Tsedeks - descrierea preparatului

Numele latin: CEDAX

Titularul certificatului de înregistrare: înregistrat și produs S.I.F.I. S.p.A. (Italia)

Fotografii de droguri „TSEDEKS“ poartă un caracter de familiarizare. Producătorul nu ne informează cu privire la schimbarea de design al ambalajului.

Instrucțiuni de utilizare a medicamentului TSEDEKS (CEDAX)

TSEDEKS - eliberare formă, structură și ambalare

Capsule gelatinoase tari, dimensiune №0, culoare albă, opacă, etichetat „Cedax ®“ cu cerneală neagră farmaceutice pe carcasă; conținutul capsulelor - pulbere de culoare albă până la cafeniu deschis la culoare.

ceftibuten (sub formă de dihidrat)

[Pring] celuloză microcristalină, amidon carboximetil de sodiu, stearat de magneziu.

Capsula: laurii sulfat de sodiu, dioxid de titan, gelatină.
Ingredientele, corp adeziv și capac: polisorbat 80, gelatină.
Compoziția de cerneală glazură farmaceutică, oxid negru de fer (E172), etilen glicol monoetilat, lecitină, simeticonă.

1 buc. - pungi de folie de aluminiu (5) - cutii de carton.

Pulbere pentru suspensie pentru administrare orală de la galben deschis la culoare galben închis, cu un miros caracteristic de cireșe; pregătește o suspensie omogenă, de culoare galben deschis, cu un miros caracteristic de cireșe.

1 ml dintr-o suspensie preparată.

ceftibuten (sub formă de dihidrat)

[Pring] Polisorbat 80, simeticona, gumă xantan, dioxid de siliciu, dioxid de titan, benzoat de sodiu, aroma, cireșe, zaharoză.

7,5 g - flacoane din sticlă de culoare închisă, cu 30 ml (1) complet cu o lingură de dozare și un pahar măsurat - o cutie de carton.

efecte farmacologice

III cefalosporină generație. Este un antibiotic beta-lactam, efect bactericid, al cărui mecanism se datorează inhibării sintezei peretelui celular bacterian. Medicamentul acționează asupra multor microorganisme care produc β-lactamază și rezistente la peniciline și alte cefalosporine.

Ceftibuten este foarte rezistent la penicilinazele plasmidic și cephalosporinase. Cu toate acestea, este distrus de acțiunea anumitor cephalosporinase cromozomiale, care sunt produse de microorganisme, cum ar fi Citrobacter spp. Enterobacter spp. și Bacteroides spp. Medicamentul nu trebuie utilizat în cazul infecțiilor cauzate de tulpini de bacterii a căror rezistență la antibiotice beta-lactamice se datorează mecanismelor generale, cum ar fi modificări ale permeabilității sau proteina de legare a penicilinei (PBP) (de exemplu, rezistent la penicilină Streptococcus pneumoniae). Ceftibutenul interacționează în principal cu PSB-3 Escherichia coli, ceea ce conduce la formarea de forme filamentoase la o concentrație de 1 / 4-1 / 2 MIC și lizată la o concentrație de două ori MIC. Minimal ceftibuten concentrație bactericidă pentru Escherichia coli tulpini sensibile si rezistente la ampicilină, este aproximativ egal cu IPC.

Aktivenin vitro si in practica clinica impotriva celor mai multe tulpini ale următoarelor organisme Gram-pozitive: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (penicilina cu excepția tulpinilor); organisme Gram-negativ: Haemophilus influenzae (tulpinile producatoare care nu produc β-lactamaza), Haemophilus parainfluenzae (tulpini producătoare care nu produc β-lactamaza), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (cele mai multe tulpini produc β-lactamaza), Escherichia coli, Klebsiella spp . (Inclusiv Klebsiella pneumoniae și oxytoca), indol pozitiv Proteus spp. (Inclusiv Proteus vulgaris), precum și Providencia spp. Proteus mirabilis, Enterobacter spp. (Inclusiv cloacae Enterobacter și Enterobacter aerogenes), Salmonella spp. Shigella spp.

Este activ in vitro impotriva celor mai multe tulpini ale urmatoarelor microorganisme, cu toate acestea, eficacitatea sa clinică nu a fost stabilită: Gram-pozitive microorganisme - Streptococcus spp. Grupa C și G; organisme Gram negativ - Brucella spp. Neisserria spp. Aeromonas hidrofilie, Yersinia enterocolitica, Providencia rettgeri, Providencia stuartii și tulpini de Citrobacter spp. Morganella spp. și Serratia spp. care nu produc cantități mari de cephalosporinase cromozomiale.

Nu este activ împotriva Staphylococcus spp. Enterococcus spp. Streptococcus spp. Grupa B, Acinetobacter spp. Bordetella spp. Listeria spp. Flavobacterium spp. Pseudomonas spp. Campylobacter spp. Yersinia spp. Hafnia spp.

Cei slabi este activ împotriva majorității bacteriilor anaerobe, inclusiv cele mai multe tulpini de Bacteroides.

Ceftibutenul-trans (ceftibuten derivat al acesteia) nu posedă activitate microbiologică in vitro și in vivo împotriva Staphylococcus spp. Enterococcus spp. Acinetobacter spp. Bordetella spp. Listeria spp. Flavobacterium spp. Pseudomonas spp. Campylobacter spp. Yersinia spp. Hafnia spp.

Farmacocinetica

Dupa ce a luat medicamentul din interiorul ceftibuten aproape complet absorbit din tractul digestiv (90%).

După o singură administrare orală de capsule de 400 mg Cmax este atinsă după 2-3 ore în plasmă și este de 15-17 micrograme / ml.

Biodisponibilitate doză ceftibuten dependentă în intervalul dozelor terapeutice (≤400 mg) și variază de la 75% la 94%.

Viteza și gradul de absorbție a ceftibuten atunci când primesc Tsedeksa sub formă de suspensie schimbare în timpul tratamentului cu alimente. ingestia de alimente simultană nu afectează eficiența Tsedeksa sub formă de capsule.

legarea de proteinele plasmatice este de 62-64% ceftibuten. ceftibuten Css (la recepție la fiecare 12 ore) în plasmă atinsă după ce a primit a cincea doză.

Ceftibutenul penetrează ușor mediul lichid și țesutul. Concentrația lichidului de ceftibuten comparabil vezical cutanat cu cea din plasmă sau depășește (pe baza unei comparații între AUC). Ceftibutenul pătrunde în fluidul din urechea medie a copiilor cu otita medie, în cazul în care concentrația acestuia este aproximativ egal cu nivelul plasmatic sau depășește ea. concentrația de Ceftibutenul în țesuturile pulmonare constituie aproximativ 40% din concentrațiile plasmatice. Nazal, trahee și secrețiilor bronșice, fluidul de lavaj-bronșică alveolar și concentrația suspensiilor de celule ceftibuten este de aproximativ 46, 20, 24, 6 și, respectiv, 81% din concentrațiile plasmatice.

Metabolismul și excreția

ceftibuten principal derivat, care circulă în plasmă (ceftibuten-trans), aparent format prin directa ceftibuten conversie (formă cis). Concentrația plasmei trans ceftibuten sau urina este de obicei de aproximativ 10% sau mai puțin de concentrare ceftibuten.

T1 / 2 ceftibuten din plasmă este de aproximativ 2 până la 4 ore (media 2,5 ore) și nu depinde de schema de doză sau utilizare. Scrie în principal nemodificat în urină. Ceftibutenul detectate în urină în decurs de 24 de ore după administrarea de 400 mg; Cmax în urină este de 264 ug / ml și este obținut în primele 4 ore; 20-24 ore după o singură doză de concentrația ceftibuten medicament în urină este de 10,5 ug / ml.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

În Ceftibutenul Css vârstnici (la recepție la fiecare 12 ore), se realizează după ce a primit a cincea doză. Valoarea medie a ASC a fost ușor mai mare decât cea a adulților tineri din acest grup. Utilizarea repetată a ceftibuten în acumularea în vârstă a fost neglijabil.

În insuficiența renală, farmacocinetica Tsedeksa ușoare nu se modifică în mod semnificativ.

Dozarea medicamentului TSEDEKS

Durata tratamentului o medie de la 5 până la 10 zile. În tratamentul infecțiilor cauzate de Streptococcus pyogenes, Tsedeks o doză terapeutică care trebuie aplicată timp de cel puțin 10 zile.

Doza recomandată este de 400 mg / zi. Capsulele Tsedeks pot fi luate indiferent de masă. In sinuzita acuta bacteriana, bronșită acută, bronșită cronică și exacerbarea formulării infecțiilor tractului urinar complicate si necomplicate pot fi aplicate la o doză de 400 mg 1 dată / zi.

Pacienții care primesc hemodializă de 2 sau 3 ori pe săptămână, poate fi administrat Tsedeks 400 mg la finalul fiecărei sesiuni de dializă.

Doza recomandată este sub forma unei suspensii de 9 mg / kg / zi. Doza maximă - 400 mg / zi. Când faringita (inclusiv cu amigdalite), otita medie supurative acute și infecții ale tractului urinar (inclusiv complicate) medicamentul poate fi aplicat 1 dată / zi.

In acute copii enteriteu bacteriene, doza zilnică poate fi divizată în 2 doze (pe bază de 4,5 mg / kg la fiecare 12 ore).

Siguranța și eficacitatea Tsedeksa la copii cu vârsta sub 6 luni nu au fost stabilite.

Suspensie Tsedeksa poate fi luat aproximativ 1-2 ore înainte sau după mese. Inainte de a primi flaconul de medicament cu suspensia preparată trebuie agitat energic.

Termeni tulbureala pregătire pentru administrare orală

Se măsoară cantitatea necesară de apă (25 ml), turnarea de apă în ceașcă de măsurare (inclusiv) până la nivelul. Se toarnă apă aproximativ jumătate dozează în flaconul cu pulbere și se agită pentru a umezi pudra bine, apoi se adaugă restul de apă în flacon și se agită din nou complet - până la dizolvarea completă a preparatului pulbere și 30 ml dintr-o suspensie omogenă. Pentru o dozare mai precisă a suspensiei a fost recomandată utilizarea dozare lingură, iar gradația furnizat având 45 mg, 90 mg, 135 mg și 180 mg șlamului.

interacțiuni medicamentoase

In unele studii au investigat interacțiunea medicamentului cu Tsedeks următoarele medicamente: antiacide care conțin hidroxid de aluminiu și magneziu la doze mari, ranitidină și teofilină (unică / introducere). Dovada de interacțiuni semnificative au fost identificate. Efect concentrația medicamentului Tsedeks în sânge sau plasmă farmacocinetica teofilinei în cazul administrării pe cale orală nu este cunoscută. Informații despre interacțiunea cu alte medicamente nu a fost încă primit.

Cefalosporine, inclusiv Tsedeks, în rare cazuri poate reduce activitatea protrombinei, ceea ce conduce la o creștere a timpului de protrombină, în special la pacienții care au fost stabilizați pe terapia cu coagulanți orale. La pacienții cu risc, ar trebui să monitorizeze în mod regulat timpul de protrombină sau INR și se aplică, dacă este necesar, vitamina K.

Aplicarea TSEDEKS în timpul sarcinii

Adecvate și bine controlate de siguranță studii și eficacitatea medicamentului în timpul sarcinii și nu au avut loc în timpul nașterii. Dacă este necesar, utilizarea în timpul sarcinii Tsedeks ar trebui să evalueze beneficiul matern așteptat și riscul potențial pentru făt.

nu Ceftibutenul detectată în laptele matern al femeilor care alăptează. Cu grijă în curs de pregătire pentru a fi aplicate în timpul alăptării.

În studiile experimentale la animale nu au evidențiat efectele dăunătoare ale ceftibuten asupra sarcinii sau la nastere pentru fetale sau dezvoltării post-natale.

TSEDEKS - efecte secundare

Din sistemul digestiv: greață (≤3%), diaree (3%); rar - dispepsie, gastrită, vărsături, dureri abdominale, modificări ale gustului; rar - activitatea AST, ALT și LDH, creșterea Clostridium difficile a crescut, combinate cu diaree moderată sau severă.

Sistem nervos: cefalee (2%); rar - amețeli, somnolență; Foarte rar - convulsii.

Din partea sistemului hemopoiesis: rar - o reducere a hemoglobinei, leucopenie, eozinofilie, trombocitoza.

Altele: rar - simptome similare cu cele ale bolii serului.

Majoritatea evenimentelor adverse asociate cu luarea Tsedeksa de obicei sunt ușoare și tranzitorii, poate fi supus tratamentului simptomatic sau dispar după anularea Tsedeksa.

Efectele secundare sunt comune tuturor cefalosporine

Reacții alergice: anafilaxie, bronhospasm, dispnee, erupții cutanate, urticarie, prurit, angioedem, sindrom Stevens-Johnson, eritem polimorf, necroliză epidermică toxică.

Din sistemul digestiv: diaree severă, colită (asociată cu tratamentul cu antibiotice, inclusiv colită pseudomembranoasă), nivelurile crescute ale bilirubinei.

Din partea sistemului hemopoiesis: anemie aplastică, pancitopenie, neutropenie și agranulocitoză.

Din sistemul de coagulare a sângelui: o creștere a timpului de protrombină și MHO, anemie hemolitică, și hemoragie internă.

Din sistemul urinar: disfuncție renală, nefropatie toxică.

Rezultate de laborator: Coombs pozitiv de testare, glicozurie, cetonuria.

Altele: suprainfecție, fotosensibilizare.

Condiții și termeni de pregătire TSEDEKS

Capsulele trebuie depozitate la o temperatură cuprinsă între 2 ° până la 25 ° C Pulbere pentru suspensie orală trebuie să fie depozitate într-un loc uscat, întuneric, la o temperatură cuprinsă între 2 ° până la 25 ° C Perioada de valabilitate - 2 ani.

Suspensia obținută poate fi depozitată timp de 14 zile în frigider (la o temperatură cuprinsă între 2 ° și 8 ° C).

Medicamentul trebuie să fie depozitate la îndemâna copiilor.

Indicații pentru utilizare TSEDEKS

Tratamentul bolilor infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile:

- infecții ale căilor respiratorii superioare (inclusiv faringita, amigdalita si scarlatina la copii și adulți, sinuzită acută la adulți);

- otita medie la copii;

- infecții ale tractului respirator inferior la adulți (inclusiv bronșită acută, exacerbarea bronșitei cronice și pneumonie acută), în cazurile în care este posibil ingerarea medicamentului;

- infecții ale tractului urinar la adulți și copii (inclusiv complicate și necomplicate);

- enterită și gastroenterita la copii, cauzate de Salmonella spp. Shigella spp. și Escherichia coli.

Atenție la primirea TSEDEKS

Aproximativ 5% dintre pacienții cu o alergie la penicilina, exista reactivitate încrucișată la cefalosporine. Pacienții care primesc ambele peniciline și cefalosporine, reprezintă reacții severe de hipersensibilitate acută (anafilaxie); există cazuri de eco-hiperreactivitate cu dezvoltarea de anafilaxie. Dacă reacțiile anafilactice severe prezentat tratamentul de urgență (de exemplu, adrenalina, corticosteroizi, / in administrarea de lichide, managementul căilor aeriene, introducerea de oxigen, antihistaminice, observare dinamică).

In tratamentul de antibiotice cu spectru larg (inclusiv Tsedeksom) violarea florei intestinale poate provoca diaree, inclusiv colita pseudomembranoasă asociată cu dezvoltarea difficile toxina Clostridium. Severitatea diareei, insotita sau nu de deshidratare, poate varia de la ușoară până la severă sau pune viața în pericol. Diareea poate aparea in timpul sau dupa tratamentul cu antibiotice. Acest diagnostic trebuie să fie discutate în toate cazurile în care există diaree persistentă în timpul tratamentului cu orice tip de antibiotice cu spectru larg Tsedeksa.

Influența Tsedeksa asupra rezultatelor testelor chimice și de laborator nu au evidențiat. Utilizarea altor cefalosporine înregistrate uneori test pozitiv fals Coombs directă. Cu toate acestea, rezultatele studiilor folosind eritrocite sănătoase nu au confirmat capacitatea de a provoca o Coombs Tsedeksa pozitivă la testul in vitro, chiar și la concentrații de până la 40 ug / ml.