Topamax, tratamentul bolilor - sfaturi medicale
FORMA FARMACEUTICĂ, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE
Tabletele acoperite albe, rotunde, cu urme sub forma literelor de „Thor“, pe de o parte și de dozare „25“ - la altul.
1 filă.
Topiramatul 25 mg
Excipienți: lactoză monohidrat, amidon pregelatinizat, ceară carnauba, celuloză microcristalină, amidon glicolat de sodiu, stearat de magneziu, colorantul Alb Opadry YS-1-7706-G (titan gidroksipropilmetiltselloza Dioxid, polietilenglicol, polisorbat 80).
7 buc. - blistere (4) - cutii de carton.
10 buc. - blistere (6) - cutii de carton.
medicament antiepileptic aparține unei clase de monozaharide substituite cu sulfat.
Topiramatul este blocarea canalelor de sodiu și suprimă apariția potențialelor de acțiune repetitive cu depolarizarea membranei prelungită a neuronului. Topiramatul crește activitatea GABA în ceea ce privește anumite subtipuri de GABA-receptori (inclusiv GABAA-receptor), precum și modulează activitatea ei înșiși GABAA-receptor de activare previne subtipului kainat sensibilitate cainat / AMPA (alfa-amino-3-hidroxi-5- receptorii pentru glutamat metilizoxazol-4-propionic) nu are nici un efect asupra activității N-metil-D-aspartat (NMDA) împotriva subtipului receptorului NMDA. Aceste efecte sunt dependente de doză de medicament dacă concentrația plasmatică a topiramatului de la 1 micromol la 200 micromoli, cu o activitate minimă în intervalul de la 1 mol până la 10 mol.
In plus, topiramatul inhibă activitatea anumitor izoenzime ale anhidrazei carbonice. Prin această expresie a efectului farmacologic al topiramatului semnificativ acetazolamida inferior - un cunoscut inhibitor al anhidrazei carbonice, cu toate acestea, această activitate a topiramatului nu este o componentă majoră a activității sale antiepileptic.
După ce a luat medicamentul din interiorul topiramat absorbit rapid și eficient din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea este de 81%. Consumul de alimente nu are nici un efect semnificativ clinic asupra biodisponibilității medicamentului.
După o singură doză de medicament în farmacocinetica topiramatului este liniară, clearance-ul plasmatic rămâne constantă, iar ASC într-un interval de doze de la 100 mg până la 400 mg crește proporțional cu doza.
După administrarea unei doze doze orale multiple de 100 mg de 2 ori / zi Cmax medie de 6,76 ug / ml.
Legarea de proteinele plasmatice este de 13-17%.
La pacienții cu funcție renală normală pentru a atinge echilibrul poate fi necesar de 4 până la 8 zile.
După ingerarea metabolizata aproximativ 20% din doza.
Plasmă, urină și fecale de 6 metaboliți inactivi practic umane au fost izolate și identificate.
Topiramatul (70%) și metaboliții săi sunt excretați în principal prin rinichi.
După administrarea orală a clearance-ul plasmatic de medicament de 20-30 ml / min.
După administrarea repetată a medicamentului la 50 și 100 mg de T1 medie de 2 ori / zi / 2 a fost de 21 de ore.
Farmacocinetica în situații clinice speciale
Rata de excreție a rinichilor topiramatul depinde de funcția renală și este independentă de vârstă.
Pacienți cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei ≤ 60 ml / min) și clearance-ul plasmatic renal al topiramatului redus.
c echilibrează momentul pacienți moderată sau insuficiență renală severă este de la 10 la 15 zile.
La persoanele în vârstă care nu au boli de rinichi, clearance-ul plasmatic al topiramatului este nemodificat.
La pacienții cu insuficiență hepatică moderată și severă, clearance-ul plasmatic este redus.
Pacienții care primesc tratament concomitent cu medicamente antiepileptice care induc enzimele implicate în metabolizarea medicamentelor, metabolismul topiramat a crescut cu 50%.
Topiramatul afișate în mod eficient prin hemodializă.
La copiii cu vârsta sub 12 de ani de topiramat a parametrilor farmacocinetici precum și la adulții care au primit de droguri ca o terapie adjuvanta, sunt liniare, cu clearance-ul său este independent de doză, iar Css în plasmă crește proporțional cu creșterea dozei. Rețineți că clearance-ul topiramatului la copii a crescut, iar T1 sa / 2 mai scurt. Prin urmare, atunci când aceeași doză per 1 kg de greutate corporală, în concentrațiile plasmatice ale topiramatului la copii pot fi mai mici decât la adulți. La copii, ca și la adulți, medicamente antiepileptice care induc enzimelor hepatice, determina o reducere cu plasmă topiramat Css.
- Epilepsie (inclusiv pacienți cu epilepsie nou diagnosticată) la adulți și copii cu vârsta de 2 ani.
In terapia combinata:
- crize parțiale sau generalizate tonico-clonice la adulți și copii cu vârsta peste 2 ani;
- convulsii asociate cu sindromul Lennox-Gastaut la adulți și copii cu vârsta peste 2 ani.
50 mg capsule sunt de asemenea folosite pentru a preveni atacurile de migrenă (la adulți). Utilizarea Topamax nu a fost studiat pentru tratamentul atacurilor de migrenă acută.
Medicamentul se administrează pe cale orală, indiferent de masă.
recomandat pentru a începe primirea tratamentului medicamentos cu doze mici, urmată de titrare la o doză eficace pentru a realiza un control optim al crizelor epileptice la adulți și copii.
Comprimatele de Topamax nu se recomandă să se împartă în părți.
Capsulele sunt destinate pentru pacienții care au dificultăți la înghițirea tabletelor (de exemplu, la copii și pacienți vârstnici).
Capsulele trebuie să fie deschis cu grijă, se amestecă conținutul cu o cantitate mică (aproximativ 1 linguriță) de un aliment moale. Acest amestec trebuie înghițit imediat fără a fi mestecate. Nu depozitați medicația, amestecat cu mâncarea până la următoarea recepție. Capsulele de Topamax pot fi înghițite întregi.
Atunci când utilizați Topamax în terapia combinată cu alte medicamente anticonvulsive la adulți, incluzând pacienții vârstnici cu funcție renală normală, doza minimă eficace este de 200 mg / zi. Doza medie zilnică de 200-400 mg, pluralitatea de receptie - 2 ori / zi. de selecție a dozei începe cu 25-50 mg 1 dată / zi timp de noapte, să ia medicamente în termen de o săptămână. Aceasta este urmată de creșterea dozei de 25-50 mg, la intervale de 1 sau 2 săptămâni înainte de selectarea dozei efective; multiplicitate de receptie - 2 ori / zi. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută la maximum - 1600 mg. Criteriul de selecție a dozei este efectul clinic. La unii pacienți, efectul este atins în timpul tratamentului cu medicamentul de 1 ori / zi. Pentru a obține efectul optim al tratamentului Topamax nu este necesară pentru controlul concentrației în plasmă.
Atunci când anularea medicamente anticonvulsivante concomitent cu monoterapia cu topiramat este necesar să se ia în considerare influența posibilă a acestei etape pe frecvența crizelor. În cazul în care nu este nevoie de a anula anticonvulsivant brusc concomitentă din motive de securitate, se recomandă să reducă doza treptat, reducerea dozei de medicament antiepileptic concomitent la o treime la fiecare 2 săptămâni.
Dacă anulați medicamentele care sunt inductori ai enzimelor hepatice, concentrația de topiramat în sânge va crește. În astfel de situații, în cazul în care doza indicată clinic de Topamax poate fi redusă.
În monoterapie pentru adulți, inclusiv pacienții vârstnici cu funcție renală normală la inițierea tratamentului prescris Topamax 25 mg 1 dată / zi la culcare timp de 1 săptămână. După aceea, doza este crescută la intervale de 1-2 săptămâni la 25-50 mg / zi, în 2 doze divizate. In acest mod doza terapie intoleranța este crescută cu o cantitate mai mică sau la intervale mai mari. Doza este ajustată în funcție de efectul clinic. Doza inițială este de 100 mg / zi, doza zilnică maximă - 500 mg. În unele cazuri, formează pacienții cu epilepsie refractari transferate Topamax in monoterapie la doze de până la 1000 mg / zi.
Pentru prevenirea atacurilor de migrenă Doza zilnică este de 100 mg de topiramat în 2 ore. Tratamentul precoce este prescris de 25 mg la culcare timp de 1 săptămână. După aceea, doza este crescută cu 25 mg / zi la intervale de 1 săptămână. In acest mod doza terapie intoleranța este crescută cu o cantitate mai mică sau la intervale mai mari. Doza este ajustată în funcție de efectul clinic. În unele cazuri, un rezultat pozitiv este obținut într-o doză zilnică de 50 mg topiramat. In studiile clinice, pacienții au primit doze diferite, dar nu mai mult de 200 mg / zi.
Efectele secundare sunt date la distribuirea frecvențelor și a sistemelor de organe. Frecvența evenimentelor adverse au fost clasificate după cum urmează: foarte frecvent (≥1 / 10), de multe ori (≥1 / 100,