instrucțiuni de utilizare, levonorgestrel, compoziție, efecte secundare, indicații, contraindicații
Levonova (Levonova), Mirena (Mirena), Norplant (Norplant).
Structură și compoziție
Levonorgestrel. Capsulele pentru implantare (în 1 capsulă - 36 mg.); Dispozitiv vnurimatochnaya (DIU 1 - 52-52 mg).
acțiune farmacologică.
progestin sintetic. Contraceptive. Acesta influențează funcția hipofizară gonadotrop, ceea ce duce la o ușoară scădere a FSH și LH vârf. Aceasta determină modificări ale endometrului, care conduce la perturbarea procesului de implantare a embrionilor. Crește viscozitatea mucusului cervical, care împiedică progresul spermei. După implantarea subcutanată a 6 kapc, efectul contraceptiv se realizează după 24 de ore.
Levonorgestrelul compus DIU are un efect local direct asupra endometrului (reducerea implantare funcției), trompe, viscozitatea mucusului cervical care creste eficienta si durata DIU fara a suprima ovulatia.
Farmacocinetica
Difuziunea arborelui vertical al ansamblului T are loc în mod continuu, la o rată de 20 mg / zi. După câteva săptămâni Potrivirea concentrația plasmatică este 0,4-0,6 nmol / L. După prezența prelungită a dispozitivului (24, 60 luni), în concentrația levonorgestrel cavității uterine în plasmă a fost de 192 și 159 pg / ml, respectiv. Aceste concentrații sunt scăzute și efectul sistemic al medicamentului este redus la minimum. Capsulele sunt implantate subcutanat în zona umărului interior pentru o perioadă de 5 ani. Efectul contraceptiv este atins după 24 de ore.
La intrarea in levonorgestrel de sange se leaga de proteinele plasmatice - 97% (de la SHBG și albumină) și doar 2,5% este sub formă liberă. Vd - 137 l. T1 / 2 -14-20 ore. Metabolizați forma un glucuronoconjugații. Excretată urină și 60% în fecale 40% sub formă de metaboliți.
Capsulele pentru implantare:
contraceptive hormonale prelungite în cazurile în care nu pot fi utilizate și estrogensoderzhaschie contraceptiv intrauterin; dacă este necesar, imediat contracepția post-avort.
DIU: contracepție.
cerere
Capsule - 6 buc. implantat p / c în zona umărului interior al procedurii inițiale chirurgical pentru o perioadă de 5 ani. DIU, se recomandă să se introducă un ciclu menstrual de 46 de zile. Imediat după avort sau, mai de preferat, după următoarea menstruație. După naștere spontană fără complicații - nu mai devreme de 6 săptămâni. 3 luni de la implantarea capsulelor, apoi 1 pe an necesită supraveghere medicală. Pacienții care sunt supraponderali, efectul contraceptiv al levonorgestrel mai puțin eficiente.
Indicații pentru îndepărtarea imediată a capsulelor includ: tulburări de vedere severă; o intervenție chirurgicală electivă cu imobilizare ulterioară timp de 6 luni (în acest caz, capsula este îndepărtată după 6 săptămâni înainte de operație); primele simptome de tromboflebita sau tromboembolie; simptome ale bolii hepatice acute; durere migrena.
In formele acute si severe de boli hepatice cronice necesita probe de ficat de monitorizare la intervale de 8-12 săptămâni. În cazul în care fondul menstruației așteptat de droguri nu a avut loc in termen de 6 săptămâni de la începutul ultimei perioade menstruale sau menstrualnopodobnoe de reacție, este necesar să se excludă prezența sarcinii.
Design IUD permite selectarea levonorgestrel la o viteză constantă de 20 ug / zi. O concentrație ridicată de levonorgestrel în endometru se observă modificări morfologice ale endometrului. Îngroșarea mucoasei canalului cervical previne penetrarea spermei in uter. In plus, exista inhibarea motilității spermei in uter si tuburi uterine. La unele femei, suprimarea ovulatiei. Valabilitatea Marinei 5 ani. După îndepărtarea revine DIU de fertilitate rapid.
Medicamentul nu este recomandat pentru utilizare în timpul alăptării, deoarece Levonorgestrelul trece în laptele matern. In timpul pe termen lung și sângerări intermenstruale persistente necesită o examinare suplimentară pentru a confirma diagnosticul.
efect secundar
sângerări intermenstruale, tulburări menstruale, uneori mastalgia, greață, dureri de cap, acnee, retenția de lichide în organism. În aplicarea capsulelor sunt de asemenea posibile hirsutism, depresie, dermatita, căderea părului, rar - tromboembolism.
Contraindicații
Sarcina, inflamația acută și subacută atât organele genitale interne și externe, tumoră malignă a corpului și de col uterin, geneza metroragie neclare, anomalii congenitale de dezvoltare a corpului și a colului uterin, endometrioza, fibrom uterin, salpingoofarit si endometrioza cronica, eroziune de col uterin, istoria sarcina ectopica , femeile nulipare.
Mai mult, utilizarea capsulelor este contraindicată în gepatoze gravidă antecedente de boli hepatice acute, sindromul Dubin-Johnson, sindromul Rotor, cancerul de sân, herpes, trombozele venoase și arteriale, tromboembolism, sângerări de etiologie necunoscută antecedente de tulburări ale metabolismului lipidelor.
Interacțiuni cu alte medicamente
Eficacitatea poate reduce inductori enzimatici de oxidare microzomală (barbiturice, fenitoina, carbamazepina. Rifampicina. Rifabutin, ampicilină, tetraciclină, ritonavir, griseofulvina, preparatele Hypericum). Probabil, nu este esențial atunci când se utilizează sistemul intrauterin, deoarece În aceste cazuri, medicamentul are un efect principal locale.
Mikrolyut (Microlut), Postinor (Postinor). Eskapel (Escapelle).
Structură și compoziție
Levonorgestrel. Tablete cu semnul «INOR» pe o față (750 mg). Eskapel. Tablete (1,5 mg). Mikrolyut. Drajeuri (1,5mg).
acțiune farmacologică.
Farmacocinetica
Odată ce în interiorul absorbit rapid și complet din tractul gastro-intestinal. Cmax plasmatică atinsă după 2 ore și de 18,5 ng / ml. Condițiile gastrointestinale cu malabsorbție, reduce absorbția medicamentului. Biodisponibilitate - 90%. Se leagă de proteinele plasmatice - 97% (de la SHBG și albumină) și doar 2,5% este sub formă liberă. Vd - 137 l. T1 / 2 -. 14-20 h metabolizati pentru a forma un glucuronoconjugații. Excretată urină și 60% în fecale 40% sub formă de metaboliți.
Contraceptia de urgenta hormonale postcoital.
cerere
Tabelul 1 levonorgestrel, administrat oral, fără a fi mestecate, cu o cantitate mică de apă, indiferent de masa, dupa actul sexual in termen de 48 de ore, dar nu mai târziu de 72 de ore. Atunci când mai multe acte sexuale 8 h după prima adăugare ia mai mult de 1 filă. Nu se recomandă utilizarea levonorgestrel în doze mai mult de 1 dată în 4-6 luni. Comprimatele de levonorgestrel pot fi utilizate în orice zi a ciclului menstrual.
Dacă în termen de 3 ore după administrarea tabletei a avut loc vărsături, a redus eficacitatea medicamentului. Pentru a reduce sângerarea, care poate avea loc la 2-3 zile după întreruperea administrării medicamentului, acidul ascorbic administrat și rutozidei. În cazul hemoragiilor mai extinse înainte de a postinora de reutilizare necesită un examen ginecologic.
efect secundar
Greață, vărsături, oboseală, durere la nivelul abdomenului inferior, dureri de cap, amețeli; tensiunea glandelor mamare, menstrualnopodobnoe hemoragice, tulburări menstruale.
Contraindicații
Boli ale ficatului si tractului biliar; icter în timpul sarcinii, în Vol. h. în istorie, sarcina, pubertate.
Interacțiuni cu alte medicamente
Eficacitatea reduce inductori enzimatici de oxidare microzomală (barbiturice, fenitoina, carbamazepina, rifampicina, rifabutina, ampicilină, tetraciclină, ritonavir, griseofulvina, preparatele Hypericum). Levonorgestrelul poate spori toxicitatea ciclosporina prin suprimarea metabolismului.