instrucțiuni de utilizare, Doxazosin de tratament, recenzii, indicații, contraindicații
Denumire comercială - Doxazosin
Denumirea internațională nebrevetată. doxazosina
Forma de dozare. tablete.
structură
1 tabletă conține:
Substanță activă mesilat de doxazosin 2 mg sau 4 mg per doxazosin.
Excipienți: stearat de magneziu, croscarmeloză sodică, lactoză monohidrat, celuloză microcristalină.
descriere
2 mg comprimate: kapsulovidnye biconvex comprimate albe. O parte a părții crestătură este împărțit, pe de o parte, care este gravat D, pe de altă parte - 2. cealaltă parte a tabletei cu gravura «NU» sau „ARC“ sau «PRO».
4 mg, comprimate: romboidal, dvoyakovypuk-Lye pastile albe razdelenariskoy O parte, pe o parte, care este gravat D, pe de altă parte - 4. Cealalta parte a tabletei cu gravura «NU» sau „ARC“ sau «PRO».
Grupul farmacoterapeutic. alpha1-blocant
cod ATX. C02CA04
proprietăți farmacologice
Doxazosin este un blocant competitiv selectiv al receptorilor postsinaptici alfa1 adrenergici. Prin reducerea tonusului muscular vascular doxazosin scade rezistența vasculară periferică totală, care duce la scăderea tensiunii arteriale (TA). După un efect hipotensiv maxim unic ingestie observată în perioada de la 2 la 6 ore, în general, efectul hipotensiv se menține timp de 24 ore. La pacienții cu tensiune arterială giperteziey arterială în tratamentul medicamentos a fost aceeași în picioare și culcat.
Eficientă cu hipertensiune arterială, inclusiv, însoțite de tulburări metabolice (obezitate, toleranță scăzută la glucoză).
Acesta reduce riscul de boli cardiace coronariene.
Acceptarea medicamentului în „normotensivi“ nu este însoțită de o scădere a tensiunii arteriale. Odată cu utilizarea prelungită a doxazosin la pacienții care dezvoltă toleranță. In timpul tratamentului cu doxazosin o scădere a nivelului de concentrare a trigliceridelor plasmatice din sânge, colesterolul total. În același timp o creștere ușoară (la 4 - 13%), raportul HDL / colesterol total. Tratamentul pe termen lung cu doxazosin observat regresia hipertrofiei ventriculare stângi, inhibarea agregării plachetare și ridicarea activității plasminogen tisular.
Datorită faptului că blocurile de doxazosin alfa1-adrenoreceptorilor situat în stroma și capsula prostatică și gâtului vezicii urinare, există o scădere a rezistenței și a presiunii în uretra, scăderea rezistenței la sfincterului intern. Prin urmare, numirea de doxazosin la pacienții cu rezultate simptomatice hiperplaziei benigne de prostata la o îmbunătățire semnificativă a Urodinamica și de a reduce simptomele simptomelor bolii. Are un efect situat la 66 - 71% dintre pacienți, debutul acțiunii - de 1 - 2 săptămâni de tratament, un maxim - după 14 săptămâni, efectul persistă pentru o lungă perioadă de timp.
Farmacocinetica
După administrarea orală la doze terapeutice Doxazosin este bine absorbită, absorbția 8-90% (împreună cu alimente încetinește absorbția la 1 oră). Concentrația maximă în plasmă este creată în 3 ore. Când timpul de recepție seara până la atingerea concentrației maxime se prelungește până la 5 ore.
Biodisponibilitate - 60 - 70% (prima trecere metabolism). Comunicarea cu proteinele din sange - aproximativ 98%. Excreția de plasmă are loc în două etape, cu un timp de înjumătățire finit de 19-22 ore, permițând să ia medicamentul o dată pe zi.
Doxazosin este metabolizat în ficat prin o-dimethylation și hidroxilare.
La pacienții cu insuficiență hepatică, precum și luarea de medicamente capabile să modifice metabolismul hepatic poate fi perturbat procesul de biotransformare de droguri.
Excreția principal prin intestin (65% sub formă de metaboliți și aproximativ 5% din intacte). Rinichii de ieșire 10%. Studiile de farmacocinetică cu doxazosin la vârstnici și la pacienții cu boală renală nu au prezentat diferențe farmacocinetice semnificative.
Contraindicații
Sensibilitate crescută la doxazosin, alți derivați de chinazolina, sau oricare dintre componentele auxiliare ale preparatului. Varsta 18 ani (eficacitatea și siguranța au fost stabilite).
Fii precaut. la pacienții cu insuficiență hepatică, stenoza aortica si mitrala, hipotensiune arterială ortostatică.
Sarcina și alăptarea
Până în prezent, experiența de doxazosin la pacienții hipertensivi în timpul sarcinii și alăptării nu este suficientă. Prin urmare, în ciuda absenței efectelor teratogene și embriotoksichesogo conform studiilor experimentale, doxazosin poate fi administrat în timpul sarcinii și perioada de alăptare numai după cântărirea atentă a medicului raportului beneficiu / risc participa.
efect secundar
hipertensiune arterială
cel mai frecvent observate în studiile clinice, în special în tratamentul precoce al hipotensiunii ortostatice, care, în cazuri rare, poate provoca leșin.
reacție generală: astenie, oboseală, stare generală de rău.
Din sistemul nervos central și periferic: dureri de cap, amețeli, somnolență.
În partea a tractului gastro-intestinal: greață.
Cardio-vasculare sistem: edem periferic, leșin.
Sistemul respirator: rinita.
Reacții generale: reacții alergice, erupții cutanate, urticarie. De asemenea, rețineți următoarele reacții adverse la pacienții cu hipertensiune arterială (relație cauză-efect nu a fost stabilită): bradicardie, tahicardie, palpitații, dureri în piept, angină pectorală, infarct miocardic, accident vascular cerebral, aritmii.
hiperplazie benigna de prostata (BPH)
La pacienții cu HBP găsit aceleași efecte secundare, și că, la pacienții hipertensivi, precum:
Reacții generale: reacții alergice, erupții cutanate, urticarie, dureri de spate, senzație de căldură ( „bufeuri“), o creștere a greutății corporale.
Pe o parte a sistemului nervos central și periferic: gură uscată, priapism, gipostezii, parestezii, tremor, impotență, insomnie, iritabilitate.
În partea a tractului gastro-intestinal: dureri abdominale, constipație, diaree, dispepsie, flatulență, pierderea poftei de mâncare, greață.
Sistemul cardio-vascular: scăderea tensiunii arteriale, hipotensiune arterială ortostatică.
Sistemul respirator: bronhospasm, tuse, dispnee, epistaxis.
Din endocrine: ginecomastie.
Pe partea sistemului hepatobiliar: activitate crescută a enzimelor „ficat“, colestază, hepatită, icter.
Din sistemul urinar: dizurmiya, hematurie, tulburări de urinare, nicturie, poliurie, incontinență urinară.
Din partea sistemului hematopoiezei și hemostaza: trombocitopenie, Trom-botsitopenicheskaya purpură, leucopenie.
Cu pielea: alopecie.
Din simțurile: vedere încețoșată, tinitus.
supradoză
Simptome: reducerea marcată a tensiunii arteriale, uneori însoțită de leșin.
Tratament: pacientul imediat să fie plasat într-o poziție orizontală, ridicați picioarele. Terapia simptomatică. hemodializa este ineficientă
Interacțiunea cu alte medicamente
Doxazosinul îmbunătățește efectul hipotensiv al medicamentelor antihipertensive. Nu au existat interacțiuni adverse cu aplicarea simultană a doxazosin și tiazidice diuretice, furosemid, beta-blocante, blocante ale „lent“, inhibitori ai canalelor de calciu, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, antibiotice, antidiabetice orale, agenți uricozurici și anticoagulante.
Medicamentul nu are niciun efect asupra gradului de legare de proteinele plasmatice digoxin, fenitoin.
In timp ce utilizarea inductorilor de oxidare microzomală în ficat poate crește eficiența doxazosin, inhibitori - coborâre.
medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (in special indometacin), estrogeni si medicamente simpatomimetice pot reduce efectul hipotensor al doxazosinei.
Eliminarea efectelor alfa adrenostimuliruyuschee de epinefrină, Doxazosin poate provoca tahicardie și hipotensiune. Cimetidina crește ASC de doxazosin.
Inhibitorii de fosfodiesterază poate accentua efectul hipotensiv (precauție).
Măsuri de precauție
O atenție deosebită trebuie să fie exercitată în numirea de doxazosin la pacienții cu insuficiență hepatică, în special în acele cazuri în care medicamentele sunt utilizate în același timp, ar putea afecta negativ funcționarea ficatului. În cazul agravării indicatorilor funcției hepatice, medicație răsturnat imediat.
Pentru a preveni pacienții reacțiile ortostatice trebuie să evite schimbările neașteptate și bruște ale poziției corpului (trecerea de la o poziție predispuse la o poziție în picioare).
Trebuie avut grijă atunci când este utilizat împreună cu inhibitori ai fosfodiesterazei (un agent pentru tratarea disfuncției erectile), deoarece la unii pacienți, acest lucru poate duce la hipotensiune arterială simptomatică.
Datorită faptului că Doxazosinul poate provoca reacții ortostatice la începutul tratamentului sau în timpul doze crescătoare, la pacienți este recomandabil să se abțină de la toate activitățile potențial periculoase, în special, de conducere auto, alte vehicule și mecanisme. Consumul de alcool pentru a amplifica reacțiile nedorite.
Forma de presă
Comprimate 2 mg și 4 mg.
10, 14, 20, 28, 30, 50 și 100 comprimate în flacoane din polietilenă. 1 flacon împreună cu instrucțiunile de utilizare plasate într-un teanc de carton.
La ora 7, 10, 14, 20, 30 și 50 comprimate în blistere din folie PVC si folie de aluminiu. 1, 2, 3, 4, 5, contur pachete 7, 10, 14 și 20 comprimate; 1, 2, 3, ambalaje de contur 30 comprimate; 1, 2 contur ambalajului 50 comprimate împreună cu instrucțiunile de utilizare într-un ambalaj din carton.
condițiile de depozitare
Stocate într-un loc uscat, ferit de lumină, la o temperatură cuprinsă între 15 și 30 ° C, se ține la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate
5 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
Condițiile de furnizare a farmaciilor
Prescripție medicală.