instructiuni Teva Loratadina Tablete pentru utilizare, preparare abstractă

10 buc. - ambalaje Valium planimetric (2) - cutii de carton.

Descrierea medicamentului, pe baza instrucțiunilor de utilizare oficiale și aprobate de către producător.

efecte farmacologice

blocant selectiv al (antagonist) receptorii H1 histaminici periferici. Are efect antialergic, antiexudativă și antipruriginoasă prin inhibarea blocarea degranularea celulelor mastocite și mediatori inflamatori secundari, cum ar fi prostaglandine și leucotriene, precum și reducerea expresiei citokine și molecule de adeziune. Loratadina nu penetrează bariera hematoencefalică are afinitate slabă pentru alfa-andrenergicheskim și receptorii muscarinici. Nu afectează sistemul nervos central, practic fara efecte anticolinergice si sedative, non-dependență, nu are nici o compatibilitate cu produsele alimentare, nu potențează efectul alcoolului. Loratadina nu este asociat cu H2 receptorii histaminergici, nu inhibă noradrenalinei și convulsii nu afectează funcția sistemului cardiovascular (CVS) și ritmul cardiac.

Farmacocinetica

Atunci când ingestia de loratadina este bine absorbit în tractul gastro-intestinal. Acesta este metabolizat în ficat. Metabolismul loratadinei caracterizat pronunțat efect de „prima trecere prin ficat.“ Deoarece metabolismul format un metabolit activ farmacologic dsskarboetoksiloratadin având efecte farmacologice, care sunt caracteristice pentru loratadină. La pacienții cu funcție hepatică normală și rinichi Cmax loratadina de sânge obținute în 1,3 ore și descarboetoxiloratadinei - 2,5 ore Indicatori T1 / 2 loratadina medie de aproximativ 8 ore de metabolit activ. - 28 ore privind concentrația medie de echilibru a loratadinei. și metabolitul său activ în plasmă se realizează prin ziua 5 aplicare. Loratadina legat în mare măsură de proteinele plasmatice (97-99%), dekarboetoksiloratadin se leagă la un grad mai mic (73-76%). Volumul de distribuție al loratadinei - 119 l / kg. Aria de sub curba „concentrație-timp» (AUC) a loratadinei și descarboetoxiloratadinei sunt dependente de doză. Consumul de alimente nu are nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii (AUCloratadina poate fi crescut cu 40%, iar metabolitul său activ - cu 15%), dar incetineste timpul pentru a atinge Cmax 1 oră loratadinei și metabolitul său activ în laptele matern și prezintă o concentrație de concentrații echivalente. în
plasmă.

Metabolismul loratadina este efectuată de către ficat, prin intermediul unui sistem de izoenzima citocromului P450 (în principal de CYP3A4 și într-o măsură mai mică - CYP2D6).

După 10 zile, circa 80% din loratadină ca metaboliți derivați aproape la fel de rinichi (40%) și intestine (42%).

La pacienții vârstnici, Cmax și ASC ale loratadinei și descarboetoxiloratadinei sunt crescute cu 50%, T1 / 2 al loratadinei și media metabolitului său activ de aproximativ 18 ore.

La pacienții cu insuficiență severă renală cronică (CRF) (CC mai mic de 30 ml / min) AUC și Cmax loratadină și descarboetoxiloratadinei sunt crescute, iar media T1 / 2 - nu sa schimbat în comparație cu valorile AUC, Cmax și T 1/2 pacienți cu normala funcția renală. excreția loratadină la pacienții cu insuficiență renală nu au fost semnificativ diferite de clearance-ul la pacienții sănătoși. Hemodializa nu modifică farmacocinetica loratadinei sau a metabolitului său activ la pacienții cu insuficiență renală cronică.

La pacienții cu ASC hepatice induse de alcool și Cmax a loratadinei dublat, în timp ce ASC și Cmax ale descarboetoxiloratadinei diferă în mare măsură de ASC și Cmax la pacienții cu funcție hepatică normală. Mean T1 / 2 al loratadinei și metabolitului său 24 și 37, respectiv, și a crescut proporțional cu severitatea insuficienței hepatice.

- rinita alergică sezonieră și perenă;

- urticarie cronică idiopatică.

regim de dozare

În interior, înainte de mese.

Adulți și copii peste 12 ani și cu o greutate mai mare de 30 kg: 10 mg 1 dată pe zi. Copii 3 la 12 ani, cu o greutate corporală de peste 30 kg 10 1 mg o dată pe zi; o greutate mai mică de 30 kg, 5 mg 1 dată pe zi.

Durata tratamentului depinde de durata simptomelor simptomelor bolii. În cazul în care starea pacientului nu se îmbunătățește în termen de 3 zile de la inițierea tratamentului, înseamnă loratadina nu este eficientă.

Pacienți cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min) și cu insuficiență hepatică severă: 1 până la 5 mg o dată pe zi, în fiecare zi sau 1 până la 10 mg o dată pe zi, în fiecare altă zi. Pacienții vârstnici - Nu este necesară ajustarea dozei.

efect secundar

Frecvența reacțiilor adverse sunt clasificate în conformitate cu recomandările Organizației Mondiale a Sănătății: foarte adesea - cel puțin 10%; adesea - cel puțin 1% și mai puțin de 10%; rar - cel puțin 0,1% și mai puțin de 1%; rar - nu mai puțin de 0,01% și mai puțin de 0,1%; foarte rar - mai mică de 0,01%, inclusiv cazuri izolate.

Din sistemul nervos: de multe ori - dureri de cap, nervozitate; rar - insomnie, somnolență; rar - amețeli; la copii - dureri de cap, iritabilitate, sedare.

Din sistemul digestiv: rar - creșterea apetitului; rar - greață, gastrită, uscăciunea gurii, funcționarea anormală a ficatului.

Reacții alergice: rar - erupții cutanate, anafilaxie.

Cu sistemul cardiovascular: rar - tahicardie, palpitații.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat: rar - alopecie.

Altele: rar - un sentiment de oboseală.

Contraindicații

- sensibilitatea loratadină și alte ingrediente au crescut;

- intoleranta la lactoza, deficit de lactază, sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză;

- perioada alăptării;

- Copiii până la vârsta de 3 ani.

Precauții: insuficiență renală cronică severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min); insuficiență hepatică severă.

Aplicarea sarcinii și alăptării

Nu este suficient de date clinice privind utilizarea loratadinei la femeile gravide. Utilizarea loratadinei în timpul sarcinii este contraindicată.

Loratadina se excretă în laptele matern. Dacă este necesar, utilizarea loratadinei în timpul alăptării trebuie să se oprească alăptarea.

Măsuri de precauție

Loratadina trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică severă, deoarece la acești pacienți clearance-ul loratadinei ar putea fi redus. Siguranța și eficacitatea loratadinei la copiii sub 3 ani nu este cunoscut, astfel încât medicamentul este contraindicat pentru utilizare în această grupă de vârstă.

Tratamentul loratadina trebuie întreruptă timp de cel puțin 48 de ore înainte de testele dermo-alergie, deoarece antihistaminicele pot ascunde sau de a reduce reacțiile cutanate pozitive. Loratadina poate provoca uscarea gurii la unii pacienți, astfel încât oamenii cu risc ar trebui să fie efectuate de igienă orală din cauza riscului de cariilor dentare. Copiii sub 12 ani, cu mai puțin de 30 kg de loratadinei trebuie aplicate în doze mai mici de greutate corporală.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

În tratamentul loratadină ar trebui să fie atenți atunci când conduceți vehicule și gestionarea unor mecanisme complexe, ținând cont de faptul că, la momentul depunerii cererii poate dezvolta reacții adverse, cum ar fi somnolență sau amețeli, care afectează capacitatea de concentrare și atenție reacțiilor psihomotorii.

supradoză

Simptome: dureri de cap, somnolență, tahicardie. La copii cu greutate mai mică de 30 kg atunci când este administrat într-o doză de 10 mg au fost observate tulburări extrapiramidale, palpitațiile.

Tratament: lavaj gastric, administrarea de cărbune activat; tratament simptomatic și de susținere. Bebelusii utilizate pentru spălarea unei soluții de 0,9% clorură de sodiu, la adulți pentru apa de spălare poate fi utilizată. soluții și chelatori laxative saline sunt prezentate pentru clearance-ul rapid loratadină din sânge. Loratadina nu este afișată prin hemodializă și dializă peritoneală.

interacțiuni medicamentoase

Loratadina nu potențează efectul alcoolului.

Primirea loratadina timpul de alimente poate întârzia ușor absorbția (o medie de 1 oră), fără modificarea efectului clinic.

Eritromicina și kstokonazol (inhibitori ai izoenzimei CYP3A4), cimetidină (un inhibitor al izoenzima CYP3A4 și CYP2D6) a determinat creșterea Cmax a loratadinei și metabolitul său activ în sânge. modificări semnificative clinic în acest caz, nu sunt disponibile. Loratadina reduce Cmax eritromicinei în plasmă cu 15%.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Condiții și termeni

A nu se lăsa la îndemâna copiilor, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C

Perioada de valabilitate - 3 ani.