Dutasteridul utilizare de utilizare de droguri, analogi, comentarii
Descrierea ingredientului activ dutasterida * / Dutasteridum *.
Formula: C27H30F6N2O2, denumire chimică: Nu este disponibil.
Grupul farmacoterapeutic: Agenți Organotropona / medicamente care reglementează funcția sistemului urogenital și a funcției de reproducere / medicamente care afectează metabolismul in glanda prostatei si Corectori urodinamicii.
Actiunea farmacologica: anti-androgenice.
proprietăți farmacologice
Dutasteride este un inhibitor selectiv al izozime 1 și tip 2 5-alfa reductază, care este responsabil pentru formarea de 5-alfa-dihidrotestosteronul de testosteron. androgeni DHT este principalul responsabil pentru hiperplazia țesutului glandular de prostată. Scăderea maximă în dihidrotestosteron plasmei din sânge și observate după 7 dependentă de doză - 14 zile de la inițierea tratamentului cu o doză de 0,5 mg pe zi (doză redusă, respectiv, cu 85 și 90%). Dutasteride imbunatateste urinare, reduce marimea prostatei si reducerea riscului de retenție urinară acută și necesitatea intervenției chirurgicale.
Dutasteride este metabolizat in vitro CYP450 3A2, pentru a forma 2 metaboliți monohidroxilați mici; cu participarea enzimelor CYP2C9, CYP2D6, CYP2C19 dutasterida nu este metabolizat. La atingerea concentrației la starea de echilibru în plasma din sânge este determinată dutasteride nemodificată, trei metabolit principal (1,2-digidrodutasterid, 4'-gidroksidutasterid, 6-gidroksidutasterid) și doi metaboliți mici (15- gidroksidutasterid, 6,4'-digidroksidutasterid). Atunci când se utilizează doze terapeutice ale medicamentului de înjumătățire de 3 - 5 săptămâni. După întreruperea tratamentului, înainte de 4 - 6 luni, în plasma sanguină este găsit dutasteridă (la concentrații mai mari de 0,1 ng / ml). Atunci când se administrează 0,5 mg pe zi dutasteridă la 1 la 15% (de obicei 5,4%) este excretat nemodificat în fecale; restul este excretat în fecale ca metaboliți. Mai puțin de 0,1% din dutasteride nemodificat excretat în urină. dutasterida total clearance-ul este liniară și nu depinde de concentrație. Farmacocinetica dutasterid poate fi descrisă ca un proces de absorbție de prim ordin și eliminare două procese paralele: saturate (dependentă de concentrație) și saturabilă (independent de acesta). La concentrații scăzute în plasmă (mai puțin de 3 ng / ml) dutasteridă rapid ambele afișate utilizând procedeele de îndepărtare. La o singură doză de 5 mg sau mai puțin medicament excretat rapid și are o perioadă de înjumătățire scurtă, care este de 3 - 5 zile. Atunci când conținutul în plasmă de 3 ng / ml dutasteridă incetineste clearance-ul (0,35 - 0,58 l / h), în principal, printr-un proces liniar excreție saturabilă cu un timp de înjumătățire finit - 3 - 5 săptămâni. La nivelele terapeutice, cu un aport zilnic de formulare 0,5 mg predomină mai lent dutasteridă clearance-ul. La pacienții vârstnici a reveni parametrii farmacocinetici nu se schimbă. În cazul farmacocineticii hepatice / insuficiență renală nu a fost studiată.
Simptomatic hiperplazie benignă de prostată.
Dozare și doza dutasteridă
Contraindicații
Hipersensibilitate (inclusiv și la alți inhibitori ai 5-alfa reductaza), cu vârsta de 18 ani.
Limitări la utilizarea
insuficiență hepatică.
Aplicarea sarcinii și alăptării
Dutasteridul nu este destinat utilizării la femei. Utilizarea dutasteridei este contraindicată în timpul sarcinii și alăptării.
Efectele secundare ale dutasteridă
Foarte rar - scăderea libidoului, impotenta, ginecomastie, tulburări de ejaculare, reacții alergice (mâncărimi, erupții cutanate, edem localizat, urticarie).
interacțiunea dutasteride cu alte substanțe
Inhibitorii CYP3A4 pot crește nivelul plasmatic al dutasteride. blocante ale canalelor de calciu lent - inhibitori ai CYP3A4 (diltiazem și verapamil) reduce dutasteride clearance-ul, dar efectul amlodipinei asupra farmacocineticii dutasteridei nici un efect. Scăderea dutasteride clearance-ul și o creștere suplimentară a conținutului său în sânge, atunci când este utilizat împreună cu inhibitorii CYP3A4, nu este semnificativ clinic (nu este nevoie să se reducă doza de medicament). Dutasteride in sistem in vitro nu inhibă enzimele citocromului P450, care participă la metabolismul medicamentelor. Dutasteridul nu deplasează diazepam, warfarina, fenitoina din locurile lor de legare de proteinele plasmatice sau invers. Nu a existat o dutasteride interacțiune semnificativă cu inhibitori ai ECA, medicamente hipolipemiante, beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu lent, diuretice, corticosteroizi, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, antibiotice, seria quinolone, inhibitori ai PDE5. Folosind dutasteride timp de 2 săptămâni, împreună cu tamsulosin sau terazosinului interacțiuni farmacodinamice și farmacocinetice nu dezvăluite. Partajarea în primele 9 luni ale dutasteridă și tamsulosin a demonstrat o buna tolerabilitate a acestei combinații de medicamente. Cu dutasterida nu interacționează digoxină, warfarină, colestiramină.
supradoză
În dutasteride supradozaj (de 80 de ori doza terapeutică), au fost observate reacții adverse. Necesare pentru a efectua tratamentul simptomatic și de susținere. Nu există nici un antidot specific.