Instrucțiuni de utilizare ciprofloxacin - un simptom de informatii

farmacologie

Actiunea farmacologica - antibacterian bactericid cu spectru larg.

Inhibă ADN giraza (topoizomeraza II și IV, sunt responsabile de stabilirea procesului cromozomial superhelix ADN în jurul ARN nuclear) dă biosinteza ADN-ului, creșterea și diviziunea bacteriilor; Ea se exprimă modificări morfologice (inclusiv pereții celulelor și membrane) și moartea celulară rapidă. Acesta acționează asupra microorganismelor într-o perioadă de creștere și de odihnă.

Fig.2 Mecanismul de acțiune al ciprofloxacinei ADN-ului bacterian.

Are un spectru larg de acțiune antimicrobiană, este activă împotriva majorității bacteriilor Gram-negative, este mai puțin efect pronunțat asupra anaerobii. Acesta are un efect asupra Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri , Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Staphylococcus hemolitic, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Acinetobacter spp. Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas caviae, Aeromonas hydrophila, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Edwardsiella tarda, Enterobacter aerogenes, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Salmonella enteritidis, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus , Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica, Chlamydia trachomatis, Mycobacterium tuberculosis. In activitatea mediu acid scade.

Cele mai multe stafilococi, rezistente la meticilină, rezistente la ciprofloxacină. Prin ciprofloxacina moderat sensibile Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (situat intracelulară).
Pentru tulpinile rezistente la majoritatea ciprofloxacin Burkholderia cepacia și anumite tulpini maltophilia Stenotrophomonas, precum Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, urealyticum urealyticum, Clostridium difficile, asteroides Nocardia. Ineficiente împotriva Treponema pallidum.

Rezistenta se dezvolta lent si treptat (de tip „mai multe etape“). Rezistență încrucișată cu penicilinele, cefalosporinele, aminoglicozidele.

Efecte cancerigene, mutagene, efecte asupra fertilității

doi ani studii privind carcinogenitatea ciprofloxacina when administrat oral (șobolani și șoareci) au fost identificate acțiunile oncogene.

În studiile efectuate la ciprofloxacin acțiune mutagenă vitro au fost obținute atât rezultatele pozitive cât și negative.
In experimente pe șobolani și șoareci tratați cu ciprofloxacina, în doze de 6 ori doza zilnică uzuală pentru oameni, s-au găsit efecte adverse.

Ingerarea absorbit rapid și în mod adecvat din tractul gastrointestinal, absorbția se realizează în principal în duoden și jejun. Biodisponibilitatea absolută - 60-80%. Cmax este atinsă de 1-1,5 ore și la doze de 250, 500 și 750 mg de 0,1; 0,2 și 0,4 ug / ml, respectiv. Ingestia de alimente întârzie absorbția, dar nu modifică Cmax și biodisponibilitatea. După 60 min / în perfuzie la doze de 200 și 400 mg Cmax - 2,1 și 4,6 ug / ml, concentrația plasmatică după 12 ore a fost de 0,1 și 0,2 ug / ml, respectiv. Legarea de proteinele plasmatice este de 20-40%. Penetreaza țesuturi, fluide și celule prin crearea unor concentrații mari în rinichi, vezică biliară, ficat, plămân, mucoasa bronșică și a sinusurilor, organele genitale feminine, celulele fagocitare (polinucleare, macrofage), urină, spută, bilă, un flictenular lichid; este detectată în glanda prostatei, lichidul cefalorahidian (mai puțin de 10% din nivelurile plasmatice de meningita - până la 45% sau mai mult), salivă, piele, țesut adipos, mușchi, oase, cartilagii, trece prin placenta. T1 / 2 atunci când este luat oral - 3.5-5 ore, la / în introducere - 5-6 ore total Cl -. Aproximativ 35 l / h. Biotransformat în ficat (15-30%) pentru a forma metaboliți inactivi (deetiltsiprofloksatsin, sulfotsiprofloksatsin, oksotsiprofloksatsin, formiltsiprofloksatsin). Scrie în principal rinichii (prin filtrare glomerulară și secreție tubulară) în formă nemodificată (ingestie - 40-50%, după / în introducere - 50-70%) sub formă de metaboliți (ingestie - 15%, în timp ce în / introducere - 10%), restul - prin tractul digestiv (bilă și fecale); o cantitate mică excretate în glandele mamare care alăptează. Concentrația în urină este semnificativ superioară IPC pentru majoritatea agenților patogeni ai infecțiilor tractului urinar. Nu au existat cumulare după administrarea orală la o doză de 500 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile sau pe / în 200 mg de 2 ori pe zi de 100, 150 și timp de 7 zile. În farmacocinetica ciroză hepatică cronică rămâne nemodificată la pacienții cu pacienții cu insuficiență renală este prelungită T1 / 2.

Atunci când se utilizează picături oftalmice care conțin clorhidrat de ciprofloxacină, în fiecare ochi la fiecare 2 ore, timp de 2 zile și apoi la fiecare 4 ore timp de 5 zile în plasmă Cmax - mai mică de 5 ng / ml, concentrația medie - sub 2,5 ng / ml.

Utilizarea medicamentului Ciprofloxacin

Pentru uz sistemic: infecții bacteriene cauzate de microorganisme sensibile: (. Bronșită și exacerbare acută a cronică, pneumonie, bronșiectazii, fibroză chistică) infecții ORL (. Otita medie, sinuzita, sinuzita frontala, sinuzita, mastoidita, amigdalite, faringite), infecții respiratorii inferioare organele pelvine (cistită, pielonefrită, prostatită. anexita, salpingita, ooforita, endometrită, abces tubulare, inflamație pelvină), ale pielii și ale țesuturilor moi (ulcere infectate, răni, arsuri, abcese, celulită), oaselor și articulațiilor (ost eomielit, artrita septică); boli cu transmitere sexuală (gonoree, chancroid, chlamydia), infecții abdominale (infecții gastrointestinale bacteriene, ale vezicii urinare și ale tractului biliar, abces intraperitoneal, peritonite, salmoneloză, febra tifoidă, campylobacterioza, iersinioza, Shigellosis, holera), bacteriemie, septicemie severă infecții cauzate de deficit imunitar și neutropenie, prevenirea infecțiilor în intervenții chirurgicale.

In oftalmologie: boli infecțioase și inflamatorii ale ochiului (conjunctivită acută și subacută, blefarita, blefaroconjunctivita, keratita, keratoconjunctivita, ulcer bacteriene corneene, dacriocistita cronică, meybomit, infecții ale ochiului după un traumatism sau corpuri străine), profilaxia pre- si post-operatorie a complicațiilor infecțioase chirurgia oftalmică.

In otorinolaringologie: otita externă, tratamentul complicațiilor infecțioase postoperatorii.

Contraindicații

Hipersensibilitate (inclusiv la alte fluorochinolone), deficit de glucozo-6-fosfat, copilărie și adolescență (18, perioadele de închidere de creștere intensă - pentru uz sistemic); în oftalmologie: cheratită virale, vârsta copiilor (până la 1 an - pentru ochi scade la 2 ani - pentru ochi unguent).

Limitări la utilizarea

Pronunțate ateroscleroză cerebrală, accident vascular cerebral, boli psihice, epilepsie. sindromul epileptic, renale severe și / sau insuficiență hepatică.

Aplicarea sarcinii și alăptării

Contraindicat în timpul sarcinii (siguranța și eficacitatea la femei în timpul sarcinii nu a fost stabilită). Ciprofloxacin trece prin placenta. Se arată că ciprofloxacina a provocat artropatia la animalele tinere. In experimente pe șobolani și șoareci tratați cu ciprofloxacină la doze mai mari de obicei, doza umană zilnică de 6 ori, au fost identificate efecte adverse asupra fătului. In experimentele pe iepuri tratați cu o doză orală de ciprofloxacin 30 și 100 mg / kg, se arată că PM cauzează o tulburare a funcției gastro-intestinale, ceea ce duce la pierderea in greutate la femei și crește numărul de avorturi; dar au fost detectate efecte teratogene. Când pe / într-o doză de până la 20 mg / kg ciprofloxacin nu a avut nici un efect toxic asupra mamei și fătului nu au prezentat efecte teratogene.

Utilizarea formelor locale de ciprofloxacinei în timpul sarcinii este posibilă în cazul în care beneficiul așteptat depășește riscul potențial pentru făt.

Ciprofloxacina se excretă în laptele matern, astfel încât în ​​timpul alăptării trebuie să decidă să întrerupă tratamentul cu ciprofloxacină sau alăptării, în funcție de gradul de importanță al unui medicament pentru mama.

Odată cu utilizarea atentă a formelor locale de ciprofloxacină în timpul alăptării (Nu se cunoaște dacă ciprofloxacina în laptele matern atunci când sunt aplicate excretate topic).

ciprofloxacina Efectele secundare ale medicamentului atunci când sunt aplicate

În aplicarea sistemică

O parte a intestinului: greață, vărsături, tulburări ale apetitului, diaree, constipație, colită pseudomembranoasă, epigastrică și dureri abdominale, disconfort abdominal, sughiț, ulcer, uscăciune și durere a mucoasei orale, flatulență, sângerări la nivelul tractului gastro-intestinal, pancreatită, icter colestatic , hepatită, necroză celulelor hepatice.

Din sistemul nervos si organele senzoriale: dureri de cap, amețeli, emoție, un sentiment de anxietate, insomnie, cosmaruri, confuzie, depresie, fobii, oboseală, tulburări de vedere (modificări ale vederii colorate, diplopie, nistagmus, dureri oculare), încălcarea gust, miros, tinitus, pierderea tranzitorie a auzului, modificări ale dispoziției, tulburări de mers, creșterea presiunii intracraniene, parestezii, transpirații, ataxie, tremor, convulsii, psihoze toxice, paranoia, halucinații, migrenă.

Sistemul cardio-vascular și sânge (sânge, hemostază): scăderea tensiunii arteriale, colaps cardiovascular, aritmii, tromboză cerebrală, tahicardie paroxistică, leucopenie, leucocitoză, anemie, trombocitopenie, trombocitoza, modificări ale nivelului de protrombină.

Din sistemul respirator: embolie pulmonară, dispnee, detresa respiratorie, bronhospasm, revărsat pleural.

Pe partea aparatului locomotor: artralgii, mialgii, tendinita.

Cu sistemul genito-urinar: frecventa urinara, cristalurie, hematurie, cylindruria, poliurie, proteinurie, acidoză, retenție urinară, cistită hemoragică, nefrita, vaginită, ginecomastie.

Reacții alergice: erupții cutanate, peteșii, vezicule, papule, vasculită cutanată, sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell, eritem exudativ polimorf, dermatită exfoliativă, mâncărime, umflarea buzelor, feței, gâtului, conjunctivă, la nivelul membrelor, angioedem, urticarie, șoc anafilactic .

Diverse: hiperpigmentarea, eozinofilie, febră, fotosensibilitate, creșteri tranzitorii ale transaminazelor hepatice, fosfatazei alcaline, creatinina, uree, trigliceride serice, glucoza, potasiu, bilirubină; gușă, candidoză; la fața locului / în introducere - durere, senzație de arsură, flebita.

Cererea locală: reacții alergice, mâncărime, senzație de arsură, durere și hiperemie conjunctivală ușoară sau timpanice; rare - umflarea pleoapelor, fotofobia, lăcrimare, senzație de corp străin în ochi, un gust neplăcut în gură imediat după instilare, reducerea acuității vizuale, apariția unui precipitat alb cristalin la pacienții cu ulcer cornean, keratită, keratopatia, pete sau infiltrarea corneei, dezvoltarea suprainfecție.

Interacțiuni cu alte medicamente

Activitatea crescută în combinație cu antibiotice beta-lactamice, aminoglicozidele, vancomicina, clindamicina, metronidazol. Sucralfat, preparatele Bismut, antiacidele care conțin ioni de aluminiu, magneziu sau calciu, cimetidina, ranitidina, vitamine cu oligoelemente, sulfat de fier, zinc, didanozină (recomandat pentru 2 ore înainte sau 4 ore după aceste medicamente) reduc absorbția. Probenecid, azlocilină crește concentrația în sânge. Scăderi clearance-ul și creșteri ale plasmatice de cafeină, aminofilină și teofilină (risc crescut de dezvoltare efecte secundare). Îmbunătățește efectul warfarină și alte anticoagulante orale (prelungește timpul de sângerare). crește nefrotoxicitate ciclosporina, riscul creșterii excitabilității SNC și reacțiile convulsivante la AINS de fond. Formulările alcalinizare urină (citrat, bicarbonat de sodiu, inhibitori ai anhidrazei carbonice), scad solubilitatea (probabilitate crescută de cristalurie). Soluții de infuzie de ciprofloxacin, gata de utilizare, pot fi combinate cu soluții perfuzabile: soluție de 0,9% clorură de sodiu, soluție Ringer, Ringer-lactat, 5 și 10% dextroză, soluție de fructoză de 10% și o soluție care conține 5% dextroză cu 0.225 sau 0,45% clorură de sodiu. Incompatibil cu soluții având un pH peste 7.

supradoză

Simptome: Nu există simptome specifice.

Tratament: lavaj gastric, medicamente aplicare emetice, introducerea unei mari cantități de lichid, creând urina acidă de reacție, în continuare - hemodializa și dializa peritoneală (poate fi afișată doar 10% din medicament); Toate activitățile se desfășoară pe fundalul menținerii funcțiilor vitale. Un antidot specific nu este cunoscut.

Dozare și Administrarea

La interior, intravenos (w / w) topic. Modul setat în mod individual, în funcție de localizarea și severitatea infecției, starea corpului, vârsta, greutatea corporală, funcția renală. In interior (lichid stors o cantitate suficientă de lichid), 250 mg (pentru infecții severe - 500-750 mg) de 2-3 ori pe zi; Formele prelungită administrată o dată pe zi. Când infecții ale tractului urinar - 500 mg pe zi în 2 doze divizate, uretrite gonorrheal acută - 0,5 g dată. B / picurare - 200 mg (pentru infecții severe - 400 mg), de 2 ori pe zi; timpul de perfuzare este de 30 minute, la o doză de 200 mg și 60 minute - la o doză de 400 mg.

Pacienții cu insuficiență renală severă, doza zilnică înjumătățit, pacienții vârstnici - 30%.

În infecțiile severe și / sau incapacitatea tabletei interior tratamentul este inițiat cu I / perfuzie. Durata tratamentului depinde de severitatea bolii. Durata medie a tratamentului: 1 zi - pentru gonoree acuta necomplicata si cistita; 7 zile - în infecții ale rinichilor, tractului urinar și cavitatea abdominală; pe parcursul întregii perioade de fază neutropenie - la pacienții cu forțele slăbite de protecție ale corpului, dar nu mai mult de 2 luni - osteomielita si 7-14 zile - atunci când toate celelalte infecții. Cand infectiile streptococice din cauza riscului complicatiilor tardive, precum și infecția cu Chlamydia, tratamentul trebuie continuat timp de cel puțin 10 zile. La pacienții cu tratament deficit imun se realizează pe parcursul întregii perioade de neutropenie.
Tratamentul trebuie să fie de cel puțin 3 zile după normalizarea temperaturii corpului, sau dispariția simptomelor clinice.

Local: în picături ușoare și moderate de ochi infecție a fost instilat 1-2 picături în sacul conjunctival al ochiului afectat la fiecare 4 ore, în infecții severe - 2 picături la fiecare oră. După îmbunătățirea doza și frecvența instilații reduse.
unguent pentru ochi pentru pleoapa inferioară a ochiului afectat.

Otica: 5 picaturi insuflat in urechea afectata de 3 ori pe zi. După dispariția simptomelor trebuie continuată timp de încă 48 de ore.

Măsuri de precauție pentru utilizarea ciprofloxacinei

Din cauza pericolului reacțiilor adverse de la SNC ciprofloxacina trebuie utilizat numai din motive de sănătate, la patologia sistemului nervos central în istorie: leziuni cerebrale organice, epilepsie, a redus pragul convulsivant, ateroscleroză severă a vaselor cerebrale (risc de tulburări circulatorii, accident vascular cerebral), la bătrânețe, insuficiență renală severă și hepatice (necesită monitorizarea concentrației plasmatice).

La pacienții cu reacții alergice la derivați istoria fluorochinolone pot dezvolta reacții la ciprofloxacină. În timpul tratamentului trebuie să evite expunerea la soare și radiații UV, efort fizic intens, controla regimul de băut, pH-ul urinar.

Cristaluria raportate cazuri, mai ales la pacienții cu reacție de urină alcalină (pH 7 sau mai sus). Pentru a evita excesul inadmisibil din doza zilnică recomandată cristalurie, necesită, de asemenea, un aport suficient de lichide și de întreținere a urinei acide.

Când durerile tendoanelor sau primele semne ale tratamentului tenosinovita trebuie întrerupt (descrise cazuri individuale de inflamație sau ruptură de tendon în timpul tratamentului cu fluorochinolone).

Aceasta poate reduce viteza reacțiilor psihomotorii, în special pe fondul de alcool, care ar trebui să fie luate în considerare pentru pacienții care lucrează cu utilaje potențial periculoase sau conduce un vehicul. Dacă prezentați diaree severă, colită pseudomembranoasă trebuie să fie excluse (pentru care este contraindicată ciprofloxacina). Simultană / cu introducerea barbiturice necesită un control al sistemului cardiovascular (frecvența cardiacă, tensiunea arterială, ECG). Adolescenți cu vârsta sub 18 ani sunt numiți numai în cazul în care rezistența agentului patogen la alți agenți chimioterapeutici.

Soluția sub formă de picături pentru ochi care nu sunt destinate utilizării intraoculare. Atunci când se utilizează alte medicamente oftalmice intervalului între administrări trebuie să fie de cel puțin 5 minute.

urma