eliminarea presistemic

La primirea medicamentului în interior, în plus față de membranele biologice, care stau în calea lumenul intestinal în sânge, există un alt factor care limitează fluxul de droguri în circulația sistemică - metabolismul hepatic. Substanța medicamentoasă, reieșind din tractul digestiv prin vena portă la ficat, poate fi supus la degradare enzimatică, și, prin urmare, intră în circulația sistemică doar o porțiune (o parte uneori neglijabilă) din doza. Acest fenomen este numit „efect de prima trecere prin ficat.“ Astfel, unele medicamente având absorbție ridicată intră în circulația sistemică într-o cantitate foarte mică, nici un efect terapeutic. Acest efect este caracteristic metabolizată rapid (vezi. Faza de Biotransformare) înseamnă și elimină posibilitatea de exprimare a administrării medicamentului de primire corespunzătoare (de exemplu, medicamente antiaritmice lidocaină) în mod substanțial. In alte cazuri, se poate corecta doza în creștere, care este considerabil mai mare decât atunci când se administrează intravenos (verapamil, morfină, propranolol). Foarte demonstrativ în acest sens este un exemplu nitroglicerină. Efectul primului pasaj prin ficat de droguri ajunge 85-97% din doza, ceea ce explică necesitatea scopului „ocolind“ ficat (sublingual sau intravenos) și face fără sens destinație care apar frecvent în interior „picături Votchala“ (nitroglicerina soluție mentolul).

O parte din doza injectată, a ajuns în circulația sistemică, este o caracteristică esențială a preparatului. Acesta din urmă este denumit „biodisponibilitate“ și OMS definiție este înțeleasă ca gradul și rata la care o substanță sau o parte activă este eliberată din forma de dozare în circulația sistemică. Atunci când se administrează intravenos, biodisponibilitatea este luată ca 100%. Atunci când este administrată depinde de mai mulți factori: stabilitatea medicamentului la acțiunea acidului clorhidric din sucul gastric, distrugerea activității enzimei în lumenul medicamentului și peretele intestinal, severitatea primul efect trece prin ficat, adică de la pierderile datorate așa-numita eliminare presistemic.

Eliminarea presistemic depinde nu numai de preparare, dar și pe o serie de factori și condițiile administrării pacientului a medicamentului. La eliminarea presistemic afectează interacțiunile cu alimente sau alte medicamente (vezi. Ch. 9), rata de evacuare din stomac, funcția motorie intestinale, starea circulației hepatice și portal. Dacă funcția anormală a ficatului (in ciroza), precum anastomozele sistemului de dezvoltare între vena portă și vena cav (hipertensiune portală) droguri intră în circulația sistemică, ocolind ficatul. Acest lucru reduce efectul primului pasaj prin ficat, care poate duce la o supradoză de medicamente în ciuda atribuirea dozei terapeutice.

Pe lângă acești factori influențează biodisponibilitatea și mai ales tehnologia de preparare a formei de dozare. Prin urmare, biodisponibilitatea aceeași substanță activă produsă în diferite forme de dozare pentru medicamente sau producători diferiți, pot varia în limite largi. Cu toate acestea, astfel de vibrații împiedică în mare măsură eficiente și sigure medicamente de dozare. În acest sens, înainte de înregistrarea medicamentului este necesară efectuarea unui studiu al unui nou medicament biodisponibilitate comparativ cu medicamentul de referință. Rezultatul este de informații privind biodisponibilitatea relativă și bioechivalență.

Pentru a continua descărcarea aveți nevoie pentru a asambla o imagine: