moleculară mică heparină cu greutate anfibra, gemapaksan, Clexane, Fragmin, Fraxiparine, eniksum
Anfibra; Gemapaksan; dalteparin; Klivarin; Clexane; nadroparinei; heparina cu greutate moleculară mică; Reviparină; Troparin; Fragmin; Fraxiparine; Fraxiparine Forte; Tsertoparin; Eniksum; Enoxaparina.
heparinele cu greutate moleculară mică - antitrombotic foarte eficace și anticoagulanți slabe ale acțiunii directe. Folosit pentru prevenirea trombozei și a tromboembolismului (Troparin, Klivarin și colab.), Pentru tratamentul trombozei și a tromboembolismului, angina instabilă și infarctul miocardic fără Q dinte patologice acute tromboză venoasă profundă, embolie pulmonară (Clexane, Fragmin, Fraksiparin), pentru tratamentul severe tromboză venoasă (Fraksiparin forte). Sunt, de asemenea, utilizat pentru prevenirea coagulării și formarea de trombi în timpul hemodializei și hemofiltrare (Clexane, Fragmin, Fraksiparin).
Substanță activă-activă:
Heparinele cu greutate moleculară.
Forme de dozare:
O soluție injectabilă s / c.
Soluție p / și / în injecții.
Proprietăți / Acțiune:
heparinele cu greutate moleculară mică (greutate moleculară medie 4,000 la 7,000 Da) - antitrombotic ridicat și anticoagulante slab acțiunea directă; hipercoagulabilitate de offset procese.
greutate moleculară mică alt mod de producție, greutatea moleculară și activitatea.
Heparinele cu greutate moleculară are o acțiune antitrombotică imediată, marcată și prelungită. Folosit pentru prevenirea complicațiilor tromboembolice în timpul intervenției chirurgicale și în perioada postoperatorie, în timpul imobilizare prelungită. efectul anticoagulantelor se datorează, în primul rând, legarea antitrombină plasmatice și inhibarea factorului Xa. Acesta are un raport mare de anti-Xa-factor pentru activitatea anti-IIa-factor. inhibă ușor formarea de trombină. Acesta poate acționa, de asemenea, pe peretele vascular și sistemul fibrinolitic.
Heparinele cu greutate moleculară are un efect redus asupra hemostazei primare, adeziunea și agregarea plachetelor este un anticoagulant slab - okazyvatsya efect neglijabil asupra testelor de coagulare, are un efect minim hemoragic. Dozele utilizate pentru profilaxia trombozei venoase este aproape nici un efect asupra timpului, timpul de coagulare și timpul de tromboplastină parțial activată (APTT) sângerare.
Aktivnoest greutate moleculară mică și exprimate în termeni din Farmacopeea europeană: în unități Xa anti (antifactor Ha) și unități de APTT (timp de tromboplastină parțial activată).
APTT - reflectă efectul anticoagulant (activitate).
Anti-Xa - reflectă efectul antitrombotic (activitate).
Spre deosebire de heparina nefractionata standard în care raportul dintre anti-Xa pentru activitatea APTT este 1: 1, inhibarea factorului Xa de coagulare LMWH semnificativ mai pronunțată decât efectul său asupra aPTT. Aceasta are o influență favorabilă asupra eficacitatea si tolerabilitatea de heparina cu greutate moleculară mică și, în consecință, activitatea antitrombotică așteptată și riscul de sângerare.
Conform definiției Standardului Internațional întâi pentru HGMM, o unitate internațională anti-Xa corespunde unei unități de activitate împotriva factorului Xa (coagulare factor X activat). Unități de activitate anti-factor Xa, obținut pentru primul standard internațional pentru heparina cu greutate moleculară mică, nu poate fi comparată cu activitatea anti-factor Xa unități de heparina nefractionata, adoptată pentru a patra standardul internațional.
Farmacocinetica:
Parametrii farmacocinetici nu a schimbat în funcție de doza administrată. Când injecția subcutanată este rapidă și absorbția aproape completă a HGMM, biodisponibilitatea este de 90 - 98%. Concentrația plasmatică maximă (inhibarea factorului de coagulare Xa) este atinsă după 2 - 6 ore după administrarea subcutanată. Activitatea împotriva factorului IIa neglijabil și atinge un maxim după 3 ore. Micile măsură biotransformat în ficat. Timpul de înjumătățire plasmatică de heparină cu greutate moleculară mică este de 4 - 10 ore. Activitatea anti-Xa este menținută timp de 18 - 24 ore după administrare. Timpul de înjumătățire plasmatică după i / v injectarea de 2 ore. Dedusă în principal prin rinichi în formă nemodificată și ca metaboliți. Există date clinice limitate privind trecerea prin placenta și pătrunde în laptele matern. Pacienții cu insuficiență renală severă funcție insuficiență T1 / 2 este crescută cu 2 la 3 ore. În hemodializa excreție este neschimbat.
Prevenirea trombozei și tromboembolismul (Troparin Klivarin, etc ...):
Tratamentul trombozei și tromboembolismul (CLEXANEwas Fragmin Fraksiparin ..):
Prevenirea coagulării și formarea de trombi in timpul hemodializei si hemofiltrare (CLEXANEwas Fraksiparin Fragmin ..):
supradozaj:
Simptome: a crescut de sângerare.
Tratament: determinarea numărului de trombocite și alți parametri de coagulare; sângerare sub suficient de scăzut pentru a întârzia următoarea doză; în cazuri mai severe, ca agent de neutralizare prezentat în lentă / într-un protamina și un sulfat sau clorhidrat. Astfel, este necesar să se ia în considerare faptul că 1 mg protamina neutralizeaza 100 UI (1 mg) de heparină cu greutate moleculară mică. Introducere antidot neutralizează complet și imediat activitatea anticoagulantă, dar chiar si doze mari de protamină nu neutralizează complet activitatea anti-Xa (parțial de neutralizare). Protamina în sine are un efect inhibitor asupra hemostazei primare, astfel încât ar trebui să fie utilizat numai atunci când este absolut necesar.
Aplicarea sarcinii și alăptării:
siguranță studii adecvate și bine controlate de heparină cu greutate moleculară mică în timpul sarcinii și alăptării nu a fost efectuată.
Nu se recomandă utilizarea în timpul sarcinii. Contraindicat în primul trimestru de sarcină. Contraindicat pentru utilizare la femeile gravide cu valva mitrala. Poate fi utilizat numai în conformitate cu recomandările medicului pentru prevenirea trombozei vasculare (există o experiență de utilizare limitată). Studiile efectuate pe animale de laborator au arătat nici un efect teratogen sau fetotoxic. Cu toate acestea, dovezi clinice de penetrare de heparină cu greutate moleculară mică, bariera placentară este limitată. Nu putem exclude un risc crescut de avort, precum si dezvoltarea de complicații în timpul tratamentului.
Din cauza datelor limitate privind alocarea de greutate moleculară mică de heparină în laptele matern și absorbția ulterioară a nou-născutului nu sunt recomandate pentru utilizare în timpul alăptării. În numirea în timpul alăptării trebuie să se oprească alăptarea.
Efecte secundare:
Hematopoietic și coagulare sistem: trombocitopenie 80000-150000 / l (dispare în mod normal, în timpul tratamentului ulterior), sângerare de localizare diversă (la doze mari, de exemplu, vezica urinara, sangerari mai putin in cortexul adrenal), hemoragie posibil la pielii și mucoaselor , hematom la locul injectării, eozinofilia reversibil. Mai multe cazuri de trombocitopenie imună severă