Intaksel (intaxel) instrucțiuni de utilizare, o descriere a preparatului

Forma cu eliberare, structură și ambalare

Concentrat pentru soluție perfuzabilă ca o soluție limpede, incoloră până la ușor gălbuie, soluție vâscoasă.

1 ml 1 flacon. 6 mg paclitaxel 30 mg

Excipienți: glitserilgidroksistearat macrogol, etanol anhidru.

Concentrat pentru soluție perfuzabilă ca o soluție limpede, incoloră până la ușor gălbuie, soluție vâscoasă.

1 ml 1 flacon. paclitaxel 6 mg 102 mg.

Excipienți: glitserilgidroksistearat macrogol, etanol anhidru.

Concentrat pentru soluție perfuzabilă ca o soluție limpede, incoloră până la ușor gălbuie, soluție vâscoasă.

1 ml 1 flacon. paclitaxel 6 mg 260.4 mg.

Excipienți: glitserilgidroksistearat macrogol, etanol anhidru.

Intaksel (paclitaxel) este un produs de origine vegetală antitumoral derivat semisintetic din planta Taxus baccata.

Mecanismul de acțiune este asociat cu capacitatea de a stimula asamblarea microtubulilor din molecule tubulina de dimeri, stabilizează structura lor și inhibă reorganizarea dinamică a interfazei, care încalcă funcția mitotice a celulei.

Aceasta determină o suprimare dependentă de doză hematopoiezei de măduvă osoasă. Experimental embriotoxică date și proprietăți mutagene, determină o reducere a funcției reproductive.

Pentru administrare intravenoasă (i / v) administrată în decurs de 3 ore într-o doză de 135 mg / m2 concentrație maximă (Cmax) a fost de 2170 ng / ml, aria de sub "concentrație-timp" curbă (AUC) - 7952 ng / h / ml; după administrarea aceleiași doze timp de 24 de ore - 195 ng / ml și 6300 ng / h / ml, respectiv. Sshah ASC și dependentă de doză: la perfuzie de 3 ore cu creșterea dozelor de până la 175 mg / m2 rezultate într-o creștere a acestor parametri cu 68% și 89%, iar la 24 ore după - 87% și respectiv 26%.

Relația cu proteinele plasmatice - 88-98%. timp poluraspredeleniya din sânge în țesuturi - 30 min. Adsorbiți și penetrează mai ușor țesut se acumulează în principal în ficat, splină, pancreas, stomac, intestin, mușchiul inimii.

Acesta este metabolizat în ficat prin hidroxilare cu izoenzimele citocromului P450 CYP2D8 (pentru a forma un metabolit - 6-alfa-gidroksipaklitaksel) și CYP3CA4 (cu formarea metaboliților W-p-gidroksipaklitaksel și 6-alfa, 3-p-digidroksipaklitaksel). Excretați în principal în bilă - 90%. Cu infuzii repetate nu se acumulează.

Timpul de înjumătățire plasmatică și clearance-ul total sunt variabile și depind de doza si durata pe / în: 13.1-52.7 12.2-23.8 h și, respectiv, l / h / m2. După on / perfuzie (1-24 ore), excreția totală de rinichi este 1.3-12.6% din doze (15-275 mg / m2), ceea ce indică prezența clearance-ului extrarenale intensive.

Indicații de utilizare a produsului

cancer ovarian (prima linie de terapie cu formă bolnavă comuna a bolii sau tumora reziduală (peste 1 cm) laparotomie mai târziu (în asociere cu cisplatină) și doua linie de tratament pentru metastazele ulterior terapia standard nu a dat rezultate pozitive);

cancer de sân (prezența nodulilor limfatici afectați terapia standard mai tarziu asociere (tratament adjuvant) recidiva mai târziu, timp de 6 luni mai târziu încep adjuvant - prima linie de tratament, cancer de sân metastatic, în consecință terapia standard ineficiente - a doua linie de terapie );

cancer pulmonar cu celule non-mici (prima linie de tratament de cazuri, care nu sunt planificate intervenții chirurgicale și / sau radioterapie - în asociere cu cisplatină);

sarcomul Kaposi la pacientii cu SIDA (a doua linie de terapie, terapie ulterior ineficienta cu antracicline liposomale).

Pentru a preveni reacțiile de hipersensibilizare necesare pentru a fi efectuate pentru toți pacienții premedicație cu corticosteroizi, antihistaminice produse și antagoniști ai receptorilor H2 ai histaminei. De exemplu, 20 mg dexametazonă (sau echivalentul acestuia) în aproximativ 12 ore și 6 ore înaintea administrării produsului Intaksel, 50 mg difenhidramina (sau echivalentul acestuia) în / și cimetidina 300 mg sau ranitidina 50 mg / în 30-60 min înainte de administrarea produsului Intaksel.

La selectarea dozelor și în fiecare caz în parte, să fie date din literatura de specialitate cu ghid.

Intaksel introdus în / sub forma unei perfuzii de 3 ore sau 24 de ore la o doza de 175 mg / m2 sau 135 mg / m2, respectiv, cu intervalul dintre injecții de 3 săptămâni. Medicamentul este administrat ca monoterapie sau în asociere cu cisplatină (cancer ovarian și cancer pulmonar cu celule non-mici) sau doxorubicină (cancer de san).

Doza recomandată Produsul Intaksel pentru tratamentul sarcomului Kaposi în cazuri de SIDA este de 100 mg / m2 în perfuzie cu durata de 3 ore, la 2 săptămâni.

Intaksel trebuie administrat prin sistem cu un filtru încorporat cu membrană (dimensiunea porilor mai mică de 0,22 microni).

Frecvența și severitatea reacțiilor adverse sunt dependente de doză.

Din partea sistemului hemopoiesis: neutropenie, trombocitopenie, anemie. supresia măduvei osoase, germeni în principal granulocite a fost efectul toxic major care limitează doza de produs. Scăderea maximă a nivelului de neutrofile este observată de obicei la 8-11 zile, normalizarea are loc in ziua 22.

reacție de hipersensibilitate în primele câteva ore mai târziu introducerea Intaksela pot avea reacții de hipersensibilitate manifestate prin bronhospasm, scăderea tensiunii arteriale, dureri în piept, înroșirea feței, erupții cutanate, urticarie generalizată, angioedem. Sunt descrise cazuri izolate de febră și dureri de spate.

Cardio-vasculare sistem: scăderea tensiunii arteriale, mai mică creștere a tensiunii arteriale, bradicardie sau tahicardie, o tulburare de ritm, AV-bloc, ventricular bigemeni, modificări ECG, tromboza venelor.

Sistemul respirator: pneumonie interstițială, fibroză pulmonară, embolie pulmonară, și dezvoltarea mai frecventă a radiațiilor pneumonită la bolnavi în timp ce în curs de radioterapie.

Sistem nervos: nefropatie periferică (în principal, parestezie); rar - crize, cum ar fi grand mal, ataxie, encefalopatie, afectarea nervului optic, neuropatie autonomă, manifestată ileus paralitic și hipotensiune arterială ortostatică.

Pe partea sistemului musculo-scheletice: artralgie, mialgie.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree, mucozită, anorexie, constipație; Există câteva rapoarte de obstrucție intestinală acută, perforație intestinală, tromboză a arterei mezenterice, colită ischemică; creșterea transaminazelor hepatice (de obicei, ACT), fosfataza alcalină și bilirubina în serul sanguin. Există cazuri de gepatonekroz și encefalopatie hepatică.

Pielii si fanere: alopecie; rar - încălcarea pigmentare sau modificări de culoare a patului unghiilor.

Din simțurile: vedere încețoșată, conjunctivită, lăcrimare crescută.

Reacții locale: tromboflebită, durere, edem, eritem, indurație și pigmentare a pielii la locul de injectare; Extravazarea poate provoca inflamații și necroza țesutului subcutanat.

Altele: astenie și stare de rău, toleranță redusă la infecție (de orice etiologie).

Contraindicații la utilizarea produsului

lactație;

Hipersensibilitate la paclitaxel sau alte componente ale produsului (inclusiv un ulei de ricin polioxietilat).

Cu produs de îngrijire la inhibarea prescrisă a hematopoiezei măduvei osoase (inclusiv în urma chimioterapiei sau radioterapiei), insuficiență hepatică, boli infecțioase acute (inclusiv herpes zoster, varicela, herpes), boală arterială coronariană severă, infarct miocardic (istorie), aritmii.

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).

Utilizarea ficatului uman

Fii produs desemnat precaut în insuficiența hepatică.

Tratamentul produs Intaksel trebuie administrat sub supravegherea unui medic care are experiență cu produse împotriva cancerului chimioterapice.

Dacă Intaksel utilizat în asociere cu cisplatină, trebuie mai întâi să introduceți Intaksel, și apoi cisplatină.

În timpul tratamentului trebuie monitorizată în mod regulat de sânge imagine periferic, tensiunii arteriale, ritmului cardiac (mai ales în timpul primei ore de perfuzie), monitorizarea ECG (și înainte de tratament).

În caz de reacții severe de hipersensibilitate, perfuzia cu Intaksel produsul trebuie oprit imediat și se începe tratamentul simptomatic, produsul nu este re-intra trebuie.

În cazul unor încălcări ale conductie AV, după administrarea repetată necesară pentru a efectua o monitorizare cardiacă continuă.

Pacienții în timpul tratamentului produsului Intaksel și, cel puțin timp de 3 luni mai târziu, la sfârșitul tratamentului trebuie să utilizeze metode contraceptive sigure.

Intaksel este o substanță citotoxică, care în timpul funcționării de îngrijire trebuie să fie luate pentru a utiliza mănuși și pentru a evita contactul cu pielea sau membranele mucoase, care, în astfel de cazuri trebuie spălată cu atenție cu apă și săpun sau (ochi) cu multă apă.

Siguranța și eficacitatea produsului Intaksel la copii nu a fost stabilită.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

În timpul perioadei de tratament trebuie să fie atenți atunci când de conducere și ocuparea altor activități potențial periculoase, care necesită concentrare mare și reacții de viteză psihomotorie.

Simptome: aplazie medulară, neuropatie periferică, mucozită.

Tratament: simptomatic. Antidot la paclitaxel nu este cunoscută.

clearance-ul total Cisplatin de paclitaxel scade cu 20% (în același mielosupresiei mai pronunțat observată când paclitaxelul este administrat ulterior cisplatină).

Simultan cu numirea cimetidina, ranitidina, dexametazonei sau difenhidraminei nu a afectat proteinele plasmatice relație paclitaxel.

Inhibitorii de oxidare microzomală (inclusiv ketoconazol, cimetidină, verapamil, diazepam, chinidină, ciclosporină) inhibă metabolizarea paclitaxel.

Ulei de ricin polioxietilat, care face parte din paclitaxel poate provoca extracție DegP [di- (2-hexil) ftalat] din policlorura de vinil plastifiată recipiente (PVC), în care gradul de levigare crește DegP cu creșterea concentrației de soluție și cu timpul.

baza de prescriptie de droguri.

Condițiile și perioadele de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, protejat de lumină la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 2 ani.

Atenție!
Înainte de a utiliza medicamentul „Intaksel (Intaxel)“ este necesar să se consulte un medic.
Instrucțiunea este prevăzută numai pentru informații cu „Intaksel (Intaxel)».