Vilprafen solyutab® abordare modernă tratamentul pneumoniei comunitare

MA Mukhin, Yu Belousov
Departamentul de farmacologie clinică GOU VPO de Stat din Rusia Medical University

Cuvinte cheie: macrolide, josamicină, pneumoniei comunitare, soljutab.

pneumonia (PAC) dobândită comunitară, încă rămâne una dintre cele mai comune boli inflamatorii infecțioase acute cu morbiditate și mortalitate ridicată. După unele estimări, numărul de pacienți din România cu PAC ajunge la 1,5 milioane pe an, iar rata mortalității în timpul VI este cuprinsă între 15,5-52,2 la 100 000 [1]. PAC este una dintre cele mai comune motive pentru care solicita ingrijire medicala [1].

Selectarea antibiotic de pornire pentru tratamentul PAC depinde de mulți factori, dar în cele mai multe cazuri, terapia cu antibiotice implica utilizarea de medicamente active împotriva pneumococ, care este agentul principal al PE în toate grupele de vârstă și diferite grade de severitate a bolii, și agenți patogeni intracelulari respiratorii (M. pneumoniae , C. pneumoniae), care au cea mai mare semnificație clinică la persoanele tinere și de vârstă mijlocie. De multe ori la pacienții adulți supuși VP, a relevat o infecție mixtă sau co. De exemplu, aproape fiecare al doilea pacient cu etiologia bolii pneumococice gestiona simultan detecta semne serologice active ale Mycoplasma și chlamydia [2]. În prezența unui număr de pacienți cronici boli concomitente (BPOC, diabet, insuficiență cardiacă cronică), precum și la bătrânețe este necesar să se ia în considerare activitatea medicamentelor împotriva S. aureus și enterobacterii Gram-negative [3]. Recomandări pentru antibiotice regimuri de terapie VI la adulți sunt prezentate în Tabelul 1.
Macrolidele păstrează un rol-cheie în tratamentul PAC [4-8]. Avantajul acestui grup de medicamente este activitate stabilă împotriva microorganismelor atipice intracelulare antipnevmokokkovoy localizare împreună cu activitate ridicată. antibioticele macrolide sunt furnizate în monoterapie pentru tratamentul netyazholoy VI, predominant la pacienții tineri și de vârstă mijlocie, fără comorbidități grave [9]. La pacienții spitalizați macrolide poate fi utilizat în combinație cu antibiotice β-lactamice [8]. Studiile arată combinație ABT cuprinzând un β-lactam, macrolidic și contribuie la îmbunătățirea rezultatului clinic al bolii și reduce durata spitalizării, care pot contribui la imunomodulator lor, efecte antiinflamatorii și mucoregulatory [10-12].

Caracteristici generale dzhozamitsina
Josamicină - un antibiotic macrolid cu 16 atomi natural care a fost pus in practica clinica inca din anii '70. ultimul secol. Mecanismul josamicină de acțiune, cum ar fi cea a altor macrolide, este în legătură cu violarea sintezei proteinelor în celulele microorganisme sensibile datorită legării reversibile a subunității ribozomale 50S.
Prin spectrul de acțiune și la nivel vitro activitate josamicină aproape de alte macrolide [13]. Preparatul are acțiune predominant bacteriostatică, dar în ceea ce privește agenții de înaltă sensibilitate la concentrație ridicată și densitate scăzută a posibil efect bactericid microbiană [13].
Nivelul rezistenței la patogeni macrolide variază considerabil la nivel mondial și depinde de frecvența utilizării clinice a acestor medicamente, tipul de agent, predominanta unor mecanisme rezistente sau de altă natură. Una dintre cele mai importante mecanisme de caracteristici de rezistență la macrolide pentru S. pneumoniae, este o modificare a țintei din cauza dimethylation adenină în subunitatea 23S ARNr 50S-ribozomale. Exprimarea genelor de rezistență cauzează ribozomi de modificare poate fi constitutivă și inductibilă. tulpini rezistente inductibile rezistente la macrolide-inductori (14- și 15-mer), dar rămân sensibile la non inductoare macrolide cu 16 membri, inclusiv josamicină, lincosamide și [14, 15].
Un alt mecanism comun de rezistență la macrolide este asociat cu derivare a antibioticului celulelor microbiene (eflux), este prezentată numai în ceea ce privește macrolide 14- și 15 atomi, însă sensibilitatea la macrolide cu 16 membri, lincosamide și streptogramin B conservate [16, 17]. Astfel, datorită particularităților structurii chimice josamicină păstrează activitatea împotriva unei porțiuni de pneumococ rezistente la 14- și macrolide cu 15 membri [18-20].
Succesul josamicină cererea EP când cauzată de o activitate ridicată împotriva S. pneumoniae, în Vol. H. Numărul de tulpini rezistente la macrolide 14- și 15-membri, și agenți patogeni intracelulari (M. pneumoniae, C. pneumoniae), care joacă un rol cheie în netyazholom cursul bolii la pacienții fără factori de risc. Alte avantaje josamicină sunt stabile în biodisponibilitate orală de recepție, indiferent de masă, crearea unor concentrații mari în țesutul bronhopulmonară, frecvența scăzută a interacțiunilor medicamentoase, și un profil de siguranță bun [21, 22].

Utilizarea josamicină în pneumoniei comunitare
Până în prezent, am finalizat o serie de studii clinice externe și interne la pacienții cu pacienții PAC Wilprafen. În special, studiul J. Mensa et al. la pacientii cu PAC, probabil cauzate de patogeni atipice, împotriva terapiei josamicină în 100% din cazuri nu a existat recuperare fără recurență ulterioară a bolii [25]. Rezultate similare au fost observate în studiul D. Grendel și colab. în care josamicină demonstrat eficacitate ridicată în tratamentul PAC la copii în cazul destinației ca terapie de linia a doua, după eșecul pornind antibioticele β-lactamice [26]. Eficacitatea clinică ridicată a unui curs scurt de 5 zile de josamicină într-o doză zilnică de 2 g în modul de recepție dublă a fost observată în tratamentul netyazholoy PAC la pacienții mai tineri de 60 de ani fara factori de risc pentru patogeni gram-negative în etiologia PAC [27]. Într-un studiu de mare după punerea pe piață R. Lozano și colab. josamicină eficacitate în tratamentul PAC a atins 96,5%; cercetatorii au observat tolerabilitate bună și dezvoltarea rapidă a efectului clinic [29].
O serie de studii au demonstrat josamicină o eficacitate comparabilă cu alte medicamente care sunt utilizate în mod tradițional în tratamentul PAC. Astfel, la 72 de pacienți adulți tratați admis că claritromicină 500 mg de 2 ori pe zi, sau josamicină o doză de 1 g de 2 ori pe zi, până la un maxim de 14 zile și eficacitatea clinică a fost de 91,5 și 87,0% într-un studiu clinic, bacteriologice - 85,7 și 90% pentru claritromicină și josamicină, respectiv, fără diferențe semnificative între tratamente [28].
Română într-un studiu multicentric a aratat josamicină clinic ridicat (92,8%) și bacteriologic (85,6%) eficiență, și un profil de siguranță favorabil la pacienții cu PAC netyazholoy internat de mai multe clinici din Moscova [30]. Eficacitatea clinică și bacteriologică a tratamentului a fost evaluată în conformitate cu criteriile din orientările europene pentru evaluarea medicamentelor antiinfectioase [23].
Astfel, experiența aplicării cu succes acumulate josamicină până în prezent indică faptul că josamicină are eficiență ridicată la VI și, împreună cu alte macrolide, aceasta poate fi considerată ca terapie de primă linie cu curs netyazholom bolii la persoanele tinere si de varsta mijlocie, în absența factori de risc.

Noua formă de dozare josamicină - tablete dispersabile
Realizarea o eficacitate clinică ridicată a tratamentului cu antibiotice pe o baza in ambulatoriu, în multe privințe depinde de aderarea pacienților la tratament. Nerespectarea regimuri de droguri, precum și încetarea anticipată a utilizării lor în legătură cu inconvenientul de primire sau apariția reacțiilor adverse afectează în mod negativ rezultatul tratamentului, promovează procesul cronic, apariția recurenței și formarea rezistenței microbiene.
Evoluțiile recente în domeniul terapiei antimicrobiene îndreptate nu numai la crearea unor substanțe complet noi, dar, de asemenea, pentru a îmbunătăți farmacocinetica medicamentelor existente, care sunt importante pentru proprietățile lor farmacodinamice. În plus, acestea vă permit să îmbunătățească în mod semnificativ conformitatea, reduce numărul de reacții adverse, precum și pentru a obține cele mai bune rezultate terapeutice.
Printre evoluțiile inovatoare loc demn este ocupat de așa-numitele forme solubile, pe baza tehnologiei „Soljutab“. Principalul avantaj al acestei tehnologii este de a optimiza farmacocinetica menite să îmbunătățească absorbția și biodisponibilitatea ingredientelor activă ingestie. Principalele diferențe dintre tabletele convenționale și antibioticul LF solubil produse prin tehnologia „Soljutab“, sunt prezentate în tabelul 2; Fiecare dintre dispozițiile care au confirmat rezultatele de laborator si de cercetare clinica.
Principiul de bază al tehnologiei „Soljutab“ - o eliberare controlată a substanțelor active, cu condiția ca microparticulele care constau din substanța activă asociată cu umplutura inactiv. Astfel, după administrarea tabletelor dizolvate „Soljutab“ 10-30 secunde tablete microparticule uniform distribuite în stomac. Procesul de eliberare a medicamentului este controlată de rata de penetrare a apei în microparticulelor în stomac, astfel are loc ca eliberarea completă a substanțelor active atunci când medicamentul „fereastra de absorbție“, adică. E. duodenul. Aceasta oferă completă absorbție maximă și o concentrație minimă reziduală a ingredientelor active din tractul gastrointestinal. Printr-o astfel de tehnologie, mai multe forme de dozare făcut antibiotice (Tabel. 3).
În grupul de antibiotice, în loc demn forma de dozare Soljutab ia o nouă formă de josamicină - Vilprafen Solyutab®. De droguri a fost folosit cu succes pentru tratarea infecțiilor de localizare diferite, inclusiv infecții ale tractului respirator.
Având în vedere cele de mai sus, următoarele beneficii ale medicamentului pentru tratamentul Vilprafen Solyutab® VP:

1. Activitatea înaltă împotriva agenților patogeni majori ai PAC.
2. Activitatea împotriva mai multor tulpini de S. pneumoniae, rezistente la alte macrolide (azitromicină, claritromicină și altele.).
3. Un profil de siguranță bun.
4. Proprietățile farmacocinetice îmbunătățite ale formei de dozare datorate Soljutab care contribuie la o mai mare eficiență, portabilitate îmbunătățită și reducerea la minim probabilitatea formării rezistenței microbiene.
5. Ușor de utilizat.

Astfel, utilizarea unei noi forme de josamicină - vilprafen Solyutab® pentru tratamentul PAC este justificată și respectă standardele și principiile farmacoterapie moderne.