ode Klabaks - instrucțiuni de utilizare, abstract, comentarii

Caracteristici generale. ingrediente:

Substanță activă: 500 mg de claritromicină per tabletă.

Excipienți: hipromeloză, lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, povidonă, dioxid de siliciu coloidal, stearil fumarat de sodiu, talc, stearat de magneziu.

Compoziția peliculei: Opadry 20H52875 galben colorantului (hipromeloză, propilenglicol, vanilină, dioxid de titan, giproloza, talc, chinolina colorant galben).

Compoziția de cerneală neagră Opacode S-1-17823: (shellac (20% esterificat) în etanol, oxid negru de fer colorant, n-butanol, propilenglicol, izopropanol (se evaporă în timpul producției), hidroxid de amoniu).

Proprietăți farmacologice:

Farmacodinamica. macrolide antibiotic bacteriostatic este de a doua generație macrolid cu spectru larg de acțiune. sinteza proteinelor microbiene penalizate (se leagă la subunitatea 50S a ribozomilor microbiene celule cu membrana). Activ impotriva: Streptococcus agalactiae (Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzac), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campylobacter) pylori, Campylobacter jejuni, Chlamidia pneumoniae (trachomatis), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus aureus, urealyticum Ureaplasma, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp. Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Pasteurella multocida, unele (Eubacteriumspp anaerobe. Peptococcus spp. Propionibacterium spp. Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) și toate mycobacterii altele decât M.tuberculosis.

Principalul metabolit al claritromicinei în corpul uman este un metabolit activ microbiologic, 14 claritromicinei. Activitatea microbiologică a metabolitului este aceeași ca materie primă sau de 1-2 ori mai slabă împotriva microorganismelor. O excepție este H.influenzae, pentru care eficiența metabolit de două ori. Materia primă și metabolitul său major au efect fie aditiv sau sinergie împotriva H.influenzae sub in vitro și in vivo, în funcție de cultură bacteriană.

Farmacocinetica. Claritromicina este metabolizat de sistemul citocromului P450 FOR (CYP3A) ficat. Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 50%. Cu administrarea repetată a unei doze de acumularea de medicament nu este găsit, și natura metabolismului în corpul uman nu sa schimbat.

Claritromicina se leagă de proteinele plasmatice cu 70% la o concentrație de la 0,45 până la 4.5mkg / ml. La o concentrație de 45 ug / ml de legare se reduce la 41%, probabil ca urmare a saturației situsurilor de legare. Acest lucru se observă numai la concentrații de mai multe ori mai mare decât cea terapeutică.

Primirea acțiune prelungită doză orală claritromicina de echilibru 500 mg niveluri / zi permite menținerea concentrației maxime a claritromicinei și 14- plasma claritromicinei. Equilibrium Cmax a claritromicinei și 14 claritromicinei în plasmă este de 1,3 g / ml și 0,48 ug / ml, respectiv. T1 / 2 al preparatului original și metabolitul său principal sunt, respectiv, 5,3 ore și 7,7 ore. La recepția acțiunii prelungite doze orale de claritromicină de 1000 mg pe zi (două tablete a 500 mg) niveluri de echilibru Cmax ale claritromicinei și 14 claritromicinei constituie, în medie, 2,4 ug / ml și 0,67 ug / ml, respectiv. T1 / 2 al preparatului original și metabolitul său principal sunt, respectiv, 5,8 ore și 8,9 ore. Valoarea Tmax când primesc doze de 500 mg și 1000 mg / zi este de aproximativ 6 ore. La starea de echilibru, claritromicinei nivelul 14 nu a crescut dozelor proporțional de claritromicină și T1 / 2 claritromicină și metabolitul său principal a crescut odată cu creșterea dozei. Natura neliniară a farmacocineticii claritromicinei este asociată cu o scădere a formării metaboliților 14-hidroxilați și N-demetilați la doze mai mari, ceea ce indică faptul că metabolizarea neliniarității claritromicinei la doze mari. Urina este eliberată aproximativ 40% din doza de claritromicină, prin intestin - aproximativ 30%.

anomalii ale funcției hepatice. La pacienții cu insuficiență renală moderată sau severă a funcției hepatice, dar cu funcția renală păstrată, este necesară ajustarea dozei de claritromicină. concentrația de echilibru în plasmă și clearance-ul sistemic al claritromicinei nu este diferită la pacienții din acest grup, și pacienți sănătoși. CSS 14 claritromicinei la persoanele cu insuficiență hepatică este mai mică decât la persoanele sănătoase.

Afectarea funcției renale. Când funcția renală este crescută Cmin și Cmax ale claritromicinei în plasmă T1 / 2, aria de sub curba concentrație-timp de claritromicină și 14-OH metabolit. eliminare constantă și excreția în urină a scăzut. Rata de schimbare a acestor parametri depinde de gradul de afectare renală.

Pacienți vârstnici. Pacienții vârstnici nivelul claritromicină și metabolitul său 14-OH în sânge a fost mai mare iar eliminarea este mai lentă decât cea a unui grup de tineri. Se crede că schimbările în farmacocinetica la vârstnici sunt asociate, în primul rând, la modificări ale clearance-ului creatininei și a funcției renale, și nu cu vârsta.

Indicații pentru utilizare:

Klabaks ML este indicat pentru tratamentul bolilor infecțioase cauzate de microorganisme sensibile:

- infecții ale tractului respirator inferior (bronșită, pneumonie);
- infecții ale tractului respirator superior (faringite, sinuzite), otita;
- Afecțiuni cutanate și ale țesuturilor moi (foliculită, erizipel);
- pe scară largă sau localizate infecții micobacteriene datorate Mycobacterium avium și intracelular Mycobacterium; infecția localizată provocată de Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum și Mycobacterium kamasii;

Klabaks OD este indicat pentru eliminarea H. pylori si reduce frecventa recurenței ulcerului duodenal asociat cu H. pylori.

Dozare și administrare:

Adulți și copii peste 12 ani: De obicei, Klabaks® OD prescris 500 mg de 1 ori / zi în timpul meselor. In cazuri severe, doza a fost crescută la 500 mg de 2 ori / zi. Tabletele Klabaks® DO nu poate strivi, mesteca, acestea trebuie să fie înghițite întregi.

Durata tratamentului de 7-14 zile.

Pentru pacienții cu CC 30-60 ml / min doar în cazul infecțiilor severe pot atribui o doză de 500 mg 1 dată / zi (adică o reducere de 50% din doza zilnică).

Caracteristici ale aplicației:

Aplicarea sarcinii și alăptării. Siguranța claritromicinei în timpul sarcinii și alăptării nu a fost stabilită. Prin urmare, în timpul sarcinii claritromicină prescris numai în cazul în care nu există nici o terapie alternativă în cazul în care beneficiul așteptat depășește riscul potențial pentru făt. Claritromicina pătrunde în laptele matern, deci, dacă aveți nevoie de ea, utilizați în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Utilizarea de ficat uman. Este contraindicat în disfuncție hepatică severă.

Utilizarea în funcția renală. Este contraindicat la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei (CC) mai mic de 30 ml / min).

Pentru pacienții cu CC 30-60 ml / min doar în cazul infecțiilor severe în scop pot 500mg doza o singură dată / zi (adică o reducere de 50% din doza zilnică).

Utilizarea la copii. Copiii sub 12 ani sunt recomandate pentru utilizare în forma de dozare a granulelor Klabaks® pentru suspensie pentru administrare orală de 250 mg / 5 ml și 125 mg / 5 ml.

Instrucțiuni speciale. În prezența bolii hepatice cronice trebuie sa monitorizeze in mod regulat enzimele serul sanguin.

Precauții administrate pe un fond de medicamente metabolizate de ficat (recomandat pentru măsurarea concentrației lor în sânge).

În cazul administrării concomitente cu warfarină, sau altele asemenea. Anticoagulantelor indirecte trebuie să monitorizeze timpul de protrombină.

O atenție deosebită trebuie acordată posibilității rezistenței încrucișate între claritromicină și alte antibiotice din macrolide precum și lincomicină și clindamicină.

Cu termen lung sau utilizarea repetată a medicamentului poate dezvolta suprainfecția (reinfecție cu aceleași patogeni în fundal bolii dezvoltate).

Copiii sub 12 ani sunt recomandate pentru utilizare în forma de dozare a granulelor Klabaks® pentru suspensie pentru administrare orală de 250 mg / 5 ml și 125 mg / 5 ml.

Efecte secundare:

Cele mai frecvent raportate plângeri ale tractului gastro-intestinal (greață, dispepsie. Dureri abdominale, vărsături și diaree). Acolo pseudomembranoasă colita posturilor de dezvoltare de mediu severă la viața în pericol. Alte reacții adverse includ dureri de cap, tulburări ale gustului și creșterea tranzitorie a valorilor enzimelor hepatice.

Există rapoarte de cazuri rare de parestezie. si hepatita cu niveluri crescute ale enzimelor hepatice în sânge, dezvoltarea colestază și icter, care în unele cazuri a fost severă, dar este de obicei reversibilă. În cazuri excepționale, insuficiența hepatică a fost observată cu un rezultat fatal.

Conștiente de cazuri rare, o creștere a concentrației creatininei serice, dezvoltarea de nefrită interstițială și insuficiență renală.

Când a primit claritromicina observate reacții alergice, intensitatea care a variat de la urticarie și erupții cutanate la anafilaxie și sindrom Stevens-Johnson. Au fost raportate cazuri de pierdere a auzului în timpul tratamentului cu claritromicina, care, în majoritatea cazurilor, recuperate după întreruperea medicamentului. Pot exista, de asemenea, modificări în percepția gustului care apar de regulă, împreună cu un gust afectata.

Există dovezi de dezvoltare glosită, stomatită, candidoza a mucoasei orale și a limbii schimbă culoarea în timpul tratamentului cu claritromicină. Este, de asemenea, raportată reversibilă, în cele mai multe cazuri, schimbarea culorii dinților la pacienții tratați cu claritromicină.

In cazuri rare, există hipoglicemie; In aceste cazuri, hipoglicemie se dezvolta la pacienții tratați în timpul tratamentului cu agenți hipoglicemici claritromicinei pentru administrare orală sau insulină.

La primirea claritromicină observate efecte secundare tranzitorii asupra sistemului nervos central: amețeli. alarma. frica, insomnie, coșmaruri, zgomote în urechi. confuzie, dezorientare, halucinații. psihoză și depersonalizare.

In tratamentul cu claritromicină, ca și cu alte macrolide, interval QT prelungit, aritmie ventriculară este foarte rară. inclusiv flutter ventriculară și tahicardie paroxistică sau fibrilație ventriculară.

Interacțiunea cu alte medicamente:

Când crește concomitent concentrația sanguină a medicamentelor, metabolizate in ficat prin intermediul unei enzimelor citocromului P450 - anticoagulante, carbamazepină, teofilină, astemizol, cisapridă, terfenadină (de 2-3 ori), triazolam, midazolam, ciclosporina, disopiramida, fenitoina, rifabutina, lovastatin, digoxină, alcaloizi de ergot, și altele.

Raportate cazuri rare rabdomioliză, pentru a coincide cu numirea simultană a claritromicinei și inhibitori ai inhibitorului de reductază-hidroximetilglutarilcoenzimei CoA - lovastatina și simvastatina.

Claritromicina poate reduce clearance-ul triazolam și de a îmbunătăți efectele sale farmacologice la dezvoltarea somnolență și confuzie, astfel.

Utilizarea simultană a claritromicinei și ergotamină (derivați de ergot) poate duce la ergotaminovoy intoxicație acută manifestându ischemie severă a membrelor și vasospasm, și alte țesuturi.

Administrarea simultană a adulților infectați cu HIV, oral și tablete de zidovudină claritromicină poate reduce concentrația de echilibru a zidovudinei. Având în vedere că claritromicina este de natură să modifice absorbția interior numit concomitent cu zidovudina, această interacțiune este evitată în mare măsură în timpul tratamentului cu claritromicină și zidovudină la diferite ore ale zilei (cu cel puțin 4 interval h).

Când administrarea concomitentă de claritromicină și ritonavir crește valorile concentrațiilor plasmatice ale claritromicinei. Corectarea dozei de claritromicină, în aceste cazuri, la pacienții cu funcție renală normală nu este necesară. Cu toate acestea, la pacienții cu CC la 30 la 60 ml / min doza de claritromicină trebuie redusă cu 50% și cel puțin 30 QC ml / min nu trebuie administrat o acțiune claritromicină, comprimate prelungită. Astfel de pacienți desemnați claritromicină cu eliberare rapidă 250 mg sau 500 mg. In tratamentul simultan nu trebuie administrat în asociere cu ritonavir, claritromicină la doze mai mari de 1 g / zi.

Contraindicații:

- hipersensibilitate la antibiotice macrolide;
- utilizarea concomitentă a claritromicinei cu derivați de ergot;
- utilizarea concomitentă a claritromicinei cu următoarele medicamente: cisapridă, pimozil, astemizol și terfenadină (la pacienții care iau aceste medicamente concomitent cu claritromicina, există o creștere a concentrației lor în sânge, cu posibila prelungire a intervalului QT și dezvoltarea de aritmii cardiace, inclusiv tahicardie ventriculară, fibrilația flutter ventriculară sau fibrilație ventriculară);
- hepatică severă și / sau insuficiență renală (clearance-ul creatininei (CC) mai mic de 30 ml / min);
- porfirie;
- Copiii până la vârsta de 12 ani (pentru o formă de dozare dată).

supradozaj:

Tratament: lavaj gastric imediat și tratament simptomatic. Hemodializa și dializa peritoneală nu conduc la o modificare semnificativă a concentrațiilor serice de claritromicină.

Condiții de depozitare:

A nu se lăsa la îndemâna copiilor, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Termen de valabilitate: 2 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Condițiile de furnizare:

5 buc. - blistere (1) - cutii de carton.
5 buc. - blistere (2) - cutii de carton.
7 buc. - blistere (1) - cutii de carton.
7 buc. - blistere (2) - cutii de carton.