Soluție aminofilina - manualul de instrucțiuni oficial

lichid limpede, incolor sau ușor colorat

Grupa farmacoterapeutică:

proprietăți farmacologice

farmacodinamie
Medicamentul inhibă fosfodiesteraza crește acumularea de AMPc în țesuturi, inhibă receptorii de adenozină (purine), reduce fluxul de ioni de calciu prin canalele membranei celulare, reduce activitatea contractilă a musculaturii netede.

Miorelaxant bronhiilor, stimulează centrul respirator și îmbunătățește ventilația alveolară, ceea ce duce în final la o reducere a severității și frecvenței episoadelor de apnee.

Acesta are un efect stimulator asupra activității inimii, crește puterea și a ritmului cardiac, creste fluxul sanguin coronarian și cererea de oxigen miocardic. Acesta reduce tonusul vaselor de sânge (în principal creier, piele și rinichi). Are actiune venodilatiruyuschee periferica reduce rezistența vasculară pulmonară, scade presiunea în circulație „mici“. Crește fluxul sanguin renal, crește eliberarea glandelor de adrenalina. Acesta are un efect diuretic moderat. Se extinde tractului biliar extrahepatic. Inhibă agregarea plachetara (inhiba factorul de activare a trombocitelor alfa și prostaglandină E2), crește rezistența la deformare a eritrocitului (îmbunătățirea reologia sângelui), reduce trombogenezei și normalizează microcirculației.

Are efect tocolitic, crește aciditatea sucului gastric. Atunci când este utilizat în doze mari are efect epileptogenici.

Farmacocinetica
Biodisponibilitate - 90-100%.

Concentrația maximă (7 mg / ml) prin administrarea intravenoasă a 300 mg este atinsă după 15 minute.

Volumul de distribuție este în intervalul 300-700 ml / kg (30-70% din "ideal" greutate corporală), în medie, 450 ml / kg.

Comunicarea cu proteinele plasmatice a adulților - 60%, la nou-născuți - 36%, la pacienții cu ciroză hepatică - 36%. Introduce laptele matern (10% din doză), prin bariera placentară (în concentrația serică a fetal oarecum mai mare decât în ​​serul matern).

Aminofilina proprietăți bronhodilatatoare exponate la concentrații de 10-20 ug / ml. Concentrație de peste 20 mg / ml este toxic. efect excitant asupra centrului respirator se realizează cu un conținut mai scăzut de medicament în sânge -5-10 ug / ml.

Se metabolizează la pH fiziologic pentru a elibera teofilina liber, care este metabolizat în ficat, cu participarea mai multor izoenzime ale citocromului P450. Rezultatul este un acid 1,3-dimetilmochevaya (45-55%), care are o activitate farmacologică dar teofilina inferior în 1-5 ori. Cafeina este un metabolit activ și se formează în cantități mici, cu excepția pentru sugari prematuri și copii cu vârsta mai mică de 6 luni, în care apare o acumulare substanțială în organism (până la 30% din cea a aminofilină), din cauza extrem de lungi de înjumătățire de cofeina.

La copiii mai mari de 3 ani și la adulți fenomenul de cumul cofeina.

Timpul de înjumătățire la sugari și copii de până la 6 luni - mai mult de 24 de ore; la copiii mai mari de 6 luni - 3,7 ore; adulți - 8,7 ore; la fumători (20-40 țigări pe zi) - 4-5 ore (după renunțarea la farmacocinetica normalizării apare la 3-4 luni); la adulți cu boli pulmonare obstructive cronice (BPOC), insuficienta cardiaca pulmonara -svyshe 24 ore.

Excretată prin rinichi. Nou-născuții teofilina aproximativ 50% excretat în urină sub formă nemodificată, comparativ cu 10% la adulți, din cauza activității insuficiente a enzimelor hepatice.

Indicații pentru utilizare:

obstrucție bronșică de orice geneză: astm bronșic (medicament de alegere pentru pacientii cu stres fizic astm bronșic și ca adjuvant cu alte forme), boala pulmonară obstructivă cronică, emfizem, bronșită cronică obstructivă, hipertensiune în circulație „mici“, apneea de somn. fluxul sanguin cerebral ischemic (în terapie combinată pentru a reduce presiunea intracraniană).

insuficiență cardiacă ventriculară stângă (în terapia complexă).

Contraindicații

Creșterea sensibilității la medicament, precum și derivați de xantină: cafeina, pentoxifilină, teobromină. hipotensiune arterială severă sau hipertensiune arterială, tahicardie paroxistică, aritmia, infarct miocardic cu aritmii cardiace, epilepsie, a crescut disponibilitatea convulsivă, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă, tireotoxicoză, edem pulmonar, insuficiență coronariană severă, hepatică și / sau insuficiență renală, accident vascular cerebral hemoragic, sângerări la nivelul retinei ochi, sângerare în istoria recentă.

Măsuri de precauție

Sepsis, ulcer gastric și ulcer duodenal (in istorie), varsta inaintata (peste 55 de ani), hipotiroidism necontrolat (posibilitatea de cumul), ateroscleroza pe scară largă, hiperplazia de prostată, copii până la 14 ani (din cauza posibilelor efecte secundare).

Sarcina și alăptarea

Dacă este necesar, utilizarea în timpul sarcinii trebuie pus în balanță beneficiul matern așteptat și riscul potențial pentru făt.

Dacă este necesar, utilizarea în timpul alăptării alăptarea trebuie întreruptă.

Dozare și Administrarea

Calea de administrare: intravenos.

Adulții se injectează lent (în decurs de 4-6 min) 5-10 ml de medicament (0,12-0,24 g) care a fost diluat în ml de 0,9% soluție de 10-20 de clorură de sodiu.

Când palpitații, amețeală, greață sau lent comutare viteză injecție până la picurare, apoi 10-20 ml de medicament (0,24-0,48 g) a fost diluat în ml de 0,9% soluție de 100-150 de clorură de sodiu; administrată la o rată de 30-50 picături pe minut.

Soluție înainte de administrarea parenterală trebuie încălzit la temperatura corpului. Aminofilina administrată parenteral la de 3 ori pe zi, nu mai mult de 14 zile. Dozele mai mari aminofilina adulți când se administrează intravenos: singur - 0,25 grame zilnic 0,5 g

Dacă copiii necesare aminofilina administrată intravenos la nivelul unei singure doze de 2-3 mg / kg. Dozele mai mari pentru copii atunci cand este administrat intravenos: singur - 3 mg / kg pe zi - vârsta de 3 luni - 0,03-0,06 g, de la 4 până la 12 luni - 0,06-0,09 g, de la 2 la vârstă de 3 - 0,09-0,12 g, de la 4 la 7 ani - 0,12-0,24 g, de la 8 la 18 ani - 0,25-0,5 g

efect secundar

Din sistemul nervos: amețeli, dureri de cap, insomnie, agitație, anxietate, iritabilitate, tremor.

Sistemul cardio-vascular: palpitații, tahicardie (inclusiv fătului unei gravide în timpul tratamentului în trimestrul III), aritmii, tensiune arterială, angina falsă, o creștere a frecvenței crizelor anginoase.

Din sistemul digestiv: gastralgia, greață, vărsături, reflux gastro-esofagian, arsuri la stomac, agravarea bolii de ulcer peptic, diaree, administrarea cronică -Reducerea apetitului.

Reacții alergice: erupții cutanate, mâncărimi ale pielii, dermatită exfoliativă, febră.

dureri în piept, tahipnee, un sentiment de „mareea“ pentru a face față, albuminurie, hematurie, hipoglicemie, creșterea diurezei, transpirație crescută: Altele.

Efectele secundare sunt reduse la doze mai mici, prin înlocuirea căii de administrare (cu jetul să se scurgă).

Reacțiile locale. sigiliu, roșeață, durere la locul de injectare.

supradoză

Simptome: pierderea poftei de mâncare, gastralgia, diaree, greață, vărsături (inclusiv sânge). sângerări gastro-intestinale, tahipnee, înroșirea pielii, tahicardie, aritmie ventriculară, insomnie, agitație motorie, anxietate, fotofobie. tremor, convulsii. În intoxicații severe pot dezvolta convulsii epileptice (mai ales la copii, fără a suporta precursori), hipoxie, acidoză metabolică, hiperglicemie, hipopotasemie, scăderea tensiunii arteriale, necroza mușchilor scheletici, confuzie, insuficienta renala cu mioglobinurie.

Tratament: îndepărtarea medicamentului, diureza forțată, hemosorbția, plasmasorption, hemodializa (eficienta este scăzută dializa, peritoneal este ineficient), terapie simptomatică (inclusiv metoclopramid intravenos - prin vărsături). La apariția de convulsii menține permeabilității căilor respiratorii și transporta terapie cu oxigen. Pentru ameliorarea convulsiilor Diazepam administrat intravenos 0,1-0,3 mg / kg (fără a depăși 10 mg).

Interacțiunea cu alte medicamente

Farmaceutic compatibil cu soluții acide.

Crește riscul de efecte secundare ale glucocorticoizilor, mineralokortikosteroidov (hipernatremie), fonduri pentru anestezie generala (risc crescut de aritmii ventriculare), înseamnă că excită sistemul nervos central (crește neurotoxicitate).

Preparate antidiareice, și contraceptive orale care conțin estrogeni slăbi efectul aminofilină (se leagă la metabolismul P450 sistemul enzimatic citocrom și modifica aminofilina).

Rifampicina, fenobarbitalul, fenitoina, izoniazida, carbamazepina și moratsizin, ca inductori ai clearance-ului aminofilina microzomala creștere oxidare, ceea ce poate necesita o creștere a dozei.

In timp ce utilizarea de antibiotice macrolidice, lincomicină, alopurinol, cimetidină, izoprenalina, doze mici de etanol, disulfiram, fluorochinolone, interferon alfa recombinant, Metotrexat, mexiletină, propafenonă, tiabendazol, ticlopidină, verapamilul și gripei vaccinare trepte aminofilina intensitate poate crește, care poate necesita o reducere a dozei.

Ea îmbunătățește acțiunea beta-agoniști și diuretice (inclusiv prin creșterea ratei de filtrare glomerulară), reduce eficacitatea medicamentelor litiu și beta-blocante.

Compatibil cu antispastice, nu este utilizat împreună cu alți derivați xantinici.

Fiți atent numiți simultan cu anticoagulante.

Măsuri de precauție

Procedați cu precauție în utilizarea unor cantități mari de alimente sau băuturi care conțin cafeină în timpul perioadei de tratament.

Înainte de utilizare, soluția de medicament trebuie încălzit la temperatura corpului.

Pacienții vârstnici sunt recomandate pentru a reduce doza de droguri din cauza clearance-ul său lent din organism.

pacienții fumători se recomandă creșterea dozei într-o excreție accelerată a medicamentului din organism.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule, mecanisme și angajarea în alte activități care necesită concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.
In timpul tratamentului nu se recomandă de a conduce vehicule, utilaje, precum și alte activități potențial periculoase, care necesită concentrare mare și reacții de viteză psihomotorie.

Tipul de produs:

O soluție pentru administrare intravenoasă de 24 mg / ml.
5 sau 10 ml fiole din sticlă neutră. 10 flacoane împreună cu instrucțiunile de utilizare și o fiolă de intepare într-o cutie din carton.
5 fiole în blistere. 2 blistere împreună cu instrucțiunile de utilizare și o grămadă de intepare ampulnam de carton.
Când se utilizează fiole cu o crestătură, inel sau punctul scarificator pauza nu investesc.

Condiții de depozitare:

În locul întunecat la o temperatură de la 2 la 25 ° C
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate:

3 ani.
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

condițiile de aprovizionare

Sărbătorile prescripție.

SA „Moshimfarmpreparaty“ ei. Semashko "
Str. Masonii mari, d. 9, București, 115172

locul de origine

SA „Moshimfarmpreparaty“ ei. Semashko "
1. Street. Sergiya Radonezhskogo, d. 15-17, București. 107120;
2. Street. B. Zidari, d. 9, București. 115172.