Polipeptidele producătorii de antibiotice din acest grup sunt bacterii din genul

Producătorii de antibiotice din acest grup sunt bacterii din genul Bacillus. Antibiotice geo lipeptidy au fost descoperite și descrise în 1947. Punct de vedere chimic, este un simplu peptide cu o greutate moleculară de aproximativ 1000 daltoni cu un lipophobic activ de suprafață și grupe lipofile în moleculă. Ele au un efect asupra multor bacterii gram-negative, inhibă creșterea Escherichia coli și dizenteria, febra tifoidă, paratifoidă, inclusiv Pseudomonas aeruginosa, care de obicei nu sunt sensibile la multe antibiotice.

Mecanismul de acțiune al bactericidă structurii polipeptidei antibiotice, datorită posibilității de a încălca integritatea membranei citoplasmatice a bacteriilor, care rezultă în capacitatea lor de a adsorbi pe fosfolipidele membranare, ceea ce duce la perturbarea funcțiilor membranelor ca barieră și cauzează liza osmotică a microorganismelor. Rezistența la acest grup de antibiotice se dezvoltă lent. Antibioticele, polipeptide și relativ toxice atunci când sunt administrate parenteral provoca leziuni renale.

De intestin acestea sunt aproape nu absorbite, astfel încât utilizarea lor în condiții de siguranță prin gura.

Următoarele antibiotice polipeptidice utilizate în practica medicală: polimixina B și M, Ko listin, bacitracina, florimitsin, gramicidin, rotritsin cinci.

Polimixină este o polipeptidă chimic natură bazică care cuprinde porțiunea lipeptidnuyu po- și un radical lipidic cu o greutate moleculară de aproximativ 1000 daltoni. Antibioticul are o activitate bactericida selectivă împotriva multor microorganisme gram-negative, cum ar fi: E.coly, Shigella, Pseudomonas aeruginosa, aerogenes Aerobarter, Klebsiella, Haemophylus. Cu toate acestea, Proteus vulgaris este de obicei rezistent la polimixina. au fost observate dezvoltarea rezistenței bacteriilor la medicament intr-un cadru clinic.

Acest antibiotic în mecanismul său de acțiune aparține unei clase de inhibitori ai membranei celulare. Polimixina B - suprafața care acționează antibiotic activ pe membranele celulelor bacteriene bogate in fosfatidiletanolamina. In interiorul moleculele sale conțin grupări lipofile și lipophobic. O astfel de structură implică abilitatea unui antibiotic încorporat între lipophobic și porțiunile lipofile ale componentei fosfolipidice a membranei celulare, membrane bacteriană rezultată este impregnat cu un medicament. Acest lucru se schimba ireversibil structura membranelor celulare și conduce la eliberarea de substanțe intracelulare din celula bacteriană. Cu toate acestea, celulele umane si bacteriene au o structură similară, însă polimixina B are o activitate selectivă scăzută și inhibă creșterea bacteriilor nu numai, ci, de asemenea, celulele organismelor superioare.

Din tractul gastrointestinal polimixina B este absorbit în cantități mici. După administrarea intramusculară a prost distribuite în țesuturi. Concentrația sa de vârf seric este observată după 60-120 minute după administrare, pentru a șasea oră în sânge este de aproximativ 50% din doza administrată. Excretată prin rinichi.

In practica clinica medicamentul este utilizat sub formă de soluții și unguente pentru primirea interioară și exterioară. Administrarea parenterală (intramusculară și intravenoasă) recomandată numai într-un spital.

În prezent, polimixina B este utilizat în principal pentru tratamentul topic al infecțiilor superficiale cauzate predominant Pseudomonas aeruginosa, precum și pentru prevenirea arsurilor și răni extinse, sub formă de unguente pentru ochi și înainte de operații pe ochi. Intramuscular sau intravenos introdus antibiotic când bacteriemie, meningita și infecții ale tractului urinar, care este agentul cauzal al Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli. Antibioticul poate fi administrat oral pentru tratamentul bolilor intestinale cauzate florei intestinale aerobe alfabetizare negativ la pacientii imuno-deprimat.

Administrarea sistemică de polimixină B poate provoca efecte neurotoxice (parestezie, amețeală, tulburări de coordonare) și nefrotoxicitate (albuminurie, hematurie, retenția azotului, proteinuria, indicând afectarea tubilor renali).

Foarte doze mari poate provoca paralizie a centrului respirator. Din cauza lipsei de specificitate de acțiune și polimixinelor foarte mari care nu frotoksichnosti nu sunt utilizate în practica medicală mondială.

Bacitracina antibiotic polipeptidic chimic slab bazic, produs în 1943. El are un efect bactericid. Este activ împotriva multor microorganisme gram-pozitive, inclusiv în ceea ce privește hemolitic și streptococi non-hemolitici, stafilococi care produc beta-lactamaza, pneumococi, coci anaerobi și Clostridium, Corynebacterium, spirochete și actinomicete. Pentru el unele coci sensibile Gram-negativ (gonococ, meningococ), dar împotriva celor mai multe bacterii aerobe-alfabetizare negativ este ineficient. rezistență microbiană la bacitracină, precum și la alte antibiotice ale structurii polipeptidei, se dezvoltă lent.

Din tractul gastro-intestinal bacitracină nu este absorbit. Acesta este slab absorbit de piele, membranele mucoase, pleurei. După administrarea intramusculară a concentrației plasmatice terapeutice se menține până la 8 ore. Excretată predominant în urină și bilă. Din cauza toxicității ridicate a medicamentului utilizat în prezent doar local, ci, așa cum are nefrotoksichnos- Tew în timpul aspirării, provoacă hematurie, proteinurie, și retenția de azot. Aplicarea topică duce la efecte secundare locale minore.

Bacitracina se aplică sub formă de unguente, de multe ori în combinație cu neomicină sau polimixină pentru suprimarea florei bacteriene mixte la suprafața pielii deteriorate, răni și mucoaselor, cauzate de stafilococi, în special în cazurile de rezistență la penicilină grupa stafilococi. În tratamentul furunculelor, furuncule și abcese injectate bacitracină în jurul zonei afectate. Pentru tratamentul infecțiilor neurochirurgicale, inclusiv osteomielita craniului, meningita septica coccal,

abces cerebral, intercraniană administrat antibiotic, intracisternală sau intracerebral. Bacitracina utilizate prin inhalare pentru infecții ale tractului respirator, dar în principal aplicate mes- înțelese leziuni infecțioase ale pielii, nasului, gâtului și intervenții chirurgicale în cavitatea orală.

Printre efectele secundare cauzate tsinom batsitra-, marcate nefrotoxicitate (albuminuria, retenție de azot) efect. Printre alte efecte secundare sunt pierderea poftei de mâncare, greață, vărsături.

Gramicin este decapeptidă ciclic, care este compus din cinci aminoacizi: valină, post-Nitin, leucină, prolină, fenilalanină. Gramicin prezintă activitate antimicrobiană puternică împotriva bacteriilor gram-pozitive (stafilococi, streptococi, pneumococ) și unele bacterii motritsatelnyh limita (dizenteria, febra tifoidă, germen).

Mecanismul gramicin de acțiune asociată cu capacitatea medicamentului de a crește permeabilitatea membranei celulare microbiene pentru cationi anorganici prin formarea unei rețele de canale în structurile lipidice ale membranei. Acest lucru duce la instabilitate osmotică a celulelor microbiene. Utilizați antibiotice numai pentru uz local, ca din tractul gastro-intestinal nu este absorbit, și prin administrare parenterală este generalizată hemoliză și flebita.

Principalele indicații de utilizare sunt arsuri superficiale, boli infecțioase și inflamatorii ale pielii, osteomielita, empiem, yuktivity keratokon-. Cu toate acestea, prezența proteinelor din sânge și prezența fluidului în leziune reduce dramatic activitatea gramicin.