Claritromicină - instrucțiuni de utilizare, droguri
proprietăți farmacologice
Claritromicina este un derivat semisintetic al eritromicinei. La bacterii sensibile prezintă o claritromicină activitate antimicrobiană a celulei, legarea 50S subunității ribozomale și prin aceasta inhibând sinteza proteinelor. Caracter acțiune antimicrobiană claritromicină preferabil bacteriostatic. Claritromicina prezintă activitate antibacteriană împotriva unui spectru de următoarele microorganisme: bacterii Gram-pozitive: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus. bacterii Gramotritsalnye: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrheae, Legionella pneuophila, multocids Pasteurella, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Moraxella (Branthamela) catarrhalis, Bordetella pertussis. Alti microbi: Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Borrelia burgoferi, complexul Mycobacterium avium (MAC), constând din Mycobacterium avium, Mycobacterium intracelular, Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii. Anaerobnyemikroorganizy: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes, Bacteroides melaninogenicus. Mycoplasma: Mycoplasma pneumoniae. Claritromicina-14 metabolit, de asemenea, posedă claritromicinei activitate antimicrobiană semnificativă terapeutic.
Farmacocinetica. Claritromicina ingerare rapid și extensiv absorbită și biodisponibilitatea sa este de aproximativ 50%. Medicamentul și metabolitul său stabil nu se cumulează. Mancatul chiar înainte de numirea de droguri un pic de aspirare de pornire lentă a claritromicina, dar nu are nici un efect asupra biodisponibilității și formarea metabolitului activ 14-claritromicinei. Astfel, claritromicina poate fi administrat indiferent de ingestia de alimente.
2, atunci când se administrează medicamentul de două ori pe zi, pentru un maxim de 250 mg de concentrația de echilibru (relish) a claritromicinei în plasmă a fost atinsă în 2-3 zile și o medie de 1 ug / ml pentru claritromicină și 0,6 ug / ml pentru 14 claritromicinei, perioadele Timpul de înjumătățire a compusului părinte și a metabolitului său au fost de 3-4 și 5-6 ore, respectiv. 2, atunci când se administrează medicamentul de două ori pe zi la 500 mg C max echilibru claritromicină și metabolitul său hidroxilat în plasmă în medie 2,7-2,9 ug / ml și 0,88-0,83 mg / ml, respectiv. Timpul de înjumătățire a compusului părinte când se asociază doza de 500 mg a fost de 5-7 ore, în timp ce pentru 14 claritromicinei această valoare a fost de 7-9 ore. După atribuirea doze mai mari de claritromicină observate Cmax și crește și mai mult durata de înjumătățire, indicând faptul că natura neliniară a farmacocineticii claritromicinei. Cu o singură misiune în adulți 250 mg sau 1200 mg claritromicină urina eliberată 37,9% din căputei alocate și 46.0% din doza superioară atribuită. Izolarea claritromicină cu fecale este de 40,2% și 29,1% din aceste doze, respectiv. Claritromicina și ei 14-gidroksimetabolit distribuită rapid în toate țesuturile și fluidele corpului. După administrarea orală a concentrației claritromicinei în țesut (în special în plămân) este de câteva ori mai mare decât în plasma din sânge.
indicaţii
Dozare și Administrarea
Interiorul nu este lichid, stors cantități mici de lichid. Indiferent de masă. Adulți și copii peste 12 letKlaritromitsin administrat la o doză medie de 250 mg la fiecare 12 ore rinosinuzite, infecții severe și a bolilor cauzate de Haemophilus influenzae, medicamentul administrat la 500 mg la fiecare 12 ore de doza zilnică maximă - .. 2, cursul tratamentului - 8- 14 zile. Pentru eradicarea Helicobacter pylori la pacienții cu ulcer duodenal sau gastric Claritromicina administrată la o doză de 250-500 mg de 2 ori / zi în terapia combinată. Cursul de tratament a fost de 7 zile. Tabletele nu trebuie să sfărâme. Acestea ar trebui să fie înghițite întregi, cu puțin lichid. Pentru tratamentul și prevenirea răspândirii infecției cu Mycobacterium avium, adulți și copii cu vârsta peste 12 ani prescris medicamentul la o doză de 500 mg la fiecare 12 ore. Dacă este necesar, doza poate fi crescută. Tratarea infecțiilor cauzate de Mycobacterium avium, lung. Pacienți cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min sau creatinina serică 3,3 mg / dl), doza trebuie redusă cu 2 ori dublu sau intervalul dintre doze. nu este necesară reducerea dozei la vârstnici.
Caracteristici ale aplicației
În numirea medicamentului ar trebui să se ia în considerare faptul că există o rezistență încrucișată între antibiotice macrolide. Pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată nu este nevoie de a reduce doza de droguri, dacă funcția renală este normală. La pacienții cu insuficiență renală severă, doza trebuie redusă. Tratamentul cu antibiotice modifică flora normală a intestinului, deci este posibil dezvoltarea suprainfecție cauzate de microorganisme rezistente. Pacienții trebuie avertizați că, dacă diaree persistentă severă, care pot fi cauzate de colită pseudomembranoasă, el ar trebui să consulte un medic. Se recomandă să se măsoare concentrația de teofilină, carbamazepina, digoxin, lovastatin, simvastatin, triazolam, midazolam, fenitoina, ciclosporina, tacrolimus și alcaloizi de ergot în ser atunci când sunt aplicate simultan cu claritromicină. timpul de protrombină la pacienții trebuie monitorizați periodic primesc claritromicină concomitent cu warfarină sau alte anticoagulante orale. Medicamentul nu are nici un efect asupra vitezei reacțiilor psihomotorii când conduc vehicule sau folosesc utilaje.
efecte secundare
Interacțiunea cu alte medicamente
Contraindicații
Funcția hepatică gravă; hepatită (istorie); porfirie; I trimestru de sarcină; hipersensibilitate la claritromicină și alte antibiotice macrolide. Claritromicina nu trebuie administrat la pacienții care au primit terfenadină, cisapridă, pimozidă sau astemizol.
supradoză
Susceptibile de a dezvolta simptome ale tractului gastrointestinal (greață, vărsături, diaree). În supradozajul necesita lavaj gastric imediat și tratament simptomatic. Hemodializa și dializa peritoneală nu conduc la o modificare semnificativă a concentrațiilor serice de claritromicină.