comprimate efervescente - formă de dozare, care acceptă cu bucurie nu numai adulți, dar, de asemenea,
Edmond V. Stoyanov, Reinhard Vollmer
comprimate efervescente - forma de dozare, care acceptă cu bucurie nu numai adulți, ci și copii.
După dizolvare în apă, efervescent soluția sub formă de tabletă având forma unei băuturi carbonatate, cu un gust plăcut. Această formă de dozare se caracterizează printr-un efect farmacologic rapid și cauzează mai puține daune stomac, în comparație cu forma de tablete. În legătură cu această tabletă efervescentă în cererea consumatorilor și producătorilor.
Principiul de funcționare al tabletelor efervescente este eliberarea rapidă a substanțelor active și a excipienților datorită reacției dintre acidul organic carboxilic (acid citric, acid tartric, acid adipic) și bicarbonat de sodiu (NaHCO3) în contact cu apa. Într-un acid carbonic instabil (H2CO3) este format prin această reacție, care se dezintegrează imediat în apă și dioxid de carbon (CO2). Gazul formează bule care acționează ca superrazryhlitelya. Această reacție poate fi numai în apă. carbonați anorganici sunt substanțial insolubile în solvenți organici, făcând imposibilă alt mediu de reacție.
reacția tehnologică, dizolvare rapidă are loc între forma de dozare solidă și lichidă. Un astfel de sistem de livrare de droguri - cel mai bun mod de a evita dezavantajele formelor solide de dozare (dizolvare lentă și de eliberare a substanței active în stomac) și formulări lichide (chimice și instabilitate microbiologică în apă). comprimate efervescente dizolvate în apă sunt caracterizate printr-o absorbție rapidă și efecte terapeutice, acestea nu dăunează sistemului digestiv și a îmbunătăți gustul ingredientelor active.
Oricare dintre excipienți cele mai potrivite pentru producerea de tablete efervescente? Este posibil, pentru a evita o lungă și costisitoare teste de laborator pentru dezvoltarea unei forme de dozare adecvată? Ce tehnologie de proces poate fi utilizat: comprimare directă sau granulare umedă? Acestea sunt întrebările pe care le-ar dori să răspundă în acest articol, demonstrează eficiența metodelor de producere a tabletelor efervescente.
excipienți
Toate materiile prime utilizate pentru producerea de tablete efervescente trebuie să aibă o solubilitate în apă bună, care elimină utilizarea celuloza pudră sau microcristalină, fosfat dibazic de calciu, etc. În principal, lianți numai două solubili în apă pot fi utilizate în producția de zahăr - (dextranii sau glucoză) și polioli (sorbitol, manitol). Deoarece dimensiunea unei tablete efervescente este relativ mare (4,2 g), în fabricarea tabletelor factor decisiv este alegerea umpluturii. Necesită umplere cu caracteristici bune de legare, pentru a simplifica și de a reduce cantitatea de auxiliari de formulare. Dextrani și sorbitol sunt adjuvanți utilizate pe scară largă. Tabelul 1 compară două substanță auxiliară.
Tabelul 1. Compararea sorbitol și dextrat pentru tablete efervescente
Sorbitolul este potrivit pentru producerea de tablete fără zahăr, deși poliol poate provoca balonare si disconfort la niveluri ridicate. Lipirea poansoanele presei comprimat este o anumită dificultate asociată cu utilizarea de sorbitol, dar compresibilitate bun face ca această formulare adjuvant adecvat pentru reprezentarea complexității în fabricație. Sorbitolul higroscopicitate poate limita utilizarea acestuia în tablete efervescente datorită sensibilității ridicate la umiditate a tabletelor. Dar, în ciuda acestui fapt, sorbitolul rămâne una dintre cele mai utilizate dintre polioli în fabricarea tabletelor efervescente.
Dextrați - dextroză se cristalizează prin pulverizare, care conține o cantitate mică de oligozaharide. Dextrați sunt extrem de produs pur care constă din sfere macroporoase granulare albe (Fig. 1).
Acest material are o bună fluiditate, maleabilitate și capacitatea de a se năruie. solubilitate excelentă în apă furnizează dezintegrare și cerințele pentru utilizarea mai puțin lubrifiant rapid. Dextrați posedă o bună fluiditate, care permite tabletelor gravate, eliminarea problemei lipirea materialului la pumni.
acizi organici
Cantitatea de acizi organici adecvați pentru fabricarea tabletelor efervescente este limitată. O mare - acid citric: acid carboxilic având trei grupări carboxilice funcționale, care, de obicei, necesită trei echivalenți de bicarbonat de sodiu. În producția de tablete efervescente este utilizat, de obicei, acid citric anhidru. Cu toate acestea, compusul de acid citric și bicarbonat de sodiu este foarte higroscopică și tinde să absoarbă apa și pierderea de reactivitate, prin urmare, un control strict al nivelurilor de umiditate în lucrări [1] decât în interior. Acizii organici alternativi sunt tartric, fumaric, și acid adipic, dar ele nu sunt atât de populare și sunt utilizate în cazul în care acidul citric este inaplicabilă.
hidrocarbonat
comprimarea directă sau tehnologia de granulare umedă
Tehnologia de compresie directă este modernă, tehnologia cea mai potrivită, producerea de forme de dozare solide. Dacă această tehnologie nu este aplicabilă, poate fi utilizată tehnica de granulare umedă. Așa cum sa indicat mai sus, tabletele de pulbere efervescentă este foarte sensibilă la umiditate și prezența unor cantități chiar mici de apă poate provoca o reacție chimică. Formarea prin comprimare - o tehnologie rentabilă, care vă permite să economisiți timp de producție și pentru a reduce ciclurile de producție. Din punctul nostru de vedere, ar trebui să fie preferată această tehnologie. Tehnologia de compresie directă nu necesită echipament special și este adecvat pentru materiale sensibile la apă.
În unele cazuri, tehnologia de compresie directă este aplicabilă?
- în cazul în care există o diferență între densitatea în vrac a materialelor utilizate, care pot conduce la pulbere desegregare tabletării;
- Substanțe active care au o dimensiune a particulelor fine, sunt utilizate în doze mici. În acest caz, originea poate trage problema asociată cu omogenitatea compoziției, dar acest lucru poate fi evitat prin măcinarea porțiunii de umplutură și de pre-amestecarea acestuia cu substanța activă;
- lipicioasă sau sensibile la oxigen necesita un material de umplutură, cu caracteristici de curgere foarte bune, și solubilitatea în absorbția de apă, cum ar fi dextranii particulele lor rotunde poroase (vezi. fig. 1). Acest material auxiliar este utilizat în tehnologia de comprimare directă este potrivită pentru formulări complexe, nu necesită lianți suplimentari sau substanțe antibonding.
Este evident că tehnologia de compresie directă nu poate fi aplicată în toate cazurile, dar ar trebui să fie alegerea numărul unu în fabricarea tabletelor efervescente.
lubrifianți
Tradiționale de lubrifiere internă a tabletei efervescent este problematică din cauza lubrifiantul lipofil. Particulele insolubile apar pe suprafața apei după dezintegrarea sub forma unui strat subțire de spumă. Cum de a preveni un astfel de fenomen? O modalitate de a preveni această problemă este de a utiliza lubrifianți solubili în apă - adăugarea de aminoacizi L-leucină direct în pulbere. O altă metodă - lipofil înlocui stearat de magneziu mai hidrofilă cu stearil fumarat de sodiu (Pruv®) ca un lubrifiant intern.
concluzie
Alegerea corectă a substanțelor auxiliare și producerea tehnologiei tablete efervescente economisi timp, reduce costurile de producție și să permită utilizarea în producerea unei varietăți de îndulcitori și agenți de mascare a gustului. Noi va reprezenta o parte din producție rețete de tablete efervescente prin comprimare directă.