Tamoxifen-sănătate Tabelul
Produs: Formele de dozare solide. Tablete.
Caracteristici generale. ingrediente:
Substanța activă: tamoxifen; Compoziție: 1 tabletă conține citrat de tamoxifen -15.3 mg (echivalent cu 10 mg tamoxifen); 1 comprimat conține citrat de tamoxifen - 30.6 mg (echivalent cu 20 mg tamoxifen); Excipienți: 10 mg comprimate - amidon de cartofi; lactoză monohidrat; stearat de calciu; povidonă; dioxid de siliciu coloidal; Tablete de 20 mg - amidon din cartof; lactoză monohidrat; stearat de calciu; povidonă; dioxid de siliciu coloidal anhidru. proprietățile fizice și chimice de bază: comprimate de 10 mg - alb sau alb cu forma ploskotsilindricheskoy culoare kremovatam, teșite;
Tablete de 20 mg - alb sau alb cu formă ploskotsilindricheskoy culoare kremovatam cu fateta si Valium.
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica. Tamoxifen-Sănătate - înseamnă un puternic non-steroidiene anti-estrogen n rotivoopuholevoe; Acesta conține tamoxifen ingredient activ. Mecanismul efectului antitumoral se datorează legarea competitivă la receptorii de estrogen în organele țintă și astfel inhibarea formării estrogenretseptornogo complex cu ligand endogen 17 - estradiol. Tamoxifen cu receptorul translocă nucleul celulelor tumorale, este inhibată ca urmare a progresiei bolii tumorale stimulate de estrogeni endogeni.
Farmacocinetica. După administrarea orală, este bine absorbit din tractul gastro-intestinal. Concentrația plasmatică maximă este atinsă în decurs de 4 - 7 ore după administrare, concentrația de echilibru atinsă după 4 - 6 săptămâni de tratament. După o singură administrare orală a medicamentului tamoxifen concentrație maximă la voluntari masculi plasmatice a fost de 42 g / l, concentrația maximă a principalului metabolit circulant - N # 8209; dezmetiltamoksifena - 12 g / l. Timpul de înjumătățire a tamoxifen | și N # 8209; dezmetiltamoksifena | Acestea sunt, respectiv, 4 și 9 zile. Raportul dintre concentrațiile de N # 8209; dezmetiltamoksifena | si tamoxifen | Aceasta variază de la 20% după prima doză până la aproximativ | aproximativ | 200% după atingerea echilibrului | moara |. Probabil | probabil |. acest lucru se datorează | legat | cu un timp de înjumătățire mai lungă a unui metabolit |. Cand tamoxifen | 20 mg | de două ori pe zi, o concentrație medie de echilibru de tamoxifen | plasma sanguina este de 310 pg / L (interval de 164-494 g / l), iar concentrația medie de echilibru N # 8209; dezmetiltamoksifena | - 481 ug / l (interval de 300-851 mg / l).
După tratamentul cu tamoxifen | 40 mg | concentrațiile zilnice de tamoxifen | și N # 8209; dezmetiltamoksifena | în tumoare probe au fost, respectiv, 5.4-117 (media 25,1) ng / mg proteină și 7.8-210 (media 52) ng / mg proteină. Concentrațiile de compuși din plasmă sunt, respectiv, 27-520 (media 300) ng / ml și 210-761 (în medie 462) ng / ml. Comunicarea cu albumină serică - aproape 99%.
Acesta este metabolizat în ficat prin hidroxilare, demetilare | și conjugare ulterioară, rezultând într-un număr de metaboliți |. | Orice | având o sursă | ieșire | aceeași substanță profil farmacologic. Prin demetilarea tamoxifen | metabolizată | în N-dezmetiltamoksifen |. care | o |. la rândul său, prin N-demetilare | se transformă în N-dezdimetil | metabolit |. Excretați în principal în bilă. Retragerea tamoxifen | urină sub formă nemodificată doar foarte puțin. Procesul de eliminare tamoxifen | Acesta are un model bifazic. Femei | soție | mult timp de înjumătățire în primară | originale | faza este 7-14 ore în faza terminală - despre | ordine | 7 zile. Timpul de înjumătățire al N-dezmetiltamoksifena | Este vorba | ordine | 14 zile.
Răspunsurile clinice au fost observate la concentrații de tamoxifen | concentrațiilor plasmatice din sânge de peste 70 mcg / l.
Studii farmacocinetice specifice ale tamoxifen și principalele sale metaboliți la pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență hepatică pare să fi fost efectuate. De asemenea, nici o informație asupra farmacocineticii unei schimbări în cazul a lua medicamente după o masă sau pe stomacul gol.
Indicații pentru utilizare:
Cancerul de san si de cancer endometrial la femei.
Medicamentul este utilizat pentru tratamentul adjuvant al cancerului de sân la femei | soție | cu afectate | greve | ganglionilor limfatici, și cancer de sân metastatic la bărbați | soț | și femei | soție |.
Dozare și administrare:
Tabletele prescrise interior, nu lichid stors cantități mici de apă. În cazul în care destinația a două sau mai multe comprimate de droguri pe zi pot fi luate în una sau două etape.
Doza zilnică recomandată de tamoxifen | pentru adulți este de 20 mg |. În cazul formelor comune | formular | Doza de boală poate fi crescută la 30 - 40 mg | pe zi.
Doza zilnică maximă de tamoxifen | 40 mg |. Un răspuns obiectiv la tratament este de obicei observată după 4 - 10 săptămâni de tratament, dar în cazul metastazelor în oasele efectul poate fi observat numai | numai | după câteva luni | luna | tratament.
Durata tratamentului cu tamoxifen | Acesta determinată de severitatea și evoluția bolii. In general, tratamentul este lung și continuă să | a | remisie.
În tratamentul pacienților vârstnici sau la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală ajustarea dozei funcție este necesară.
Caracteristici ale aplicației:
Pacienții cu tumori estrogen-receptor pozitiv și femeile aflate la menopauza răspund mai bine la tratamentul cu tamoxifen.
Tamoxifenul poate fi utilizat în asociere cu alte medicamente chimioterapice si radioterapie.
O atenție deosebită și monitorizarea regulată este necesară în tratamentul cu tamoxifen | Pacienții cu boli de ficat și rinichi, pacienții cu diabet zaharat cu antecedente boală tromboembolică precum și tulburări oftalmologice.
tamoxifenul | este asociată cu o rată crescută de schimbare | schimbare | în endometru, în special, | inclusiv | hiperplazie, polipi si cancer. Probabil | probabil |. acest lucru se datorează | legat | cu proprietăți estrogenice de tamoxifen |.
Înainte de începerea tratamentului la pacienții care | care | înainte | mai devreme | a luat tamoxifen |. necesare în timpul | pentru | cel puțin 6 luni | luna | efectueze examene ginecologice si terapie si in identificarea | descoperirea | toate | ce altceva | neobișnuit | neobișnuite | simptome | simptom | (Sângerări vaginale anormale ale ciclului menstrual, scurgeri vaginale, durere sau senzatii |. Senses | presiune pelviana |) pentru a afla cauzele lor.
Pentru femei | soție |. care | ce | a luat tamoxifen | pentru prevenirea cancerului de san, ar trebui sa fie analizate in mod regulat pentru depistarea precoce | Detectarea | hiperplazie endometrială. În cazul hiperplaziei atipice tamoxifen | trebuie întreruptă și tratamentul adecvat. Înainte de a continua pe tamoxifen | ar trebui să ia în considerare fezabilitatea unei histerectomii |.
Având în vedere că tamoxifen | poate provoca tulburări oculare (scăderea acuității vizuale, opacități corneene, cataracta, retinopatie.) înainte de a | a | inițierea tratamentului și de examinare oftalmologic periodic în timpul tratamentului recomandat pentru a identifica | detectarea | Leziunile timpurii ale corneei sau retinei, care | ce | pot fi reversibile | reversibile | în cazul întreruperii în timp util a tratamentului cu tamoxifen |.
Înainte de a începe tratamentul cu tamoxifen | femeie | soție | ar trebui să se supună unui examen ginecologic cuprinzător (de exemplu, | inclusiv | pentru a evita sarcina), precum și examinarea fizică. În timpul tratamentului cu tamoxifen | examenul ginecologic trebuie să fie efectuată nu mai puțin de 1 dată în 6 luni | luna | pentru depistarea precoce | Detectarea | schimbare | schimbare | sau leziuni endometriale.
Daca un pacient are o boala de ficat trebuie să fie controlată cu atenție funcția sa.
În timpul tratamentului cu tamoxifen | ar trebui să monitorizeze periodic numărul de celule sanguine (în special | particular | plachetar | plachetare |), funcția hepatică și renală, calciul seric și de zahăr din sânge.
Cu scopul depistării precoce | Detectarea | Metastazele se recomandă examinarea radiologică a plămânilor și a oaselor, precum și examinarea cu ultrasunete a ficatului.
Utilizare în timpul sarcinii sau alăptării. Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii. Pacienții în timpul premenopauza înainte de tratament trebuie să fie examinate cu atenție pentru a evita sarcina. In timpul perioadei de tratament, și cel puțin pe parcursul a trei luni de la închidere trebuie să utilizeze metode contraceptive. Nu trebuie să utilizeze contraceptive orale.
Nu se cunoaște dacă tamoxifen este excretat în laptele matern. Dacă este necesar, utilizarea în timpul alăptării trebuie să se oprească alimentarea.
Copii. Perparat nu este utilizat în practica pediatrică.
Abilitatea de a influența timpul de reacție, atunci când deplasarea sau folosirea altor mașini. Având în vedere faptul că în timpul utilizării medicamentului poate duce la acuitatea vizuală slabă, trebuie să fie precauți atunci când conduc vehicule sau operează alte mașini.
Efecte secundare:
Perturbări în sistemul sanguin: rar - (număr de trombocite redus la 80.000 - 90.000 / mm3) trombocitopenie, leucopenie; foarte rar - neutropenie. pancitopenie.
Violarea organul vederii: vedere încețoșată, retinopatie. keratopatia. cataracta. Probabil că aceste efecte depind de doza și durata tratamentului și poate fi parțial reversibilă după întreruperea tratamentului cu tamoxifen.
Tulburări endocrine: ca urmare a acțiunii tamoxifen astfel de efecte anti-estrogen adesea observate secundare nedorite, cum ar fi bufeuri, sangerari vaginale anormale. tulburări menstruale, secreții vaginale, prurit genital. De asemenea, este posibil retenție de lichide, greață. vărsături. Mai puțin marcată accelerare tranzitorie a creșterii tumorale, amețeala. erupții cutanate, oboseală, dureri de cap. Barbatii pot impotenta sau pierderea libidoului. În cazuri rare, există anorexie. tulburări ale gustului, constipație, diaree. convulsii picioare, depresie. alopecie sau creșterea intensivă a părului. Femeile din posibila incetarea premenopauza a menstruației, și, uneori reversibile umflarea ovarian chistică. Un număr mic de pacienți cu metastaze osoase la începutul tratamentului dezvoltat hipercalcemie. Poate câștigul inițial al durerii osoase si tumori, precum și răspândirea eritem în jurul valorii de leziuni ale pielii, care poate fi dovada unui efect terapeutic. De asemenea, este posibilă creșterea leziunilor cutanate existente sau apariția unora noi.
Tulburări metabolice, metabolice: foarte rar - trigliceridemiei, uneori cu pancreatită.
neoplasme benigne și maligne: terapia cu tamoxifen este asociat cu un risc crescut de modificări proliferative ale endometrului, în special posibilitatea hiperplaziei endometriale, polipi, endometrioza, și, în cazuri rare, cancer de endometru. Probabilitatea de a dezvolta cancer creste endometrial cu creșterea duratei tratamentului cu tamoxifen si aproximativ 2 - 3 ori mai mare decât probabilitatea de cancer endometrial la femeile care nu au primit de droguri. Cu toate acestea, beneficiile clinice ale tamoxifen in tratarea cancerului de san la femei este mai mare decât riscul posibil de a dezvolta formațiuni neoplazice endometrial.
Tulburări vasculare: suficient de des - tromboză; foarte rar - embolism pulmonar. Într-o aplicare paralelă a tamoxifen si medicamente citotoxice crește riscul complicațiilor tromboembolice.
Raportul sistemului imunitar: rar - reacții de hipersensibilitate incluzând erupții cutanate, angioedem, eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, pemfigoid bulos.
Tulburări ale sistemului hepatobiliar: crescute ale enzimelor hepatice; în cazuri rare - ficat gras, colestază. hepatită.
Cele mai multe dintre reacțiile adverse raportate sunt reversibile | reversibile | și pot fi reduse sau eliminate | respinge | prin scăderea | penalități | doze.
Interacțiunea cu alte medicamente:
Când terapia concomitentă cu medicamente hormonale care conțin estrogeni pot scădea eficacitatea ambelor medicamente (în special, contraceptive nu poate asigura un efect de încredere).
Tamoxifenul poate amplifica | agrava | efectul anticoagulantelor cumarinice (pentru a determina o creștere semnificativă a protrombină | timp).
Intr-un tamoxifen paralel | și inhibitori ai agregării plachetare | plachetare | Aceasta crește probabilitatea de sângerare. Se recomandă monitorizarea stării de coagulare cu atenție.
Cand tamoxifen | în combinație cu medicamente citotoxice crește | creste | incidența fenomenelor tromboembolice.
În cazul tratamentului concomitent cu bromocriptină | crește concentrația de tamoxifen | și metabolitul său activ | N-dezmetiltamoksifena | în serul sanguin.
Influența alimentelor asupra absorbției tamoxifen | Nu a fost studiată. Cu toate acestea, este puțin probabil ca acestea pot influența farmacocinetica de echilibru | parametrii.
Contraindicații:
Creșterea sensibilității individuale la medicament. T yazhelaya trombocitopenie. leucopenia sau hipercalcemie. P Heat-sarcinii.
supradozaj:
Cazurile de supradozaj acut nu au fost descrise la om; poate crește efectele secundare. Tratamentul este simptomatic.
Condiții de depozitare:
A se păstra într-un loc uscat, întuneric, la o temperatură de 8 ° C la 25 ° S.Hranit îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate - 2 ani.
Condițiile de furnizare:
Tablete de 10 mg № 20X3, 30x2 № în blistere într-un ambalaj; № 60 în recipiente de plastic într-o stivă fără stivă.
Tablete de 20 mg № 20, № 30 în recipiente de plastic din stivă și fără ambalaj; Numărul 10x2,
Numărul 10x3 în contur cheykovyh pachetul într-un pachet de ah.