Rumikoz® instrucțiuni de utilizare capsulă de droguri, analogi, comentarii

Instrucțiuni de utilizare medicală RUMIKOZ® de droguri

Număr de înregistrare: P N001739 / 01-011014
Denumirea comercială a preparatului: Rumikoz®
Denumire comună internațională: itraconazol
capsulă
Ingrediente per capsulă:
O capsulă conține:
Substanță activă:
Pelete itraconazol - 464,00 mg: itraconazol - 100,00 mg, pelete, zahăr (zaharoză - 80,0-91,5% amidon de porumb - 8,5-20,0%, apă - 1,5% maxim) - 207.44 mg poloxamer 188 (Lutrol) - 25,94 mg poloxamer 188 (Lutrol) micronizat - 0,51 mg hipromeloză - 130.11 mg.
Capsula:
locuințe:
dioxid de titan E 171 - 2,0000% gelatină - până la 100%.
capac:
dioxid de titan E 171 - 2,0000% colorant azorubin E 122-.0494%, sunset colorantul galben E 110 - 0,0197% colorant galben chinolină E 104 - 0,0192% fier roșu oxid colorant E 172 - 0,3500% oxid de fier colorant E 172 negru - 0.0850% gelatină - până la 100%.
descriere
Capsule numărul 0 în două culori: corp alb, roz capac și maro. Conținutul capsulelor - sferice microgranule de la galben deschis la culoare galben-bej.
grupa farmacoterapeutică
agent antifungic.
Cod ATC: [J02AC02]

proprietăți farmacologice

farmacodinamie
Synthetic antifungic cu spectru larg derivat de triazol. Acesta inhibă sinteza ergosterolului, care este o componenta importanta a membranei celulare a fungilor. Itraconazolul este activă împotriva dermatofiților (Trichophyton spp Microsporum spp Epidermophyton floccosum ..); fungi și drojdii de drojdie asemănătoare (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp Trichosporon spp Geotrichum spp Candida spp inclusiv Candida albicans, Candida glabrata și Candida krusei ....); Aspergillus spp. Histoplasma spp. Paracoccidioides brasiliensis, Sporotrix schenckii, Fonsecaea spp. spp Cladosporium. Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, precum și alte drojdii și mucegaiuri.
Farmacocinetica
aspirație:
După administrarea orală, biodisponibilitatea maximă a itraconazol observată când luați capsulele imediat după o masă. Timpul până la concentrația plasmatică maximă este de 3-4 ore.
distribuire
Concentrația de echilibru a itraconazolului în plasmă în decurs de 3-4 ore de la ingestie de 0,4 ug / ml (când au primit 100 mg o dată pe zi), 1,1 ug / ml (când au primit 200 mg o dată pe zi) și 2, 0 ug / ml (când au primit 200 mg de două ori pe zi). Administrarea cronică de concentrația de echilibru obținută în decurs de 1-2 săptămâni. Relația cu proteinele plasmatice - 99,8%.
Itraconazolul este bine în și distribuite în țesuturi și organe. Concentrația de medicament în plămâni, rinichi, ficat, splină, stomac, oase, mușchi scheletici de 2-3 ori mai mare decât concentrația sa în plasmă. Acumularea de itraconazol în țesuturi cheratinizate, în special pielea, este de 4 ori mai mare decât în ​​plasmă, iar rata de eliminare depinde de regenerarea epidermei. In contrast cu concentrațiile plasmatice care nu sunt detectabile după 7 zile după încetarea tratamentului, o concentrație terapeutică de itraconazol în piele persista timp de 2-4 săptămâni după întreruperea cursului de 4 săptămâni de tratament; în mucoasa vaginală - în decurs de 2 zile după 3 zile de tratament la o doză de 200 mg pe zi și la 3 zile după cursul zilei de tratament într-o doză de 200 mg de două ori pe zi. concentrație terapeutică a medicamentului în unghii keratina determinat 1 săptămâni după inițierea tratamentului și depozitat timp de 6 luni de la încheierea 3 luni de tratament. Itraconazol este de asemenea determinată în secreția glandelor sebacee și sudoripare.
metabolism
Metabolizată de ficat cu formarea metaboliților activi, dintre care unul - hidroxi-itraconazol - furnizarea comparabilă cu activitate antifungică itraconazol - in vitro.
reproducere
Deducând din plasmă este bifazică, cu un timp de înjumătățire finit de 24 - 36 de ore.
Excreția cu fecale de la 3 până la 18% din doza. Excreția renală - mai puțin de 0,03% din doză. Aproximativ 35% din doza este eliberată sub formă de metaboliți în urină în decurs de 1 săptămână.
Farmacocinetica în situații clinice speciale
La pacienții cu insuficiență renală, și, de asemenea, la unii pacienți cu imunitate alterată (de exemplu, SIDA, transplant de organe, sau în cazul neutropeniei) biodisponibilitatea itraconazolului poate să scadă. La pacienții cu ciroză biodisponibilitatea itraconazolului redusă de înjumătățire este crescut.

indicaţii

• pecingine;
• keratite fungice;
• onicomicoze cauzate de dermatofiți și / sau drojdii și mucegaiuri;
• micozele sistemice:
- aspergiloză și candidoză sistemică;
- criptococoza, inclusiv meningita criptococica (pacienții imunodeprimați și la pacienții cu criptococoza sistemului nervos central Rumikoz® trebuie administrat numai în cazurile în care prima linie de medicamente de tratament nu sunt aplicabile în acest caz, sau nu efectiv);
- histoplasmoza;
- sporotricoza;
- paracoccidioidomicoza;
- blastomicoza;
- alte micoze sistemice sau tropicale;
• candidoza cu leziuni ale pielii și mucoaselor, inclusiv candidozei vulvovaginale;
• Candidoza viscerală profundă;
• chromophytosis.

Contraindicații

hipersensibilitate individuală la droguri sau a componentelor sale.
Concomitent cu pregătirea Rumikoz® recepția următoarele medicamente:
- medicamente metabolizate de enzima CYP3A4 care poate crește intervalul QT (terfenadină, astemizol, mizolastin, cisapridă, dofetilid, chinidină, pimozidă, levometadonă, sertindol);
- inhibitori ai HMG-CoA reductaza, CYP3A4 enzimă clivabil (simvastatin, lovastatin);
- midazolam și triazolam (oral);
- medicamente alcaloizilor din ergot (dihidroergotamină, ergometrina, ergotamina și metilergometrin).

Măsuri de precauție - vârsta copiilor, insuficiență cardiacă severă, boală hepatică (inclusiv insuficiență hepatică însoțită), insuficiență renală cronică.

Sarcina și alăptarea

Femeile gravide Rumikoz® de droguri ar trebui sa fie folosite numai în cazuri pun viața în pericol, în cazul în care beneficiul așteptat pentru femeia depășește riscul potențial pentru făt. În numirea în timpul alăptării trebuie să se oprească alăptarea.

uz pediatric

Rumikoz® nu trebuie administrat la copii, cu excepția cazurilor când beneficiile așteptate depășesc riscurile.

Dozare și Administrarea

21 de zile se poate corecta durata tratamentului, luând în considerare
Dinamica pozitivă a Viburnum clinice

Biodisponibilitate atunci când se administrează pe cale orală pot fi reduse la unii pacienți cu sistemul imunitar compromis, de exemplu, la pacienții neutropenici, pacienții cu SIDA sau pacienți cu transplant de organe. În aceste cazuri, se poate solicita o dublare a dozei.

Onicomicoze cauzate de dermatofiți și / sau drojdii,
mucegaiuri

Doza și durata tratamentului

Un curs: doza zilnică de 200 mg de 2 ori
(2 capsule de 2 ori pe zi) timp de o săptămână. pentru tratament
infecții fungice ale periilor unghiei recomandate două cursuri.
Pentru tratamentul plăcilor fungice ale unghiilor opresc înfrângeri recomandate
trei cursuri. Intervalul dintre cursuri, în timpul căreia nu este necesar să se ia
pregătire de 3 săptămâni. Rezultatele clinice vor deveni evidente
după tratament, ca regrowth de cuie.

efect secundar

În partea a tractului gastro-intestinal: dispepsie, greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, dureri abdominale, diaree, constipație.
Pe partea sistemului hepatobiliar: o creștere reversibilă a activității transaminazelor „ficat“, hepatită; foarte rar - hepatotoxicitate severă, incluzând insuficiență hepatică acută, cu un rezultat fatal.
Din sistemul nervos: dureri de cap, amețeli, neuropatie periferică.
Reacții alergice: erupții cutanate, prurit, urticarie, edem angioneurotic, rar - eritem multiform (sindrom Stevens-Johnson).
Cu pielea: alopecie, fotosensibilitate.
Alte: tulburări menstruale, hipokalemia, sindrom edem, insuficiență cardiacă congestivă și edem pulmonar, giperkreatinemiya, colorarea urinei într-o culoare închisă.

supradoză

Datele nu sunt disponibile. supradozarea accidentală trebuie să efectueze lavaj gastric în prima oră, pentru a atribui carbonul activat. Hemodializa nu este eficace. Nu există nici un antidot specific.

Interacțiunea cu alte medicamente

Medicamente care afectează absorbția itraconazolului.
Medicamente care reduc aciditatea gastrică reduce absorbția itraconazolului.

Medicamente care afectează metabolizarea itraconazolului.
Itraconazolul este scindată în principal de enzima CYP3A4. Atunci când sunt aplicate simultan cu rifampicină, rifabutină, fenitoină, carbamazepină, izoniazida, este un inductor puternic al CYP3A4, biodisponibilitatea itraconazolului și hidroxi itraconazol a redus în mod semnificativ, ceea ce conduce la o reducere substanțială a eficacității. Utilizarea concomitentă a acestor medicamente cu Rumikoza® care sunt inductori potențiali ai enzimelor hepatice, nu este recomandată.
Inhibitorii puternici ai enzimei CYP3A4, cum sunt ritonavir, indinavir, claritromicină și eritromicină poate crește biodisponibilitatea itraconazolului.

Efectul itraconazol asupra metabolismului altor medicamente:
Itraconazol poate inhiba metabolizarea medicamentelor, clivabil de enzima CYP3A4. Acest lucru poate duce la intensificarea sau extinderea acțiunilor lor, inclusiv efectele secundare. După încetarea tratamentului Rumikoz®, concentrația de itraconazol în plasmă lent descrește în funcție de doza și durata tratamentului (vezi. Pct Farmacocinetica). Trebuie luat în considerare atunci când se discută efectul inhibitor al itraconazolului asupra medicamentelor administrate concomitent.
Exemple de astfel de medicamente sunt:
Medicamentele prescrise în același timp, că medicamentul nu este recomandat Rumikoz®.
• blocante ale canalelor de calciu - în plus față de o posibilă interacțiune farmacocinetică asociată cu calea comună care implică CYP3A4 enzimei metabolice, blocante ale canalelor de calciu pot avea un efect inotrop negativ, care este îmbunătățită prin administrarea simultană cu medicamentul Rumikoz®.
Drogurile, în timp ce numirea se recomandă să urmăriți efectele lor concentrația plasmatică, efect, laterale. Dacă este necesar, doza acestor medicamente ar trebui să fie redusă.
• anticoagulante orale;
• inhibitori de protează HIV (ritonavir, indinavir, saquinavir);
• Anumiți agenți antineoplazici (alcaloizi vinca, busulfan, docetaxel, trimetrexat);
• blocante ale canalelor de calciu enzima CYP3A4 cleavable (derivați verapamilul și dihidropiridinei);
• unele medicamente imunosupresoare (ciclosporină, tacrolimus, sirolimus (cunoscut și ca rapamicina));
• unele enzimă cleavable inhibitori SUR3A4 ale inhibitorilor HMG-CoA (atorvastatina);
• Anumite glucocorticosteroizi (budesonid, dexametazonă și metilprednisolon);
• Alte medicamente: digoxină, carbamazepină, buspironă, alfentanil, alprazolam, brotizolam, intravenoasă de midazolam, rifabutină, ebastină, reboxetina, cilostazol, disopiramida, eletriptanul, halofantrină, repaglinidă
Interacțiunile dintre itraconazol cu ​​zidovudină și fluvastatinei nu este dezvăluit.
Nu a existat nici un efect al itraconazolului asupra metabolismului etinilestradiol și noretisteron.
Studiile in vitro au demonstrat nici o interacțiune între itraconazol și medicamente, cum ar fi imipramina, propranolol, diazepam, cimetidina, indometacin, tolbutamida și sulfamerazina la legarea de proteinele plasmatice.

Măsuri de precauție

- Femeile de vârstă fertilă care Rumikoz® măsuri contraceptive adecvate în timpul tratamentului trebuie utilizat până la debutul primei perioade menstruale după finalizarea acesteia.
- In investigarea formei de dozare intravenoasă a preparatului Itraconazol observat scăderea asimptomatică tranzitorie a fracției de ejecție a ventriculului stâng, normalizat la următoarea perfuzie.
- Se constată că itraconazolul are un efect inotrop negativ. Acesta a raportat cazuri de insuficiență cardiacă asociate cu luarea Rumikoza®. Rumikoz® nu ar trebui să fie luate la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică, sau cu prezența acestei boli în istorie, cu excepția cazurilor în care beneficiul potențial depășește riscul potențial semnificativ.
- blocante ale canalelor de calciu pot avea un efect inotrop negativ, care poate spori acest efect itraconazol; itraconazol poate reduce metabolizarea de blocante ale canalelor de calciu. În același timp, luați itraconazol și blocante ale canalelor de calciu ar trebui să fie atent.
-La pacienții cu insuficiență renală, biodisponibilitatea itraconazolului poate fi redusă, ceea ce poate necesita ajustarea dozei.
- La aciditate scăzută de absorbție gastrică a itraconazolului este rupt. Pacienții care iau antiacide (de exemplu, hidroxid de aluminiu), se recomandă să le folosească nu mai devreme de 2 ore după administrarea Rumikoza®. La pacienții cu aclorhidrie sau aplicarea histaminici H2-blocante sau inhibitori ai pompei de protoni, se recomandă să se ia capsule Rumikoza® cu băuturi acide.
- In cazuri foarte rare, aplicarea Rumikoza® dezvolta hepatotoxicitate severe, inclusiv cazuri de insuficiență hepatică acută, cu consecințe fatale. Acest lucru a avut loc cu pacienții care au avut deja boli de ficat, și la pacienții care au primit alte medicamente cu efect hepatotoxic. Mai multe astfel de cazuri au apărut în prima lună de tratament, iar unele - în prima săptămână de tratament. În acest sens, se recomandă monitorizarea regulată a funcției hepatice la pacienții care primesc tratament cu itraconazol.
- Tratamentul trebuie oprit atunci când un neuropatii, care pot fi asociate cu recepție capsulele Rumikoza®.
- Nu există dovezi de hipersensibilitate încrucișată la itraconazol și alți agenți antifungici. Capsulele Rumikoz® trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu hipersensibilitate la alți azoli.
- La pacienții cu imunitate afectată (SIDA, după transplantul de organe, neutropenie) pot necesita doze de Rumikoza® crescut.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Forma de presă
Capsule 100 mg.
5, 6, sau 10 capsule în blistere din PVC și folie de aluminiu folie de brevete imprimate.
Pachetul de celule 1 contur la 6 capsule sau blistere de 3 până la 5 capsule 6 sau celule contur pachete de câte 10 capsule, împreună cu instrucțiunile de utilizare plasate într-un teanc de carton.

condițiile de depozitare
În locul întunecat la o temperatură nu mai mare de 25 ° C
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate
3 ani. A nu se utiliza după data de expirare.

Condițiile de furnizare a farmaciilor
Prescripție medicală.

Creanțe de la cumpărători ia companiei Producator:
SA "Pharmaceuticals Valenta"
141101, România, regiunea Moscova, Schelkovo, st. Fabrica de 2.
Tel. (495) 933-48-62, fax (495) 933-48-63