapeutice.

În caz de supradozaj sever al medicamentului Xenical recomandat pentru a observa pacientul timp de 24 h. Conform studiilor la om și animale, orice efecte sistemice care ar putea fi asociate cu proprietăți lipazoingibiruyuschimi orlistat ar trebui să fie rapid reversibil.

Nu au existat interacțiuni cu amitriptilină, atorvastatin, biguanide, digoxină, fibrați, fluoxetină, losartan, fenitoină, contraceptive orale, fentermină, pravastatină, warfarina, GITS nifedipina (gastro-intestinal sistem terapeutic) și nifedipină cu eliberare lentă, sibutramina sau alcool (pe baza studii de interacțiuni între medicamente). Cu toate acestea, trebuie să monitorizeze performanța MNO concomitent cu terapia cu warfarină sau alte anticoagulante orale.

Împreună cu medicamentul Xenical de admitere a fost o scădere a absorbției vitaminelor D, E și betakarotena. În cazul în care recomandate multivitamine, acestea nu trebuie să dureze mai puțin de 2 ore după administrarea medicamentului Xenical sau la culcare.

Când administrarea simultană a medicamentului Xenical și ciclosporină au arătat o scădere a concentrațiilor plasmatice de ciclosporină, se recomandă ca determinarea mai frecventă a concentrațiilor plasmatice de ciclosporină în timp ce primesc ciclosporină și droguri Xenical.

Cu administrarea perorala a amiodaronei în timpul tratamentului cu Xenical menționat reducerea expunerii sistemice și amiodaronă dezetilamiodarona (25-30%), dar din cauza dificile farmacocinetica amiodaronă, semnificația clinică a acestui fenomen nu este clar. Adaugarea la terapia cu Xenical medicament amiodaronă prelungită poate duce la o scădere a efectului terapeutic al amiodaronei (au fost efectuate studii).

Evitați administrarea simultană a Xenical de droguri și acarboză, din cauza lipsei studiilor farmacocinetice.

În același timp, luând orlistat și au fost observate medicamente antiepileptice cazuri de convulsii. Relația de cauzalitate între dezvoltarea de convulsii, iar terapia orlistat nu a fost stabilită. Cu toate acestea, ar trebui să monitorizeze starea pacienților pentru eventuale modificări ale frecvenței și / sau severitatea crizelor.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

baza de prescriptie de droguri.

Condiții și termeni

Medicamentul trebuie păstrat la o temperatură nu mai mare de 25 ° C, ferit de umiditate, la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 3 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Xenical este eficace în controlul pe termen lung al greutății corporale (pierderea de greutate corporală și menținerea la un nivel nou, împiedicând retransmisia de creștere în greutate). Tratamentul cu Xenical conduce la îmbunătățirea factorilor de profil de risc și a bolilor asociate cu obezitatea, inclusiv hipercolesterolemie, diabet de tip 2, toleranță scăzută la glucoză, hiperinsulinemie, hipertensiune arterială și de a reduce cantitatea de grasime viscerala.

Atunci când este utilizat în asociere cu medicamente hipoglicemice, cum ar fi metformin, sulfonilureice și / sau insulină la pacienții cu diabet de tip 2 sunt supraponderali (indicele de masă corporală (IMC) ≥28 kg / m2) sau obezi (IMC ≥30 kg / m 2), Xenical coroborat cu dieta hipocalorica dă moderat îmbunătățirea în continuare a compensării metabolismului glucidic.

In studiile clinice, majoritatea pacienților concentrația vitaminelor A, D, E, K și betakarotena pe parcursul a patru ani de tratament cu orlistat a rămas în limite normale. Pentru a asigura o aprovizionare adecvată de nutrienți și poate avea un multi-vitamine.

Pacientul trebuie sa primeasca o dieta echilibrata, moderat hipocaloric care nu conțin mai mult de 30% din aportul de energie sub formă de grăsime. Se recomanda o dieta bogata in fructe si legume. Aportul zilnic de lipide, carbohidrati si proteine ​​ar trebui să fie distribuite în trei principal de recepție.

Pacienții cu diabet zaharat de tip 2 Scăderea greutății corporale la tratamentul medicamentos Xenical însoțită de îmbunătățirea compensării metabolismului carbohidraților, ceea ce poate permite sau solicita agenți hipoglicemici de reducere a dozei (de exemplu, sulfoniluree).

Ponderea pe rețelele sociale