Roxitromicina - 1 evaluare, prețul de 131 de ruble, folosind instrucțiuni

Instrucțiuni de utilizare a Roxithromycin

efecte farmacologice

Un antibiotic macrolid semisintetic cu spectru larg activitate antibacteriană. acțiune bacteriostatică: legarea la subunitatea 50S ribozomal, inhibă reacția translocare și transpeptidazei, formarea de legături peptidice între aminoacizii și lanțul peptidic inhibă sinteza proteinelor ribozomii, având ca rezultat inhibarea creșterii și reproducerea bacteriilor. Bună penetrare în cușcă asigură eficacitatea roxitromicină împotriva agenților patogeni intracelulari (inclusiv Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae).

In vitro, sensibile la droguri: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydiat rachomatis, Chlamydia psittaci, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Haemophilus ducreyi. Următoarele microorganisme au demonstrat sensibilitate variabilă in vitro: Streptococcus pyogenes (beta-hemolitic grup streptococul A), Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Staphylococcus epidermidis.

Roxithromycin este eficient împotriva microorganismelor anaerobe: oralis Bacleroides, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides urealiticus; Clostridium perfringens; Eubacterium spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. acneelor ​​Propionibactenum; Rickettsia Rickettsia, Rickettsia conorii.

Pentru un medicament rezistent:. Bacleroides fragilis, Clostridium difficile, Pseudomonas spp; Acinetobacter spp., Familia Enterobacteriaceae.

Farmacocinetica

Rapid absorbit din tractul gastrointestinal după administrarea orală. Roxithromycin este stabil în mediul acid al stomacului, ingestia de alimente după 15 minute după administrarea tabletei nu influențează absorbția. Cmax după administrarea orală a 150 mg - 6,6 mg / l, timpul până la atingerea concentrației maxime (TSmah) - 2,2 ore după ingestia de 300 mg - 9,6 mg / l și 1,5 ore, respectiv. La copii Cmax (la 2 ori a primit 2,5 mg / kg / zi). - 8,7-10,1 mg / l este atinsă după 2 ore de la intervalul de recepție de 12 ore menține concentrația efectivă în sânge pentru 24 h. concentrație de echilibru (Css) în plasmă atunci când au primit 150 mg de 2 ori pe zi, timp de 10 zile, se ajunge în 2-4 zile și este de 9,3 mg / l; atunci când au primit 300 mg 1 dată pe zi timp de 11 zile - 10,9 mg / l. Comunicarea cu proteinele plasmatice este de 96%. Se caracterizează prin mare penetrare a țesutului, în special în plămâni, amigdale și prostată. Roxithromycin este de asemenea ușor pătrunde în celule (macrofage) și fluide ale corpului. Practic aceasta nu penetrează bariera hemato-encefalică. Roxitromicina în cantități mici în producția de lapte matern. Volumul de distribuție - 31.2 litri.

Parțial metabolizează în ficat, majoritatea (mai mult de 50% din substanța activă) este de ieșire nemodificată în intestin, aproximativ 12% din rinichi și aproximativ 15% - lumină. Timpul de înjumătățire al roxitromicină după administrarea unei singure doze de 150 mg, în medie, 12 ore.

Atunci când eșecul funcției hepatice este crescută T1 / 2, și Cmax.

Compoziția, structura și ambalare

Tabletele, filmate albe, rotunde, biconvexe, cu alungare „164“ pe o parte; vedere în secțiune transversală: alb.

Excipienți. giproloza - 19,65 mg Poloxamer - 150 g povidonă K30 - 4,2 mg dioxid de siliciu coloidal - 1,875 mg stearat de magneziu - 1,875 mg talc - amidon de porumb 2,25 mg - 210 mg.

compoziție coajă: hipromeloză - 2.78 mg Dextroza - 1,12 mg dioxid de titan - 270 mg propilen glicol - 830 micrograme.

10 buc. - blistere (1) - cutii de carton.

regim de dozare

În interior. Medicamentul trebuie să fie luate înainte de mese, bea multe lichide.

Adulți și copii peste 12 ani (greutate corporală de 40 kg): doza standard este de 150 mg de 2 ori pe zi, la intervale de 12 ore sau 300 mg în doză unică (numai adulți).

pacienţi vârstnici

La pacienții vârstnici, doza unică și zilnică de Roxithromycin nu este schimbat.

La pacienții cu insuficiență renală

În insuficiența renală, administrată roxitromicină într-o doză de 150 mg de 2 ori pe zi.

La pacienții cu insuficiență hepatică severă

La pacienții cu insuficiență hepatică severă (de exemplu, ciroză hepatică cu ascită sau icter) doza trebuie redusă cu un factor de 2, adică, roxitromicină 150 mg o dată pe zi.

Durata roxitromicină depinde de indicații de utilizare, microorganismul care cauzează infecția și severitatea procesului de infectare. La adulți, durata uzuală a tratamentului este de 5-10 zile; infecții cauzate de beta-hemolitic streptococ, tratamentul nu trebuie să fie mai mic de 10 zile. La copii, durata uzuală a tratamentului este de 5-10 zile; infecții cauzate de beta-hemolitic streptococ, tratamentul nu trebuie să fie mai mic de 10 zile. Durata tratamentului nu trebuie să depășească 10 zile.

supradoză

Simptomele pot crește efectele adverse legate de doză.

Tratament: lavaj gastric, terapie simptomatică.

Nu există nici un antidot specific.

interacțiuni medicamentoase

Roxithromycin nu este administrat cu preparate care conțin ergotamină sau dihidroergotamină (alcaloizi din ergot vasoconstrictoare). Această combinație poate provoca spasm arterială și poate provoca ischemie severă la necroză la nivelul membrelor.

Odată cu utilizarea simultană a antibioticelor macrolide (precum eritromicina) cu terfenadina remarcat riscul de a dezvolta complicații severe ale sistemului cardiovascular, inclusiv torsada vârfurilor și alte aritmii ventriculare au crescut. Deși aplicarea unor astfel de reacții Roxithromycin nu a fost observat, această utilizare combinată este contraindicată.

Medicatia cum ar fi astemizol, cisapridă sau pimozidă care sunt metabolizate prin intermediul CYP3A izoenzimă, a fost asociat cu prelungirea intervalului QT și / sau tulburări ale ritmului cardiac (de obicei, cu dezvoltarea de ventriculare tip tahicardie „piruetă“), prin creșterea concentrațiilor plasmatice ale acestora, datorită interacțiunilor cu inhibitori această izoenzimă, inclusiv unele antibiotice macrolide. Prin urmare, utilizarea combinată a acestor medicamente este contraindicată cu roxitromicină. Utilizarea simultană a anticoagulantelor indirecte (warfarina) poate conduce la o creștere a timpului de protrombină. Se recomandă determinarea în mod obișnuit un raport normalizat internațional (INR), cu aplicarea simultană a Roxithromycin cu anticoagulante indirecte.

Disopiramida roxitromicină poate deplasa de la asocierea sa cu proteinele plasmatice, având ca rezultat creșterea concentrației în plasmă. Se recomandă monitorizarea ECG și, dacă este posibil, determinarea concentrațiilor plasmatice ale disopiramidă.

Când concomitent cu digoxină poate crește absorbția acestuia, ceea ce poate duce la dezvoltarea de intoxicare glicozidic. Se poate manifesta prin simptome cum ar fi greață, vărsături, diaree, dureri de cap, amețeli; cardiace intoxicație glicozidică poate cauza tulburări de conducere cardiacă sau tulburări ale ritmului cardiac. De aceea, la pacienții tratați cu roxitromicină și digoxină (sau alte glicozide cardiace), se recomandă să se monitorizeze în mod regulat ECG și de a determina concentrațiile plasmatice ale glicozidelor cardiace. Este obligatoriu ca simptomele unei supradoze de glicozide cardiace.

Roxitromicina, ca și alte macrolide trebuie utilizat cu precauție la pacienții care primesc medicamente antiaritmice IA și clasa III (necesită monitorizare ECG), ca macrolide, inclusiv Roxithromycin, precum si medicamente antiaritmice pot prelungi intervalul QT, și există o posibilitate de efecte însumare prelungirea duratei intervalul QT al acestor medicamente.

Odată cu utilizarea simultană a anumitor macrolidelor cu colchicină colchicină au arătat o creștere a concentrațiilor plasmatice, cu o creștere a riscului efectelor sale secundare, inclusiv nefrotoxicitate. Este necesară prudență în timp ce utilizarea Roxithromycin și colchicină, cu toate că până în prezent nici o dovadă a prezenței acestei interacțiuni.

Odată cu utilizarea simultană a anumitor macrolidelor cu agoniști dopaminergici - alcaloizi din ergot (inclusiv bromocriptină, cabergolină, lisuridă, pergolidă), a existat o creștere a concentrațiilor plasmatice ale acesteia din urmă, care ar putea întări acțiunea lor farmacodinamică și cresc riscul efectelor secundare ale acestora. Este necesară prudență în timp ce utilizarea agoniștilor roxitromicina și ai receptorilor de dopamină - alcaloizi de ergot, deși necunoscute până în prezent cu privire la prezența acestei interacțiuni.

Roxithromycin, ca și alte antibiotice macrolide, poate mări aria de sub curba „concentrație-timp“ și T1 / 2 midazolam, prin urmare, efectele midazolam pot fi amplificate și prelungit la pacienții tratați cu roxitromicină tratament.

Nu există dovezi convingătoare de interacțiune între Roxithromycin și triazolam.

Utilizarea concomitentă a roxitromicină și ciclosporina sau teofilină poate determina creșterea concentrațiilor plasmatice ale acesteia din urmă, nu necesită, de regulă, regim de dozare corectă.

Odată cu utilizarea simultană a roxitromicină cu carbamazepina, ranitidina, hidroxizi de aluminiu și magneziu, contraceptivele orale care conțin estrogeni și progestine clinic interacțiune semnificativă.

efect secundar

În partea a tractului digestiv: greață, vărsături, dureri abdominale, diaree (uneori cu sânge), pancreatită, colită pseudomembranoasă.

Ficat: creșterea activității transaminazei „ficat“ (alanin aminotransferază (ALT) și aspartat aminotransferază (ACT) și / sau fosfatazei alcaline), hepatită acută colestatice sau hepatocelular (uneori la dezvoltarea icter).

Din sistemul nervos: amețeli, dureri de cap, parestezii, alterarea gustului (inclusiv ageuzie), tulburări de miros (inclusiv anosmie), halucinații, pierderea temporara a auzului, Gipoakuzija (pierderea partiala a auzului), vertij.

Reacții cutanate: erupții cutanate, eritem, purpură.

Reacții alergice: urticarie, edem angioneurotic, bronhospasm, eozinofilie; șoc anafilactic, eritem polimorf exudativ.

Altele: pot dezvolta suprainfectie, candidoza.

Infecții ușoare până la severitate moderată cauzate de microorganisme susceptibile la roxitromicină:

- infecții ale tractului respirator superior: faringita, amigdalita, sinuzita acută;

- infecții ale tractului respirator inferior: pneumonie (inclusiv pneumonia cauzata de agenti "atipice", inclusiv Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila), bronșită;

- infecții ale pielii și ale țesuturilor moi;

- infecții ale tractului urinar cauzate de Chlamydia trachomatis si Ureaplasma urealyticum;

- infecție în stomatologie, orală și infecții dentare.

- infecții ale tractului respirator superior: amigdalite, faringite, sinuzită acută;

- infecții ale tractului respirator inferior: pneumonie (inclusiv pneumonia cauzata de agenti "atipice", inclusiv Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila), bronșită;

- infecții ale pielii și ale țesuturilor moi.

Contraindicații

- sensibilitate la roxitromicină, și alte macrolide la alte componente ale formulării crescut;

- recepția simultană de alcaloizi vasoconstrictoare ergot (ergotamină și dihidroergotamină);

- utilizarea concomitentă de cisapridă, pimozidă, astemizol și terfenadină;

- Copiii sub 12 ani sau cu greutate corporală mai mică de 40 kg (pentru o formă de dozare dată).

Precauții: pacienții cu insuficiență hepatică; pacienții cu insuficiență renală, pacienții cu vârsta peste 65 de ani; pacienți cu congenital interval QT prelungit, cu statele care contribuie la dezvoltarea de aritmii cardiace (hipopotasemie necorectate sau hipomagneziemie, bradicardie semnificativă clinic) și la pacienții tratați cu medicamente antiaritmice din clasa III și IA; miastenia gravis; in timpul tratamentului cu warfarina, disopiramida, digoxină, colchicină, agoniști ai receptorilor de dopamină - alcaloizi din ergot (inclusiv bromocriptină, cabergolină, lisuridă, pergolidă), ciclosporina, teofilina.

Aplicarea sarcinii și alăptării

Roxitromicina este contraindicat în timpul sarcinii.

Roxitromicina în cantități mici în laptele matern. Dacă este necesar, utilizarea în timpul alăptării ar trebui să decidă problema încetării alăptării.

Utilizarea ficatului uman

Este necesară prudență atunci când se aplică la pacienții cu insuficiență hepatică.

Utilizarea în funcție renală

Este necesară prudență atunci când se aplică la pacienții cu insuficiență renală.

Utilizarea la copii

Medicamentul este contraindicat la copii cu vârsta sub 12 ani sau cu greutate corporală mai mică de 40 kg (pentru o formă de dozare dată).

Utilizarea la pacienții vârstnici

Pacienții cu vârsta peste 65 de ani pentru a utiliza medicamentul cu precauție.

Măsuri de precauție

La pacienții cu insuficiență hepatică medicament este utilizat cu precauție, sub controlul funcției hepatice și, dacă este necesar, ajustarea dozelor.

La numirea de droguri la pacienții cu insuficiență renală și la pacienții vârstnici, ajustarea dozei nu este necesară.

Odată cu dezvoltarea suprainfecție, roxitromicină reacții alergice trebuie întrerupt imediat și un tratament adecvat.

Ca și în cazul altor macrolide, Roxithromycin poate agrava cursul miastenia gravis, în acest sens, utilizarea Roxithromycin la acești pacienți necesită precauție și să monitorizeze starea pacientului.

La aplicarea medicamentului, ca într-un fond de primire, iar după 2-3 săptămâni, după întreruperea tratamentului poate dezvolta diaree cauzată de Clostridium difficile (colita pseudomembranoasă). În cazurile ușoare întreruperea suficient tratamentului și utilizarea rășinilor schimbătoare de ioni (colestiramină, colestipol), în cazuri severe arătate pierdere de compensare de lichide, electroliți, proteine, vancomicina sau metronidazol. Nu puteți utiliza medicamente care inhibă motilitatea intestinală.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

În aplicarea medicamentului ar trebui să fie atenți atunci când de conducere și activități în activități care necesită concentrare mare și reacții de viteză psihomotorie. În cazul reacțiilor adverse la nivelul sistemului nervos (cum ar fi amețeli, halucinații) pacienți nu se recomandă să se angajeze în activități potențial periculoase.