clorhidrat de tetraciclină (hydrochloridum tetracyclini)

sare clorhidrat de tetraciclină de tetraciclină este baza produsă de fungi Streptornyces aureofaciens.

(În prezent, nu produce clortetraciclină (ca mai toxice) și preparate de oxitetraciclină (teramicina) care nu are avantaje deosebite peste clorhidrat de tetraciclină).

Această pulbere cristalină galben gust amar, este foarte solubil în apă. În stare uscată este stabilă, dar în soluții apoase, în special cei care au o reacție neutră sau bazică, se descompune rapid devine tulbure și își pierd activitatea antimicrobiană. Atunci când încălzirea soluții se descompun, astfel încât acestea nu pot fi sterilizate prin încălzire. Soluțiile pentru administrare parenterală trebuie utilizată imediat după preparare. Acizii antibiotice distruse, baze, oxidanți, săruri de calciu, magneziu și în special metale grele. Incompatibil cu streptomicină, deoarece combinația lor are o toxicitate ridicată și poate induce ficat gras. clorhidrat de tetraciclină este rezistent la sucul gastric și de enzime digestive. Având în vedere acest lucru și iritația tisulară locală și administrat parenteral pe cale orală, cel puțin - rectala.

clorhidrat de tetraciclină (precum și cu derivații semisintetici ai acestora) posedă un spectru larg de activitate antimicrobiană, care cuprinde mai multe tipuri de bacterii gram-pozitive și gram negative, spirochete, Leptospira, Rickettsia, multe tulpini de Mycoplasma, Chlamydia și anumite protozoare (amoeba, tricomonade, coccidii și colab.). Mycobacterium tuberculosis rezistente, multe tulpini de Pseudomonas aeruginosa și Proteus, ciuperci, virusuri.

stafilococ Sensitive patogen, streptococcus și alte coci, diverse Enterobacteriaceae, Brucella, Listeria, Pasteurella, agenți de gangrenă gazoasă, antrax, difterie, pertussis, holera, Haemophilus influenzae, actinomicete. Deși rezistența la aceasta se dezvoltă relativ lent, dar printre. bacterii specii sensibile, in special Staphylococcus, Shigella, Escherichia și Klebsiella, acum există o cantitate considerabilă (80-90%) tulpini rezistente la tetracicline. Acest lucru reduce foarte mult eficiența lor în acest moment, și, în consecință cererea. Între diferite tetraciclinele marcat rezistență încrucișată (dar nu și la alte medicamente chimioterapice).

Microorganismu- sensibile are bacteriostatică, bactericidă observate numai la concentrații de 50-100 de ori concentrația bacteriostatică.

Mecanismul de acțiune al gidrohloridablizok cloramfenicol tetraciclină la acțiune și reduce inhibarea sintezei proteinelor în celulele microbiene. activitatea sa de mai multe creșteri la o reacție ușor acidă.

clorhidrat de tetraciclină este absorbit rapid în tractul digestiv, în special în intestinul subțire, mai puțin gros, dar nu în întregime până la 15% excretat în fecale. Ioni de calciu, magneziu, fier și aluminiu și diverse antiacide precum lapte și produse lactate poate reduce absorbția datorită formării compușilor chelați insolubile. Lapte și produse lactate reduce numărul și severitatea simptomelor dispeptice sunt observate uneori. Prezența alimentelor în intestine și reduce absorbția tetraciclinei.

Nou-născuții tetraciclină iese în evidență în mod semnificativ mai slabă decât cea a copiilor mai mari. Cea mai mare parte a corpului este supus inactivare și secretat într-o stare inactivă. Exprimat nu are nici un efect cumulativ, dar în unele organe se pot acumula, în special în oase și ficat, într-o măsură mai mică, în rinichi și plămâni.

Efect secundar. Cel mai adesea diareice fenomen :. Lipsa poftei de mâncare, greață, vărsături, diaree, etc. Ei nu sunt numai cauzate de (iritant) efect toxic direct asupra membranei mucoase a stomacului și a intestinelor, dar sunt legate și deficit de enzimatică în canalul alimentar, observate la aproape toți pacienții care au primit acest medicament. Se scade cantitatea de proteolitice și a altor enzime digestive, secreția gastrică scădere marcată adesea, pancreas, ficat. clorhidrat de tetraciclină determină o scădere a absorbției în intestine de grăsimi, carbohidrați și alte substanțe. Uneori există o deteriorare a stării generale a pacienților și a reduce cantitatea totală de proteine ​​din sange. Dezvoltarea dysbiosis intestinale îmbunătățește dispepsie.

Printre alte yavleniyotmechayutsya toxice diferite tulburări hepatice, care sunt adesea observate la aplicare parenterală clorhidrat de tetraciclină, în special atunci când funcția renală, când se asociază doze excesive și utilizarea pe termen lung, precum si inainte de bolile hepatice. clinic observat greață, vărsături, febră, icter, de multe ori bilirubinemiei, o creștere a concentrațiilor sanguine ale transaminazelor și a fosfatazei alcaline, creșterea indicelui de protrombină, acidoză, și chiar fenomenul de comă hepatică, uneori, se termină în moarte. Aceste complicații sunt mai frecvente la femeile gravide, copii mici și persoanele de peste 60 de ani, în special odată cu introducerea clortetraciclinei mai toxice. După eliminarea antibioticului, toate aceste simptome pot opri treptat, dar uneori persista timp de mai multe luni. Adesea, acestea apar doar subclinice, merge atât de nerecunoscut. complicații Descrise asociate cu acumularea de clorhidrat de tetraciclină în celulele hepatice, în cazul în care acesta are un efect toxic direct, acest organ de inhibare a diferitelor sisteme enzimatice.

observate în pathologically cazuri severe de ficat gras, necroza si hemoragie in pancreas, iar membranele mucoase și efuziune seroasă, degenerare severă a celulelor hepatice si tubilor epiteliale ale nefronului. Tratamentul este în principal simptomatic.

clorhidrat de tetraciclină care au expirat sau depozitate la umiditate ridicată și temperatură poate avea un efect nefrotoxic, datorită influenței unora dintre produsele sale de degradare. Punct de vedere clinic, aceste complicații, sindromul comemorat Fanconi (oboseală, febră, greață, vărsături, acidoză fenomen). Proteina de urină, apare glucoza. De multe ori, în același timp, există anomalii ale funcției hepatice. Există o pierdere a conștienței și a membrelor pareză. Uneori, aceste fenomene Zakan Chiva-moarte. Toate acestea se datorează efectului toxic de a contribui la apariția proceselor inflamatorii la nivelul epiteliului canaliculelor ale nefronului și încălcarea activităților lor reabsorbtsionnoy. cazuri rare, cu simptome de complicații insuficiență renală nefrotoxice, pielonefrita, oligurie și alte droguri cauzate și clorhidrat de tetraciclină nemetabolizat. Aceste complicatii sunt legate de doza de medicament, durata aplicării sale și a funcției renale înainte. Ei au o etiologie toxică antialergic mixtă.

Schimbările dinților observate la copii cu apariția culorii galbene, tulburări smalțului intact, distrugerea alveolară dentară cauzată de clorhidrat de tetraciclină (preferabil lapte, dar uneori dinții permanenți). Schimbarea de culoare parcele de dinți variază de la galben deschis la maro, după cum sa menționat în zonele afectate de os. Uneori, modificări ale dinților copilului sunt rezultatul utilizării antibioticelor în mamei în timpul sarcinii (mai ales în luna a cincea) sau care alăptează. Schimbă dinții și unghiile legate de durata de aplicare a clorhidratului de tetraciclină și dozele mari. Sub influența colorării galben deschis a dinților se pot deplasa treptat la maro.

de culoare galbenă, și alte modificări patologice sunt observate în oase în creștere, datorită acumulării în ele tetraciclină. La nou-nascuti, utilizarea de tetraciclină clorhidrat mamele lor in timpul sarcinii duce adesea la o creștere mai lentă a unor oase, cel mai adesea tibială și peronieră. Întârziere de clorhidrat de tetraciclină în țesutul osos, datorită afinității mari cu ea, asociată cu formarea de chelați cu os de fosfat de calciu care are loc numai în tineri, în creștere activă oase și dinți, precum și în calus proaspete după fracturi. În țesutul osos adult normal de droguri găsite în cantități mult mai mici.

creșterea oaselor întârziere și calcifiere experimentelor lor definite precis și în animale. La nou-născuți, și animalele tetraciclină, chiar și în doze terapeutice reduce semnificativ creșterea osului, deși încetarea dezvoltării sale de aplicare normalizează rapid. Cunoscută observațiile individuale ale unui efect teratogen al acestui antibiotic. Cu privire la dezvoltarea dinților și a oaselor la copii mai mari si adulti, este aproape o acțiune negativă nu este.

Legarea de clorhidrat de tetraciclină cu proteinele cristalinului poate contribui la dezvoltarea cataractei.

În unele cazuri, aplicarea de tetraciclină dezvoltă creșterea sensibilității pielii la acțiunea razelor solare având fototoxic în natură. Acest efect secundar este apariția fotodermatite în zone deschise ale corpului, în primele zile însorite după sfârșitul tetratsiklinoterapii. Fotodermatit observate mai ales la copii de până la 15 ani și cu o doză mare de antibiotice, dar poate avea loc imediat după terminarea tratamentului cu tetraciclină, și după câteva luni, mai des în primăvara și vara, după o vizită la plajă. Pe fata, dorsale a mâinilor și antebrațele apar mancarimi ale pielii, uneori, puternic și greu, umflarea și înroșirea pielii, care seamănă cu o arsură solară, precum și eritematoase și chiar erupții buloase, pustule, apoi peeling pielea pe zonele afectate. După recuperare poate rămâne pigmentare maro. Uneori observate simultan fotooniholiz și chiar pierderea de cuie. Aceste modificări sunt uneori precedate de durere la nivelul falangelor distale. Aceste efecte secundare pot fi asociate cu o formă specifică de alergii (fotosensibilitate).

Simptomele neurotoxice după ce a primit doze mari de clorhidrat de tetraciclină, însoțite de agitație, amețeli, halucinații vizuale și auditive, foarte rare. Sa dovedit posibilitatea unor efecte toxice asupra inimii, care pot fi explicate acțiunea koronarosuzhivayuschim, și, eventual, afectate procesele metabolice in muschiul inimii.

Tratamentul este în principal cazuri simptomatice severe, de multe ori slab tratabile. Necesită o anulare rapidă a antibioticului și înlocuirea acestuia (dacă este necesar), agenți chimioterapeutici din alte grupuri. În cazul în care efectele fototoxice pacient proteja de razele solare si ultraviolete, iar în formele severe includ tratamentul de hormoni corticosteroizi.

Când complicațiile dispeptice pot folosi metoda lui T. A. Savelevoj Lenartovich și VA (1961): 3-5 min, înainte de a primi băuturi pacient clorhidrat de tetraciclină lingura 0,5-1% soluție de novocaină. Tetraciclină accepta numai dupa masa, lapte sau alt lichid (un pahar pentru recepție) cu antiacide potabila (bicarbonat de sodiu sau citrat de sodiu, Almagelum și colab.). Administrarea rectală în mod eficient de clorhidrat de tetraciclină, care previne de obicei complicații diareice.

Comparativ observate rareori complicatii alergice: hiperemia și umflarea feței, gâtului și a altor organe, sindromul bolii serului etc., șoc anafilactic observate doar rar (comparativ cu antibiotice grup penicilina) ... Prin urmare, testarea pielii pentru tratamentul tetraciclină nu este utilizat, cu atât mai mult că este ușor de a provoca o iritație locală semnificativă, dar poate fi luat ca o reacție pozitivă.

clorhidrat de tetraciclină este utilizat în diferitele procese infecțioase. în special chirurgicale (inclusiv osteomielită și osteită), intestinal (dizenteria bacilară, kolienterit, și colab.), pneumonie, bronșită cronică și alte afecțiuni inflamatorii ale tractului respirator, tractului urinar și biliare, bruceloza, tularemie, recidivante și tifos, febra Q și alte rikketsiozah, gangrenă gazoasă, pertussis (în special în faza inițială a acestuia), gonoree (in special penitsillinoustoychivye), actinomicoză și alte infecții, precum și pentru igienizarea bacillicarriers difteriei (copii peste 8 ani). Acidifierea urinei creste activitatea in boli ale organelor urinare. Nu utilizați clorhidrat de tetraciclină pe termen lung sau doze crescute. Obligatoriu când a fost numit, având în vedere masa în ultimii ani, răspândirea tulpinilor rezistente de patogeni sunt preliminare de laborator tetratsiklinochuvstvitelnosti determinare izolate de la pacienți cu cultură. Și în timpul tratamentului este necesar pentru a monitoriza posibila apariție a unui pacient astfel de agenți patogeni rezistenți (uneori, ca urmare a infectiilor dobandite in spital si alte cauze exogene).

În unele cazuri, este justificată utilizarea de asociere cu diferiți agenți chimioterapeutici prezentate pentru un anumit pacient. Sunt fixe terapii combinate prefabricate (oletetrin, eritsiklin și colab.).

In majoritatea cazurilor, clorhidrat de tetraciclină administrat pe cale orală.

Dozare. Adulții numesc .2-.25 g recepție de 4-5 ori pe zi, o doză zilnică de 1 g; Grav bolnav - 0,5 g recepție, 1,5-2 g pe zi. Copiii mai mari de 8 ani, doza zilnică stabilită la rata de 20-25 mg / kg, divizată în 3-4 recepții. Curs de tratament 5-7 (70) de zile. Dacă este necesar, tratamentul poate schimba înainte de a merge la alte formulări prezentate și combinații ale acestora (alte grupuri). Pentru administrare rectală, o doză mai mare de 50%. Simultan cu clorhidrat de tetraciclină dorit să se atribuie diferite vitamine din grupa B.

medicament local este utilizat sub formă de unguente. In unguent septice stabilire 12-24 focare h. Unguentul oftalmic este preparat din ditetratsiklina (derivat de tetraciclină, caracterizat prin acțiune de lungă). Ele stabilesc pentru pleoapa inferioara de 4-5 ori pe zi, cu trahom - timp de 3 luni sau mai mult.

Contraindicații. dacă sunt sensibile la antibiotice din grupul tetraciclinei, sarcina, alaptare, copii sub 8 ani, în boli ale rinichilor și ficatului cu afectare semnificativă a funcției lor, micoze, în special pentru candidoza. Este necesară prudență la leucemie si a bolilor alergice. Riboflavina este capabil să inactiveze tetraciclină, și nu trebuie utilizate împreună, în special în aceeași seringă. medicamente rectala nu trebuie utilizat pentru hemoroizi și alte boli ale colonului.

forma produsului. în flacoane de 0,1 g, tablete, tablete acoperite, 0,1 și 0,25 g, precum și în capsule de 0,25 g Tabletele produse în multipli de 10 și 25 de unități; capsule - 20 bucăți.

Produce unguente folosite în boli ale ochilor și a pielii.

Depozitare: într-un loc uscat, întuneric, la temperatura camerei.